Виды действия раздражающих средств

Местное действие

Местное раздражение проявляется болью, гиперемией и отеком в месте нанесения раздражающих средств.

Раздражающие средства непосредственно деполяризуют нервные окончания, а также вызывают выброс гистамина, серотонина, брадикинина, простагландинов, субстанции Р, нейрокинина А. Эти аутокоиды обладают раздражающим эффектом и расширяют сосуды. Гиперемия развивается не только в области приложения раздражающих средств, но и распространяется на прилежащие участки кожи по механизму аксонрефлекса.

При длительном контакте сильных раздражающих средств с кожей, попадании их на слизистые оболочки и поврежденные участки кожи появляется сильная боль и развивается воспалительная реакция.

Рефлекторное действие

Рефлекторное действие раздражающих средств включает несколько вариантов.

• • Сегментарно-рефлекторное (трофическое) действие. Потенциалы действия из зоны раздражения кожи поступают в задние рога нескольких сегментов спинного мозга, затем переключаются на боковые рога этих же сегментов, где возбуждают ядра преганглионарных волокон симпатических нервов. Симпатическая импульсация улучшает кровоснабжение легких и скелетных мышц, ослабляет воспаление, усиливает процессы регенерации.
• • Отвлекающе-обезболивающее действие. В сегментах спинного мозга возникает интерференция потенциалов действия, поступающих из пораженного органа и места нанесения раздражения. Ликвидируется доминанта, поддерживающая патологический процесс, состояние гипералгезии и напряжение мышц. Кроме того, вслед за возбуждением развивается десенситизация ноцицепторов.

Раздражающие средства могут быть растительного и синтетического происхождения.

Средства растительного происхождения

Ментол — спирт терпенового ряда из мяты перечной (Mentha piperita). Он возбуждает холодовые нервные окончания, вызывает ощущение холода, сменяемое местной анестезией. Раздражение ментолом холодовых окончаний полости рта сопровождается седативным, противорвотным эффектами и рефлекторным расширением коронарных сосудов при стенокардии. В состав лекарственных средств ментол входит в виде левовращающего изомера левоментола или рацемической смеси стереоизомеров рацементола. Препарат левоментола валидол* (25% раствор левоментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты) применяют при неврозах, истерии, морской и воздушной болезни, для купирования нетяжелых приступов стенокардии.

Рацементол входит в состав мазей с раздражающим действием препарата меновазин .

Горчичники состоят из бумаги, покрытой тонким слоем обезжиренной горчицы. Горчица содержит гликозид синигрин. После смачивания горчичника водой при температуре 37−40 °С активируется фермент мирозин, расщепляющий синигрин с выделением активного раздражающего вещества — эфирного горчичного масла (аллилизотиоцианата).

Плоды перца стручкового применяют в виде настойки, в составе пластыря перцового*, крема «Никофлекс*». В Южной Америке острый красный перец культивируют на протяжении 7000 лет. С XIV в. он получил мировое распространение. В 1846 г. Л. Треш выделил из перца вещество, вызывающее жжение при воздействии на слизистую оболочку ротовой полости — капсаицин* (от лат. capsicum — «кусать»). По химическому строению капсаицин* является алкиламидом гомованилиновой кислоты. Капсаицин* стал родоначальником класса капсаициноидов. К этой группе относятся также вещества перца цингерон и пиперин, компоненты гвоздичного экстракта югенол и гваякол, синтетические соединения олванил, нувалил.

Капсаицин* активирует ванилоидные рецепторы (VR-i), локализованные в ионных каналах ноцицепторов и нейронов ЦНС. Эндогенными лигандами ванилоидных рецепторов служат N-арахидонилдофамин, 2- арахидонилглицерол и анандамид.

Как липофильное вещество, капсаицин* медленно проникает через клеточную мембрану и взаимодействует с внутриклеточным доменом ванилоидных рецепторов. В ноцицепторах возникает быстрое, частое и кратковременное открытие ионных каналов для входа Na+ и Ca²+. Потенциалы действия распространяются по афферентным проводящим путям (ванилоидное возбуждение). При активации ванилоидных рецепторов ЦНС повышается продукция ко-кальцигенина, субстанции Р, нейрокинина А. Эти вещества вызывают нейрогенное воспаление.

Вслед за активацией ноцицепторов наступает длительный период рефрактерности, когда ноцицепторы вследствие конформационных изменений ванилоидных рецепторов не реагируют на раздражение (ванилоидная десенситизация). При сильном и длительном воздействии капсаицина* ванилоидные рецепторы перемещаются с мембраны ноцицепторов во внутриклеточные везикулы (down-регуляция). Более того, капсаицин* может вызывать гибель чувствительных нейронов (ванилоидная нейротоксичность).

Десенситизация, down-регуляция и нейротоксичность лежат в основе обезболивающего эффекта капсаицина*. Аппликация на кожу препаратов стручкового перца используется для уменьшения боли при постгерпетической невралгии, диабетической нейропатии, постторакотомической, постмастэктомической и постампутационной боли.

Скипидар живичный — продукт перегонки живицы из сосны обыкновенной, содержит липофильное вещество терпеновой структуры — а-пинен. Входит в состав скипидарной мази, линимента санитас*.

Синтетические средства

Мазь финалгон* содержит кожный раздражитель нонивамид и сосудорасширяющее средство никобоксил. Раствор аммиака (нашатырный спирт) вдыхают при обмороке, опьянении.

Метилсалицилат — метиловый эфир салициловой кислоты; применяют самостоятельно или в виде комбинированных мазей, линиментов.