Наркотические анальгетики. 
Анальгетики и их виды

Наркотические анальгетики, помимо анальгезии, угнетают также другие функции ЦНС, а при неоднократном применении формируется лекарственная зависимость (наркомания). Из-за опасности наркомании их применение для медицинских целей находится под строжайшим контролем и регулируется специальными законодательными актами.

К наркотическим анальгетикам относят препараты опия, изолированные из него алколоиды и синтетические заменители его главного алкалоида — морфина. Они выключают любые виды боли и угнетают кашлевой рефлекс любого генеза. Наряду с анальгезией вызывают эйфорию.

Опий — высушенные млечный сок из незрелых головок снотворного мака (Papaver somniferum). В опии содержится более 20 алкалоидов — производных фенантрена (морфин, кодеин, тебаин и др.) и изохинолина (папаверин, наркотин, нарцеин). Производные фенантрена — типичные анальгетики, изохинолины же оказывают только спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, не вызывая пристрастия.

Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridium) — игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Медленно растворяется в воде (до 4%). Не разрушается при стерилизации растворов (100 градусов в течение 30 минут). Выпускается для медицинских целей порошок во флаконах по 0,3 г, таблетки — по 0,01 и 1%-ый раствор в ампулах и шприцах-тюбиках — по 1 мл.

Морфин легко всасывается с места введения, циркулирует в крови, проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится из крови железами желудка и в кишечнике снова всасывается. Круговорот совершается до полного его окисления и элиминации продуктов метаболизма с мочой и калом. Для токсикологического анализа берут содержимое желудка.

Анальгезирующее действие морфина объясняют его лигандной связью как с центральными, так и с периферическими опиатными рецепторами. В результате блокируется синаптическая передача болевых импульсов на различных уровнях: в месте контакта афферентов со спинальными вставочными нейронами (прямое действие морфина и опосредованное через нисходящую болевую систему); в межнейронных синапсах восходящих путей мозга; через уменьшение высвобождения «медиаторов боли». Морфин ослабляет также процессы формирования чувства боли в таламическом и корковом центрах. В воспаленных тканях он ослабляет генерацию болевых импульсов.

Морфин возбуждает симпатическую нервную систему и замедляет перистальтику, повышает тонус сфинтеров желудка и кишечника, общего желчного протока, мочевого пузыря; большие дозы усиливают перистальтику (прямое влияние) при закрытых сфинктерах (возможны разрывы желудка и кишок при усиленном газообразовании); угнетает дыхательный центр (понижает его чувствительность к углекислому газу); возбуждает центр вагуса и вызывает брадикардию, суживает зрачок глаза (повышен тонус глазодвигательного нерва); вызывает сон, но из-за обострения слуховой и тактильной чувствительности сон поверхностный, очень чуткий, прерывистый.

Морфин по-разному влияет на животных разных видов, хотя анальгезирующий эффект проявляется у всех. У собак вначале наблюдается рвота (возбуждение триггер-зоны рвотного центра), затем рвотный рефлекс подавляется, появляется сонливое состояние, прекращается перистальтика, от больших доз угнетается дыхание и наступает состояние общей анестезии без расслабления скелетных мышц. У лошадей морфин вначале учащает, а затем замедляет дыхание, ослабляет перистальтику, вызывает сонливость, но при резком шуме, прикосновении к поверхности тела животное пробуждается и проявляет пугливость. У КРС, свиней и кошек вначале возникает беспокойство, затем возбуждение. У кроликов вызывает сон.

При отравлении морфином применяют антагонист наркотических анальгетиков налорфин. Кроме того, промывают желудок, назначают адсорбирующие средства и солевые слабительные, применяют симптоматические средства.

Используют морфин для комбинированного наркоза, так как он потенциирует действие наркозных и местноанестезирующих средств. Травоядным вместо морфина лучше применять препараты опия, не вызывающие спазма сфинктеров (омнопон).

Противопоказан морфин истощенным, молодым и старым животным, при переполнении желудочно-кишечного тракта, пневмониях (повышает тонус бронхов) и интоксикациях (задерживает диурез и эвакуацию содержимого кишечника).

Кодеин-основание (Codeinum) и кодеина фосфат (Codeini phosphas) — эти препараты действуют одинаково, только кодеина фосфат всасывается быстрее в силу хорошей растворимости в воде и менее токсичен. Из организма выделяется почками в неизмененном виде. Действует подобно морфину, но анальгезия, изменения перистальтики, тонус сфинктеров, дыхания выражены слабее. Угнетает кашлевой центр.

Выпускают порошок, таблетки по 15 мг (с гидрокарбонатом натрия). Кодеин входит в состав микстуры Бехтерева (успокаивающее) и комбинированных таблеток: противокашлевых и отхаркивающих — коделак, терпинкод; обезболивающих — пенталгин, седальгин и др.

Мелким животным назначают внутрь 2−3 раза при болезненном кашле, плевритах, бронхитах.

Омнопон (Omnoponum), пантопон (Pantoponum) — смесь хлористоводородных солей алкалоидов опия (морфина — до 50, других алкалоидов — 30−35%). Порошок от кремового до коричнево-желтого цвета, растворим в воде 1:15, хуже в спирте (1:50).

Действует аналогично морфину, меньше ослабляет дыхание, перистальтику и секрецию пищевого тракта, реже вызывает спазмы сфинктеров.

Показания к применению, как у морфина.