Производные хиноксалина. 
История развития фармакологии

Наибольшей антимикробной активностью из хиноксалинов обладают диоксихиноксалины. Практическое значение из этой группы имеют препараты, обладающие антимикробным и ростостимулирующим действием: олахиндокс тритурат (ФРГ, ЧР) и и отечественные — хиноксидин и диоксидин.

В основе антимикробного действия этих препаратов лежит избирательное подавление синтеза ДНК. Кроме того, они снижают активность внеклеточной нуклеазы и плазмокоагулазы у некоторых микроорганизмов, в результате чего изменяется функционирование генетического аппарата микробной клетки, что приводит к нарушению биосинтеза биологически активных макромолекул, осуществляющих функцию факторов патогенности. Кроме того они влияют на клеточную стенку микроорганизмов.

Хиноксидин — Chinoxydinum.

Зеленовато-желтый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде и спирте.

Форма выпуска — таблетки, покрытые оболочкой по 0,25 г в упаковке по 20 штук.

Является антимикробным препаратом широкого спектра действия: эффективен в отношении вульгарного протея, синегнойной палочки, кишечной и дизентерийной палочек, сальмонелл, стафилококков, стрептококков, возбудителей газовой гангрены. Действует на штаммы, устойчивые к другим химиотерапевтическим препаратам.

Ориентировочные дозы для телят и поросят 3 — 5 мг/кг 2 — 3 раза в день на протяжении 4 — 5 дней.

При применении хиноксидина могут наблюдаться побочные явления: диспепсические расстройства, аллергическая сыпь, судорожные сокращения мышц.

Диоксидин — Dioxydinum.

Зеленовато-желтый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.

Форма выпуска — 1% раствор в ампулах по 10 мл для внутриполостного и местного применения; 0,5% раствор в ампулах по 10 и 20 мл для внутривенного, внутриполостного и местного применения; 5% мазь в тубах по 25 и 50 г.

Антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Применяют молодняку сельскохозяйственных животных в том числе птице и пушным зверям (норки, песцы, лисицы) в качестве антимикробного средства при желудочно-кишечных и респираторных инфекциях, вызываемых чувствительной к нему микрофлорой, а так же в качестве антисептика при лечении инфицированных ран, абсцессов и маститов.

Для резорбтивного действия диоксидин назначают орально с кормом или водой или внутримышечно с лечебно-профилактической целью.

При тяжелых случаях патологического процесса суточную дозу диоксидина всем животным, кроме ягнят, можно увеличивать в полтора раза. В этих случаях препарат применяют в течение 5 — 7 дней.

В условиях эксперимента выявлено тератогенное и эмбриотоксическое действие диоксидина; препарат оказывает также мутагенное действие.

Диоксидин 1% раствор — Solutio Dioxydini1%.

Прозрачная зеленовато-желтая жидкость горьковатого вкуса.

Флаконы по 100 мл.

Избирательно блокирует ДНК в микробной клетке, не влияя на синтез РНК и белка, вызывает структурные изменения клеточной стенки и нуклеотида бактерий, подавляет активность внеклеточной бактериальной нуклеазы итоксина.

Р-р диоксидина 1% в форме монопрепарата, применяют для лечения ранних расстройств секреции в отдельных долях вымени 10 мл и скрытых маститов коров 20 мл, а также для профилактических санирующих обработок вымени в начале сухостойного периода.

Диоксиколь — Dioxycolum.

Комбинированный препарат в виде мази, содержащей в 100 г диоксидина 1 г, тримекаина и метилурацила по 4 г и полиэтиленоксида до100 г.

Светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.

При большой раневой поверхности количество мази не должно превышать 100 г в сутки.

Форма выпуска — банки по 30 и 100 г.

Диоксипласт — Aerosolum «Dioxyplast».

Аэрозольный препарат, содержащий 1% диоксидина, биорастворимый полимер, наполнители и пропеллент (хладон-12).

Форма выпуска — аэрозольные баллоны по 60 г.