Характеристика суппозиторных основ

По отношению к воде основы классифицируются на:

• *гидрофобные;
• *гидрофильные;
• *дифильные.

Гидрофобные основы К гидрофобным относятся жиры и жироподобные вещества, плавящиеся при температуре тела, природного или полусинтетического происхождения. Масло какао получают из семян какао. Представляет собой плотную однородную массу желтоватого цвета со слабым ароматным запахом и приятным вкусом. Оно относится к твердым растительным жирам.

Достоинства масла какао как основы:

• — хорошо высвобождает включенные в него ЛВ;
• — резко выраженная температура плавления (32−34°С) ;
• — хорошая пластичность;
• — хорошо смешивается с различными ЛВ.

Недостатки:

• — при хранении прогоркает (из-за наличия большого количества ненасыщенных жирных кислот);
• — склонность к полиморфизму;
• — при введении ряда ЛВ понижается температура плавления (хлоралгидрат, камфора). Для повышения температуры плавления суппозиториев рекомендуется добавить в суппозиторную массу воск (4%), спермацет (25%).

В большинстве случаев гидрофобные основы представляют собой композиции жиров и продукты их переработки с различными добавками, синтетические и полусинтетические жиры.

Гидрофильные основы Характерная особенность этой группы основ-хорошая растворимость в воде. Желатино-глицериновая основа. Основу готовят из желатина, глицерина и воды. Основа расплавляется при температуре тела, хорошо смешивается с веществами, растворимыми в воде и глицерине, растворяется в организме в секретах слизистых оболочек.

Недостатки:

• -малая механическая прочность, недостаточная твердость;
• -быстро высыхает;
• -подвергается микробной контаминации, плесневеет;
• — несовместима с дубильными веществами, кислотами, щелочами, с солями тяжелых металлов образует нерастворимые соединения.

Полиэтиленоксиды (ПЭО) — продукты полимеризации окиси этилена. В России выпускают ПЭО различной степени полимеризации с молекулярной массой от 400−6000. Чаще всего используют сплав ПЭО-1500 и ПЭО-400 в соотношении 9:1.

Положительные свойства:

• -термостабильны,
• -устойчивы к изменению рН среды,
• -не образуют полиморфных модификаций,
• -устойчивы при хранении,
• -простота получения, процесс получения легко автоматизировать,
• -дешевизна продукта,
• -не подвергаются воздействию микроорганизмов,
• -химически устойчивы,
• -легко смешивается с водой,
• -основы технологичны.

Недостатки:

• -гигроскопичность, обезвоживают слизистую,
• -скорость всасывания веществ из этих основ медленнее по сравнению с другими гидрофильными основами,
• -несовместимы с рядом ЛВ: фенолами, резорцином, танином, йодидами, бромидами, салицилатами, многими антибиотиками и сульфаниламидами, солями тяжелых металлов.

Дифильные основы Дифильные основы представлены основами, содержащими гидрофильную и гидрофобную часть, что делает возможным вводить в них как водо-, так и жирорастворимые ЛВ, растворы; устранять ряд отрицательных свойств, присущих отдельным компонентам основы.

Получены основы из ПЭО-400, ПЭО-1500 и ГХМ-5Т.В качестве связующего компонента использовали твин-80. Для получения агрегативно-устойчивых композиций применяли аэросил. По физико-химическим показателям основы соответствовали требованиям, предъявляемым к суппозиторным основам.