Синтез и изучение реакционной способности IH-пирроло (2, 3-f) изохинолина
Диссертация
При добавлении небольшого избытка (10%) аминоацеталя к альдегиду (3) при комнатной температуре спустя 5−10 минут хро-матографически наблюдается образование основания Шиффа (5) в виде смеси геометрических изомеров. Однако длительное перемешивание реакционной смеси при этих условиях практически не меняет хроматографической картины. Сместить равновесие реакции в сторону образования анила не удалось… Читать ещё >
Список литературы
- Phillips S.D., Castle B, N. A review of the chemistry of the antitumor benzo c. phenantridine alkaloids Nitidine and Faga-ronine and related antitumor alkaloids coraline.-J. Heterocyclic Chem., 1981, vo?.18, N 2, p. 225−252.
- Walter ova D., Ulrichova J., Preininger V., Simanek V., Len-feld J., Losovsky J. Inhibition of liver alanine aminotransferase activity by some benzophenanthridine alkaloidsJ. Med. Chem., 1981, vc?24, N 9, p. 1100−1105.
- Wigrebe W. Phenantro-indolizidin-Alkaloide.-Pharm. Ztg., 1972, Bd. 117, N 41, S. 1509−1515.
- Грязнов А.П. Синтетические исследования IH-пирроло 2,3- ?. -и ЗН-пирролоз, 2-|] хинолинов: Дисс. канд. хим. наук. -Москва, 1977.-121 с.
- Шабунова В.П. Синтетические исследования в области IH-пирроло з, 2- Ь,. и ЗН-пирроло [2,3−1т] хинолинов: Дисс. канд. хим. наук. — Москва, 1982,-157 с.
- Самсония Ш. А. Синтез и свойства пирролоиндолов и бисиндолов, сочлененных по бензольному кольцу: Дисс. докт. хим. наук. -Москва, 1984,-352 с.
- Фролова Е.П., Ахвледиани Р. Н., Суворов Н.Н.Синтез инденоиндо-лов на основе 2-аминофлуорена и 2-аминофлуоренона.-ХГС., 1982, № 10, с. 1358−1362.
- Преображенский Н.А., Генкин Э. И. Химия органических лекарственных веществ. Гетероциклические соединения и их аналоги. — М.-Л.- Госхимиздат, 1953,-592 с.
- Пат. 4 334 070 (США). Cycloalkaj>, 5. pyrrolo 2,5-s] isoquinolines. /BergerL., Olson G.L. sasSJE. 2.02.81*, N 250 765,' опубл. 8.06.82- МКИ с 07 Д 471/04, A 61 К 31/475, НКИ 546/70/.
- Olson G.L., Cheung H.G., Morgan K.D., Blount J.F., Todaro L., Berger L.A. Dopamine receptor model and its application pyrrolo2,3-g J isoquinoline antipsychotics.- J. Med. Chem., 1981, va?24, p. 1026−1034.
- Gaur S.P., Juin P.O., Anand N. Synthesis of hexahydropyrrolo2.ъ. isoquinolinesanalogs of phenanthroindolizidine anticancer alkaloids .-Indian J. Chem., 1982, W.21B, p. 46−51.
- Diels 0., Harms J. Synthesen in der hydroaromatischen Heine XXVT «Dien-Synthe sen» Stickstoffhaltiger Heteroringe. 11. fiber die aus Isochinolin und Acetylendicarbonsaureester enstehender Addukte.-Annalen., 1956, Bd. 525, S. 75−94.
- Wiley R.H., Ь.Н. Knaheschuh. Pyrrolocolines from the diene synthesis with some pyridine bases and dimethyl acetylenedi-carboxylateJ. Org. Chem., 1955, vol. 18, p. 836−841.
- Acheson R.M., Hole P. Addition reactions of heterocyclic compounds. Part IX. Benzoquinolizines from isoquinoline and dimethyl acetylenedicarboxylate.-J. Chem. Soc., 1962, IT 3″ p. 748−752.
- Boekelheide and Godfrey J.C. Syntheses of 7,8-benzopyrrocoline derivatives. A novel reaction of Reissert Conqpounds.-J. Am. Chem. Soc., 1955, vol. 75, p. 5679−3685.
- Evanquelidon E.K., MeEwen W.E. Acidkatalyzed condensation of a Reissert compound with acrylnitrileJ. Org. Chem., 1966, vol. 31, p. 4110−4118.
- McEwen W.E., Mimeо J.C., Shen Y.H., Grace Y. Capture of mun-chinone inline intermediates in acid catalyzed reactions of Reissert compounds .-Tetrahedron Letters, 1968, N 49, p. 51 575 161.
- MeEwen W.E., Mineo J.C., Shen Y.H. 1,3-Dipolar addition reactions of Reissert compounds.-J. Am. Chem. Soc., 1971, vol. 93, p. 4479−4484.
- McEwen Ш. Е., Kanitkar K.B., Hung W.M. Mechanism of Reissert salts to arylpropiolate esters .-J. Am. Chem. Soc., 1974, vol. 93, p. 4484−4491.
- Huisgen R., Grashey R., SteingгuЪer E. Aromethin-ylide und ihre 1,3-Dipolarencycloadditionen,-Tetrahedron Letters, 1963, N 22, p. 1441−1445.
- Linn W.J., Webston O.W., Benson R.E. Tetracyanoethylene oxide. I. Preparation and reaction with nucleophiles.-J. Am. Chem. Soc., 1965, vol. 87. p. $ 651−3656.
- Henrick C.A., Ritchie E., Taylor W.O. Pyridinium ylids in synthesis. III. Synthesis of indolizidines.-Aust. J. Chem., 1967, vol. 20, p. 2467−2477.
- Sasaki Т., Kanematzu K., Yukimoto Y. The chemistry of cyano-acetylenes. Part V. 1,3 — Dipolar cycloadditi. on reactions of cyanoacetylenes with N-ylides and H-i, mines.-J. Chem. Soc.©, 1970, p. 481−483.
- Kutsuma Т., Sekine Y., Fujiyama, Kobayashi Y. Studies on the reactions of heterocyclic compounds. IX. Syntheses of1,10b-dihydropyrrolo 2,1-a. isoquinolines and 2,3-dihydropyrrolo 2,1-a. isoquinolines.-Chem. Pharm. Bull., 1972, vol.20, p. 2701−2706.
- KoBayashi Y., Kumadaki I., Sekine Y., Kutsuma T. Studies on the reactions of heterocyclic compounds. X. 1,5-Dipolar cycloaddition reaction of isoquinolinium ylides and dicyano-acetylene -Chem. Pharm. Bull., 1973, vol. 21, p. 1118−1123.
- Kano S., Yomotzu Т., Yuasa Y., Schibuya S. A formation of pyr-rolo 2,1-a. isoquinoline derivatives by the reaction of isoquinoline N-OxLdes with ethyl propiolate.^Heterocycles, 1982, vol. 19, N 11, p. 2143−2145.
- Tominaga Y., Hidaki S., Matsuda Y., Kobayashi У., Sakimi K. Sylfonil ketenethioacetal II. Reactions of pyridinium and isoquinolinium N-ylides with phenylsulfonyl ketenethioacetal .-Yakugaku Zasshi, 1979, vol 99, N 5, p. 540−542.
- Iwao M., Kuraishi T. New routes to the pyrrolo 2,1-aJ isoquino-line system .—Bull. Chem. Soc. (Japan), 1980, vol. 53, p.297−298.
- Ahlbreeht H., Frohlich I., Habermalz U., Krohnke F. Zur Struktur der Alkaliprodukte aus N-phenacylisochinoliniuim -salzen,-Tetrahedron Letters, 1967, N 37, p. 3649−3652.
- Basketter N.S., Plunkett A.O. Reaction of isoquinolinium ylides. Amine-catalysed cycloaddition of aldehydes and ketones.-J.Chem.Soc.Chem.Commun., 1973, N 5, p. 188−189.
- Kato Т., Chiba Т., Tanaka S. Studies on ketene and its derivatives. LXXXIII. Reaction of diketene with isoquinolinium and pyridinium methylide derivatives.-J. Heterocyclic. Chem., 1976, vol. 13, P. 461−464.
- Sato Т., OgauS-awara H., KanumaN., Kato K., Yoshizumi E., Sakau M., Kato T. Syntheses of some nitrogen heterocycles using diketeneacetone adduct.-Heterocycles, 1983, vol. 20, N 1, p. 151.
- Sato M., Kanuma N., Kato T. Eeaction of 2,2,6-Trimethyl-1,2-dioxin-4-one with isoquinolinium and pyridinium ylides.-Chem. Pharm. Bull., 1982, vol. 30, N 12, p. 4359−4364.
- Kato Т., Chiba Т., Tanaka S., Sasaki T. Reaction of ethyl acetoacetate with isoquinolinium and pyridinium ylides.-Chem. Pharm. Bull., 1977, vol. 25, N 10, p. 2697−2701.
- Kato Т., Chiba Т., Sasaki T. Eeaction of isoquinolinium Methylides with ketones.-Yakugaku Zasshi, 1979, vol. 99, N 10, p. 1051−1054.
- Onsawa A., Abe Y., Igeta H. One-step synthesis of 3-(di-alkylamino)indolisines by the palladium-catalyzed reaction of cL «bromopyridine, propargyl alcohol, and secondary amine.-Bull.Chem.Soc. (Japan), 1980, vol. 53, p. 3273−3275.
- Govindachari Т.Е., Pai B.E., Nagarajan K. Chemical examination of Tylophora Astmatica. Part I. J. Ohem. Soc., 1954, N 8, p. 2801−2803.
- Govindachari Т.Е., Eagade I.S., Viswanathan N. Synthesis of 9,11,12,13,13a, 14-hexahydr o-2,3,6-trimethoxydibenzоf, hj „pyrrolo[l, 2-b.isoquinoline,-J. Chem.Soc. (London), 1962,1. P. 1357−1360.
- Govindachari Т.Е., Lakshmikantham M.V., Eajadural S. Chemical examination of Tylophora Asthmatica-IV. Synthesis of Tylophorine.-Tetrahearon, 1961, vol. 14, p. 284−28?,
- Govindachari Т.Е., Lakshmikanthan M.V., Eajadurai S. Synthesis of (+)Tylophorine.-Chem. and Ind., 1960, p. 664.
- Govindachari Т.Е. Tylophora alkaloids.-in Mauscke E.H.P. *.
- The Alkaloids -Academic Press, New-York-London, 1967, vol. IX, p. 517−528.
- Gerbert E.B., Moody C.I. A novel synthesis of (+)tylophorine.-Chem.Communications, 1970, N 2, p. 121.
- Chauncy Б.В., Gellert E., Trivedi K.N. A new synthesis of phenantroindolizidine.-Aust. J. Chem., 1969, vol. 22, p. 427−429.
- Dannhardt G., Wiegrehe W. 9,11,12,13,13a, 14-Hexahydro-diben-zof pyrrolo ?1,2-h. isochinoline durch Diels-Alder-Reaction.— Arch. Pharm., 1977, Bd. ЗЮ, S. 802−810.
- Takano S., Yuta K., Ogasawara K. A novel Synthesis of the phenantroindolizidine alkaloid ring system from phenantrene.-Heterocycles, 1976, vol. 4, N 5, p. 947−951.
- Govindachari T.R., Lakshmikantham M.V., Nagarajan K., Pai B.R. Chemical examination of Tylophora Asthmatica-II.- Tetrahedron, 1958, vol. 4, p. 311−324.
- Shiraiwa M., Sakamoto Т., Yamanaka H. Studies on qulnoline and isoquinoline derivatives. IX. Synthesis of pyrrolo 1,2-bJ iso-guinolines from 3-bromoisoquinoline derivatives .-Ghem. Pharm. Bull., 1983, vol. 31, N 7, p. 2275−2280.
- Naruto S., Terada A. Buschler-Napieralski. reactions of N-(2-indolylethyl)acefamide .-Chem. Phatm. Bull., 1975, vol. 23, N 12, p. 3184−3188.
- Органические реакции, сб. 6.-M.- Издатинлит., 1953 -с. 98−176.
- Qovindachari T.R., Sudarganam V. Condensed pyrrolo compounds: Part III. Synthesis of 1H-pyrrole 3,2-<3 isoquinolines.1.dian J.Chem., 1967, vol. 5, N 1, p. 16−18.
- Qovindachari T.R., Sudarsanam V. Condensed pyrrole compounds. Part IV. Synthesis of 1H-pyrrole.5,2-h]isoquinolines. -Indian J. Chem., 1971, vol. 7, N 5, p. 402−405.
- Жунгиету Г. И., Будылин B.A., Кост A.H. Препаративная химия индола .-Кишинев- „Штиинца“, 1975 .-263 с.
- Belsfcy I., Gertner D., Zilkha A. Synthesis of some 5-tri-methylsilylindoles.- J .Org .Chem., 1968, vo?.55, p.1548−1550.
- Шейнкман A.K., Кост A.H. Методы получения химических реактивов и препаратов. Сб. II-M.- 1964.-е. 5.
- Жунгиету Г. И., Будылин В. А., Кост А. Н. Препаративная химия индола -Кишинев: „Штиинца“, 1975- с. 151.
- Мак-Оми Д. Ф. Успехи орг. химии. Сб. 3,-М.- „Мир“, 1966.-с. 190.
- Хартунг В.Х., Симонов Р. Органические реакции. Сб. 7.-М.: &bdquo-Издатинлит^ 1956.-с. 327−408.
- Tischer F., Riese Н. Notiz uber eine einfache Darstellungs und Methylierungsmethode fur das Aminoacetaldehyddiathyl-acetal.-J. prakt. Chem., 1960, Bd. 12, IT 5−4, S. 177-*
- Большаков Г. Ф., Ватаго B.C., Агрест Ф. Б. Ультрафиолетовые спектры гетероароматиче ских соединений гЛ. -Химия, 1969с. 32.
- Le Feure C.G., Le Fevre R.J.W. The dipole moment and structures of some quinoline derivatives and the orientation of Claus and Haffmanns x-nitroisoquinoline-J. Chem. Soc., 1955, P. 1470−1475.
- Пат. 2 302 903 (США). Pyridine dicarhoxylic./K. Westphal H.
- Andersag заявл. 26.I.40-Jfc 315 754- опубл. 24.11.42- НКИ 260−295.5/.
- Claus A., Hoffmann K. Untersuchungen aus dem Laboratorium der Universitat Freiburg J.B. CXVII. Nitroderivate des Isoquinolins.-J. prakt. Chem., 1893, Bd. 47, S.232−266.
- Kulka M. 8-Hitro-7-methoxyisoquinoline.- J.Am.Chem.Soc., 1953, vol. 75, N 14, p. 3597.
- Bergstrom F.W., Paterson. R.E. Some derivatives of 3-methy-lisoquinolineJ. org. Chem., 1945, v
- Craig J., Cass W.E. Derivatives of aminoisoquinolines. -J.Am.Chem.Soc., 1942, vof.64, p. 783−784.
- Misani P., Bogert M.T. The seareh for superion drugs for tropical diseases. II. Syntetic studies in the quinoline and phenanthroline series. Skraup and Conrad-Limpach-Khorr reaktions.-J.Org.Chem., 1945, vo^.10, p. 347−365.
- Manske R.H.F., Kulka M. The synthesis of some isoquinolines. -Can.J.Research., 1949, vol. 27B, p. 161−167.
- A.G. 371 223 (СССР). Способ получения 4,5- или 6,7-бензиндолов./Л.Б.Шагалов, В. Н. Ераксина, Т. А. Ткаченко, Н. Н. Суворов заявл.27.5.71- № 1 662 568/23−4:опубл. в Б.И. 1973, № 12, с. 72. С 07 27/56v73“ King F.E., L Ecuyer P. Synthesis of indoleacetic acids.
- J.Chem.Soc., 1934, p. 1901−1905.
- ФизерЛ., Физер M. Органическая химш.-М.- „Химия“, 1969, т. с. 139.
- Black P.J., Heffernan M.L. The analysis of the proton magnetic resonance spectra of heteroaromatic systems. VI. Isoquinoline .- Aust. J. Chem., 1966, vol. 19, p. 1287−1290.
- Китаев Ю.П., Бузыкин Б. И. Гидразоны-М.- &bdquo-Наука*, 1974,-с. 54.
- Китаев Ю.П., Бузыкин Б. И., Троепольская Т. В. Строение гид-разонов-Успехи химии, 1970, т. 39, с. 961−989.
- Abramovitch R.A., Speuser J.D. The isomeric pyruvamide phenylhydra zones.-J.Chem.Soc., 1957, N 8, p. 3767−3770.I- из
- Наканиси К. Инфракрасные спектры и строение органических молекул .-Практическое руководство. Пер. с англ.-М.- „Мир“, 1965,-216 с.
- Преображенская М.Н., Уварова Н. В., Шейнкер Ю. Н., Суворов Н. Н. Син-анти-изомерия 3-арилгидразонов 6-метилпипериддандиона-2,3. -Докл. АН СССР, 1963, „148, с. 1088.
- Ramirez Р., Kurby A.F. Geometrical isomerism and absorption spectra of dinitrophenylhydrazones.-J. Amer. Chem. Soc., 1954, vol. 76, К 4, p. 1057-Ю44.
- Полякова А.А., Хмельницкий P.А. Масо-спектрометрия в органической химии"Химия“, 1972 -с. 266.
- Parr P.G., Pariser R. On the electronic structure and electronic spectra of ethylene-like molecules.-J. Chem. Phys., 1955, vo?25, N 4, p. 711−725.
- Pariser R., Parr P.G. A semi-empirical theory of the electronic spectra and electronic structure of complex unsaturated molecules 1,2.-J.Chem.Phys., 1955, vol. 21, N 3, p. 466−471- N 5, p. 767−776.
- Pople I.A. Electron interaction in insaturated hydrocarbons,-Trans. Faraday Soc., 1955, vol. 49, N 12, p. 1575−1589.
- Блик Ф.Ф. Реакция Манниха. В кн. Органические реакции -М.- Ил., 1948, Сб. 10,-с. 399−454.8.7. Tramonfini М. Advances in the chemistry of Mannich bases. -Synthesis, 1973, N 12, p. 705−775.
- Majima R., Hoshino T. Synthetische Versuche von -Indoly-lalkylaminen.-Ber., 1925, Bd. 58, S. 2042−2046.
- Bergmann E.D., Hoffmann E. 6-Pluoro-methoxy- and 7-methoxy--tpyptophan.-J.Chem.Soc., 1962, N 7, p. 2827−2829.
- Русинова В.Н., Смушкевич Ю. И., Суворов Н.Н.Производные индола ХУ1. Взаимодействие -метиламинобензил)индола с KCN /Тр. МХТИ им. Д.И. Менделеева/, 1970, Вып. 66, с. 125−128.
- Thesing J., Schulde F.. Noti^z uber die praparative Darstel-lung von Heteroauxin und Tr^tamin.-Chem. Ber., 1955, Bd.85,s. 524−327.
- Суворов Н.Н., Федотова M.B., Огарева О. Б., Балашова Е. Г. Новый синтез 6-метокситриптамина,-ЖОХ, I960, т. 30, вып. 9, с. 3II8−3I23.
- Hiremath S.P., Siddappa S. A convenient synthesis of amino-tryptamines analogs to serotonin .-J. Med. Chem., 19.65, voUP, p. П42−143.
- Albright J.D., Snyder H.R. Reactions of optically active indole Mannich bases.-J.Am. Chem.Soc., 1959, vol. 81, p. 2239−2245.
- Kinast С., Tietze L.-F. Eine neie Variante der Mannich-Reac-tion.-Angew. Chem., 1976, Bd. 88, И 8, S. 261−262.
- Bohme H., Hartke K. Uber die Spaltung von Aminalen und1.-Dialkylamina athern mit Carbonsaurehalogeniden.~Chem. Ber., 1960, Bd. 93, S. 1305−1309.
- Vilsmeier A., Haack A. Uber die Einwirkung von Halogenpho-sphor auf Alkylformanilide. Eine neie Methode zur Darstellung Sekundarer und tetriarer p-Alkilaminobenzaldehyde. — Ber., 1927, Bd. 60, S. 119−122.
- Smith G.F. The formylation of indole and some reactions of 3-formylindole.- J.Chem.Soc., 1954, N 11, p. 3842−5846.
- Каменов I., Юдин Л. Г., Будылин B.A., Кост A.H. Химия индола ХУШ. Синтез пространственно затрудненныз 3-ацилиндолов,-ХГС, 1970, № 7, с. 923−926.
- Clementi S., Linda P., Marino G. Reactivity of indoles in elec-trophilic suhstution.-J.Chem.Soc.Chem.Сommuns, 1972, N 7"p. 427−428.
- Суворов H.H., Преображенская M.H., Уварова H.B. Производные индола ХШ. Новый метод синтеза X -метилтриптаминаS0X, 1962, т. 32, Вып. 5, с. 1567−1572.
- Heath-Brown В., Philpott P.G. Studies in the indole series.
- Part I. Indolylalkylamines.-J.Chem.Soc., 1965, p. 7165−7178.
- Преображенская M.H., Орлова Л. М., Либерман С. С., Мосина Г.С.,
- Авраменко В.Г., Сорокина Н. П., Суворов Н. Н. Синтез и изучение фармакологической активности оксикетонов индольного ряда. -Хим.фарм.журн., 1972, т. 6, № I, с. 32−38.
- Ash A.S., Wragg W.R. Synthesis of 3-(2-aminopropyl) — and 3-(2-aminobytil)-derivatives of 5-hydroxyindole and an alternative synthesis 5-hydroxytpyptamine.-J. Chem. Soc., 1958, p. 3887−3892.
- Young E.H. The Syntesis of 5-hydroxytryptamine (Serotonin) and related Tryptamine.-J.Chem.Soc., 1958, N 10, p. 34 933 496.
- Пат. 17 982/16 (Яп.), 2-(2'-Nitrovinyl)indols. /G. Suna-gawa, M. Koremura, Z. Hattari, H. Nakao.-Заявл. 31.3.60. опубл. 13.11.625 С.A. 1963, v. 59, ref. 11 430 g.
- Binks J.H., Ridd I.H. The mechanism of the coupling of di-azonium salts with heterocyclic compounds. Pt. 2. The reaction of the neutral indole molecule.-J.Chem.Soc., 1957, H 5, p. 2398−2402.
- Авраменко В.Г., Назина В. Д., Суворов Н. Н. Производные индола 52. 0 взаимодействии индола с хлористым феншщиазонием .-ХГС, 1970, № 8, с. 1071−1075.
- Пожарский А.Ф., Симонов A.M. Аминирование гетероциклов по Чичибабину .-Ростов-на-Дону. Изд. Ростовск. ун-та, 1971,-133 с.
- Пожарский А.Ф., Симонов A.M., Доронькин В. Н. Успехи в изучении реакции Чичибабина.-Усп.химии, 1978, т.'ХАУП. Вып. II, с. I933−1968.
- Bergstron F.W. Die direkte Einfuhrung von Aminogruppen in den aromatischen und heterосусlischen Ring. II. Die Reaktion von Iso-chinonin mit Alkali- -und Erdalkali-amiden in flus-sigem Ammoniak^-Ann., Bd. 515, S. 34−42.
- Чичибабин A.E., Опарина М. П. 0 действии натрий-амида на изохинолин .-ЖРФХ0, 1918, т. 50, с. 543−548.
- Пожарский А.Ф., Кузьменко В. В., Симонов A.M. 0рто-димет (c)кси-эффект в реакции Чичибабина -ХГС, 1971, № 8, с. II05-IIII.
- Ахвледиани Р.Н., Шабунова В. П., Морозова И. А., Володина Т. А., Суворов Н. Н. Реакция Чичибабина в ряду ангулярных пирролохи-нолинов.-ЖОРХ, 1981, № 7, с. 1542−1546.
- Понасенкова Т.Ф., Ахвледиани Р. Н., Дикополова В. В., Суворов Н.н, Пирролохинолины и пирролоизохинолины. 1У. Нуклеофильное замещение в ряду пирролоизохинолинов#-ХГС, 1984, 4, с. 495−497.
- Чичибабин А.Е., Курсанова А. И. Получение cL -оксипроизводных хинолиновых основанийгЖРХО, 1930, т. с. I2II-I2I6.
- Gabriel S., Colman I. ifber die Einwirkung von Hatriumalkylaten auf Phtalylglicineester und dessen Homologe,-Ber., 1900, Bd. 33, S. 980−988.1. УТВЕРЖДАЮ»
- Ш им. С.Орджоникидзе, СССР, профессор1. Р. Г. ПОЛЯКОВ1985 г.1. ЗАКЛЮЧЕНИЕоб антимикробной активности производных 1Н-пирроло-2,3-^. изохинолина
- Изучение антимикробной активности проводили в опытах Ln, VL’t’bo методом двухкратных серийных разведений в жидких питательных средах. Активность соединений выражали в минимальных подавляющих концентрациях (МПК) в мкг/мл.
- Антибактериальную и противогрибковую активность выяв^ ляли в бульоне Хоттингера и Сабуро, начиная с концентраци. веществ 250 мкг/мл для бактерий и 500 мкг/мл для грибов. с
- Инокуляты бактерий составляли 2,5?10° кл/мл, инокуляты грибов 4*Юб кл/мл.
- В качестве бактериальных культур были использованы следующие тест-штаммы:1. gtctpk^€acvau^ сшлеил, АТСС 259- 32. З-Ь'глр-Ьсхюсси^ да 291
- ЬосивХа^ сыъЬЬ- гаоюии^ № 13 124. СО&- АТСС 259 225. SalrnjonjMz. ty^kl № 13 506. Р>ъо1еиА vuicjxvUs № I7. агЪи-с^/ъоза. АТСС 27 853
- Тест-штаммы грибковых культур, выделенных из клиники-8. JMz^ospo-'iAArri exults*9. rrui >UDph4 (VQJL. (^ffps-e^tb)10. CcubaLcLct оМг^асыгл,
- Шифр: Структур-: Химичес-ная фор-: кое на-мула: званиеi Бактерии 1. Г (+) Г (-) • I i 2 • «3 4 5 | 6 71. Грибы дер-матофиты81. Дрожжи101. HC-I0261Н-пирро- 62,5 125 125 125 >250 >250 >250 62,5 62,5 250 ло2,3-Аизохинолин2. HC-I2421. Фг |1. DH3CN:
- Йодмети- >250 >250 >250 >250 >250 >250 >250 >500 >500 >500 лат1Н-пирро^ ло2,3-Дизохиноли-на3. HC-I027слон4. HC-I0491Н-дирро- >250 125 125 >250 >250 >250 >250 >500 >500 >500ло?, 3-Яизохино-лилт2-кар-боновая кислота
- N. Хлоргидрат >250 >250 >250 >250 >250 >250 >250 >500 >500 >5001.w 3-диметил-/V'-. аминометил-NfcHi) IH-пирроло1Н-пирр< 2,3-fjiwee~ иг, з-4Иизо-хинолин
- J№ Шифр Структур- Химичее- 1 23 4 5 б 78 9 10 пп ная форму- кое нала звание
- НС-1248 HN-n Гидрохло- 62,5 62,5 62,5 31,2 125 >250 500 500 >500рид 6-аминГ, но IH-пир-.,
- Nv1^ роло2,3-£/-XiM мег изохиноли-на
- HC-I246 HN—, 3-формил- >250 >250 >250 >250 >250 >250 ^250мл) 1Н-пирро=ло2,§ Ч> изохино-лин
- HC-I250 6—хлор— >250 >-250 >250 >250 >250 >250 >250 31,2 31,2 >5001. V. 1Н-пирролов.з-яр изохинолин1. WKI-ff^
- HC-I249 1 2,3-диме- >250 >250 >250 >250 >250 >250 >250 62,5 62,5 125f^Y^.1ть тил-lHи30хин0-линх) не исследовали.
- Прим.Название бактериальных культур см. в тексте
- Гидрохлорид 6-амино-1Н-пирроло |2,3-^.изохинолина (соединение № 5) обладает противотуберкулезной и противо-бактериальной активностью2. 6-Хлор-1Н-пирроло Z, 3-flизохинолин (соединение № 7) обладает средней активностью по отношению к грибамдерматофитам.
- Производные IH-пирроло 2,3-Дизохинолина представляют интерес для дальнейшего изыскания в этом ряду биологически активных соединений.
- И.о.зав.лаб.химиотерапии инфекционных заболеваний доктор мед. наук
- Результаты испытания соединений группы I-H-пирр ол о-(2−3-f) -из о-хинолина1. Я автора1. Название1. ТСнижение пораженности, 5урая ~! юитоштТ! муч. роса 1ржав. т ома та огурца2
- H-пирр оло-(2−3-^ -из охи-нолил-2-карбоновая кислота 8421
- Д-737 Этиловый эйир-1-Н-пирроло- (2−3-J) -изо-хинолил-2-карбоновой кислоты 86 9 6
- Д-923 2,3-диме тил-1-Н-пиррол о-(2−3-J!)-изохинолин 90 37
- Д-924 3-фталшлид оэ тил-1-Н-пиррол о-(2−3-J») --изохинолил-2-карбоновая кислота 96 54. 4й
- Эталон-фталан Трихлоргле тшшеркат о-фталиадцд 84 98 56
- Примечание: к шит о т оке ично с т ь I балл
- Зав.лабораторией Старший научный сотрудник Младший научный сотрудник2 балла.
- Е.Ф.Гранин 01.П.Чаруйская Б. Б. Вялых, 3! п г.
- НАУЧНО ПРОИЗВОДСТВЕННОЕ ОБЪЕДИНЕНИЕ1. НПО «Монокристаллреактив"310 141, г. Харьков, пр. Ленина, 60 Тел- 32−23−31. Телекс 923.1. Mlотпо вопросу испытания вещества
- Проректору по научной работе' -МХТЙ ям, Д. И. Менделеева, д.х.н. профессору Светлову Б. С,
- Новые люминофоры перспективны как люминесцентные составляющие различных люминесцентных материалов.
- Зам. генерального директор1. Б.Г.Дистановдрт—3172—5000