Характеристика группы ноотропных препаратов. 
Пирролидоновые производные

В действии препаратов данной группы преобладает мнестический эффект (улучшение памяти, мыслительных процессов). Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы) представляют собой лекарственные вещества преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетсил, детирацетам и др.). Данные препараты, в основе химической формулы которых лежит пирролидоновое кольцо, сходное по строению с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), оказывают позитивное действие на центральную нервную систему за счет ряда механизмов. Так, прямое воздействие на энергетические процессы в нейроне за счет повышения активности фермента аденилатциклазы, нормализует клеточный метаболизм. Кроме того, они стимулируют окислительно-восстановительные процессы, способствуют утилизации глюкозы нейроном и оказывают позитивное действие на регионарный церебральный кровоток благодаря снижению степени агрегации тромбоцитов. Сочетайное влияние на клеточный метаболизм и церебральный кровоток способствует достижению положительного эффекта в отношении когнитивных функций, например, улучшению межполушарной передачи информации, что объясняет позитивный эффект этих препаратов в отношении речевых нарушений. Важным является действие данных препаратов на вестибулярные ядра ствола головного мозга, что необходимо при лечении дисциркулятороной энцефалопатии и состояний, в клинической картине которых основное место занимают стволовые нарушения, например, при черепно-мозговой травме.

В клинической практике препараты данной фармакотерапевтической группы применяются в восстановительном периоде после инсульта и черепно-мозговой травмы, при дисциркуляторной энцефалопатии, постгипоксических состояниях, алкогольной или наркотической интоксикациях, в детской практике — при нервно-психических расстройствах, включая невротические, психосоматические, резидуально-неврологические синдромы.

Хотя на сегодняшний день синтезировано более 1500 веществ подобного строения, в лечебной практике используетсяется чуть более 10 препаратов. Из них наиболее известны пирацетам, оксирацетам, анирацетам, этирацетам и прамирацетам. Благодаря общей химической структуре эти ноотропы получили название рацетамы. Особенностью пирацетама является то, что его фармакологическое действие проявляется только в условиях длительного повторного введения препарата в достаточно высоких дозах.

Пирацетам (пирацетам (Balkanpharma, Болгария; Акрихин, Россия), ноотропил (UCB S. A. Pharma Sector, Бельгия), луцетам (Egis, Венгрия)) в терапии детей целесообразно применять с осторожностью, так как в некоторых случаях они усиливают пароксизмальную активность в разных зонах коры головного мозга и стволовых структурах. Это неудивительно, ибо тотальное повышение энергетического обмена в клетках головного мозга захватывает также клетки патологических генераторов, возможно, даже в большей степени, чем другие клеточные структуры.

Международное наименование и дейтвующее вещество — пирацетам (piracetam).

Показания к применению: нарушение мозгового кровообращения, коматозные и субкоматозные состояния после травм и интоксикаций головного мозга, заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, депрессии, психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии; в сочетании с нейролептиками — для устранения или предупреждения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических или психических осложнений. Применяется в лечении детей при нарушениях работы головного мозга: неспособности к концентрации внимания, невозможности заниматься мыслительной работой длительное время, речевых нарушениях. Назначается детям при умственной отсталости различной этиологии.

Форма выпуска: гранулы для приготовления сиропа (для детей), капсулы (1 капсула содержит пирацетама 400 мг, в упаковке по 60 штук), раствор для внутривенного и внутримышечного введения (20% раствора в ампулах по 5 мл (1 г препарата в 1 ампуле), в упаковке по 10 штук), таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг, в упаковке по 120 штук (детская лекарственная форма).

Способ применения и дозы: внутрь (до еды), внутримышечно и внутривенно. При лечении хронических состояний пирацетам обычно применяют внутрь, начиная с 1200 мг/1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки), и доводя дозу до 2,4 г, иногда до 3,2 г и более в сутки. Терапевтический эффект в этих случаях отмечается, как правило, через две-три недели после начала лечения. В последующем дозу снижают до 1,2—1,6 г (0,4 г 3—4 раза в сутки).

Детям назначают пирацетам в виде таблеток или сиропа, приготовленного из гранул. Таблетки назначают в следующих дозах: в возрасте до 5 лет — по 0,2 г 3 раза в день (до 0,8 г сутки); от 5 да 16 лет — по 0,4 г 3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 1,8 г). Для приготовления сиропа в банку с гранулами добавляют дистиллированную или кипяченую воду в таком количестве, чтобы общий объем полученного сиропа равнялся 100 мл (по метке на банке). Детям в возрасте от года до пяти лет полученный сироп дают мерной чашечкой три раза в день по 10 мл (до 40 мл в сутки); от 5 до 16 лет — по 20 мл сиропа три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 90 мл сиропа.

Курс лечения продолжается от двух-трех недель до двух-шести месяцев. При необходимости его повторяют через шесть-восемь недель.

При лечении пирацетамом (в гранулах) возможны аллергические реакции, проявления индивидуальной непереносимости в виде кожных высыпаний и желудочно-кишечных расстройств. Это связано со значительным количеством сахара в данной лекарственной форме. Детям, принимающим лекарство, норму сахара снижают на 20 г, при этом необходимо исключить из рациона сладости. Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности и детям, страдающим диабетом.

Благодаря активному поиску новых ноотропных препаратов был создан ряд «модифицированных» аналогов пирацетама (этирацетам, оксирацетам, анирацетам) [Н. П. Шабалов, А. А. Скоромец и др., 2001]. В СССР ресинтез пирацетама осуществлен в ВНИХФИ имени С. Орджоникидзе. На сегодняшний день в РФ пирацетам остается наиболее широко применяемым ноотропным препаратом.