Противомикробное лекарственное средство нифуроксазид

Нифуроксазид — противомикробное лекарственное средство

Нифуроксазид — противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия, применяемое при кишечных инфекциях. Препарат был запатентован и продавался во Франции с 1964 года под торговой маркой «Эрцефурил». По истечении срока патентной защиты стал доступен в виде дженериков, в России более известен под наименованиями «Энтерофурил» производства Босналиек (Босния и Герцеговина) и «Эрсефурил» производства Санофи-Авентис (Франция).

В 2000 году во Франции использование нифуроксазида было ограничено применением лишь в качестве добавки к регидратационной терапии. После переоценки соотношения польза/риск от применения препарата и длительных дискуссий между производителями и Французским медицинским агентством (FMA), использование нифуроксазида было запрещено по отношению к детям младше двух лет. Некоторые специалисты считают данные меры недостаточными и выступают за полное прекращение назначения препарата в связи с его недоказанной эффективностью. Фармакологическое действие.

Блокирует активность дегидрогеназ и угнетает дыхательные цепи, цикл трикарбоновых кислот и ряд других биохимических процессов в микробной клетке. Разрушает мембрану микробной клетки, снижает продукцию токсинов микроорганизмами. In vitro эффективен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae) и грамотрицательных (Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Shigella spp., Proteus spp.) микроорганизмов. Как и другие нитрофураны, неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa и Burkholderia cenocepacia.

По данным производителя препарата, не нарушает равновесие кишечной микрофлоры, восстанавливает эубиоз кишечника при острой бактериальной диарее. При инфицировании энтеротропными вирусами препятствует развитию бактериальной суперинфекции. Активирует иммунитет: повышает фагоцитоз и титр комплемента. Абсорбция — низкая. Действует в просвете кишечника. В соответствии с фармакологической статьёй на препарат, область его применения ограничена диареей инфекционного генеза. Однако, несмотря на длительный период присутствия препарата на рынке, достоверных данных о его клинической эффективности при данном заболевании получено не было. Кроме этого, следует учитывать, что основным методом лечения инфекционной диареи является регидратационная терапия, а не назначение противомикробных средств.

Представительсто на рынке Украине препарата «Нифуроксазид» довольно широкое. На рынке представлено несколько лекарственных форм, а именно таблетки и суспензии. Корпорация «Arterium» пледлагает:

НИФУРОКСАЗИД (NIFUROXAZIDUM) табл. п/плен. оболочкой 200 мг, № 10.

Компания «ГЕДЕОН РИХТЕР» представляет брендовый препарат «НИФУРОКСАЗИД РИХТЕР» :

Совместное украинско-испанское предприятие «Сперко Украина» предсавляет на рынке Украины препарат: «Лекор» .

Житомирская фармацевтическая фабрика Vishpha® представляет на рынке Украины также 2 лекарственных формы.

Когда аптеки только начинают работать с новым препаратом, неизбежны сомнения и неуверенность в том, насколько он будет востребован покупателями, сумеет ли завоевать авторитет у пациентов и врачей. Эта проблема теряет остроту, если речь идет о таком проверенном лекарственном средстве, как НИФУРОКСАЗИД РИХТЕР: его легко узнаваемая желтая упаковка уже давно ассоциируется с эффективным лечением диареи. Лучшим свидетельством его признания для аптеки является увеличение объемов продаж и рыночное развитие.

В этих вопросах НИФУРОКСАЗИД РИХТЕР обладает мощным оружием. Например, в конкурентной группе препаратов (A07A X «Прочие противомикробные средства, применяемые для лечения кишечных инфекций») НИФУРОКСА­ЗИД РИХТЕР — лекарственное средство № 1, ведь его доля здесь составляет около 90% объема аптечных продаж в денежном выражении (рис. 1).

Также важно отметить убедительные темпы прироста объема его продаж. Сезон кишечных инфекций еще не начался, но по итогам 4 мес 2010 г. объем продаж НИФУРОКСАЗИДА РИХТЕР в натуральном выражении увеличился на 24% (!). Сезонное увеличение объемов аптечных продаж для этого препарата ожидается с мая по сентябрь, что подтверждается понедельными данными (рис. 2). С 25-й недели 2009 г. (3-я неделя июня) показатель реализации НИФУРОКСАЗИДА РИХТЕР демонстрировал стремительный рост. В том, что в текущем году ситуация будет аналогичной, сомнений нет. Сегодня аптечным учреждениям и дистрибьюторам особенно важно быть готовыми к сезонному всплеску продаж НИФУРОКСАЗИДА РИХТЕР и позаботиться о пополнении товарных запасов. Ведь, как мы убедились, среди потребителей этот препарат пользуется популярностью.

Главным образом знания об эффективности и качестве продукта они получают от врачей, которые достаточно часто назначают НИФУРОКСАЗИД РИХТЕР (доля воспоминаний врачей о его назначениях в конкурентной группе, А 07А «Противомикробные средства, применяемые при кишечных инфекциях» в 2009 г. составила 57%). Это происходит неслучайно. Компания-производитель проводит активную промоционную кампанию среди педиатров и терапевтов — семейных врачей. Последние вспоминают о таких промоциях для НИФУРОКСАЗИДА РИХТЕР максимальное количество раз в конкурентной группе препаратов (A07A X03 «Нифуроксазид»; доля в 2009 г. — 48%).

Поэтому сотрудники аптечных учреждений могут быть уверены в востребованности рецептурного препарата НИФУРОКСАЗИД РИХТЕР: об этом убедительно свидетельствует выбор в пользу именно этого лекарственного средства из группы препаратов нифуроксазида.

Актуальность этого препарата в арсенале отечественных специалистов объясняется его многочисленными преимуществами. Важно помнить, что НИФУРОКСАЗИД РИХТЕР эффективен в борьбе с бактериальными возбудителями острых кишечных инфекций и при этом не вызывает дисбактериоза. Он также показан при кишечных инфекциях вирусного генеза для предупреждения бактериальной суперинфекции.

НИФУРОКСАЗИД РИХТЕР не вызывает развития резистентных штаммов патогенных микроорганизмов. К преимуществам этого лекарственного средства относится и быстрое начало действия — эффект проявляется уже в первые часы после его приема. Благодаря наличию 2 форм выпуска (таблетки и суспензия) этот препарат можно применять как у взрослых, так и у детей с 2-месячного возраста.

Еще одним конкурентным преимуществом НИФУРОКСАЗИДА РИХТЕР является доступность: он находится в той же ценовой нише, что и отечественные препараты нифуроксазида.

Для того чтобы максимально точно рекомендовать специалистам отдела закупок величину месячного товарного запаса НИФУРОКСАЗИДА РИХТЕР, мы проанализировали данные объемов его продаж в августе 2009 г., который принято считать пиковым (рис. 3). Количество реализованных упаковок НИФУРОКСАЗИДА РИХТЕР обусловлено величиной выторга торговых точек (ТТ). В период пикового увеличения объема продаж одна ТТ с объе­мом выручки свыше 500 тыс. грн. реализовала максимальное количество упаковок НИФУРОКСАЗИДА РИХТЕР, которое составляет 204, что свидетельствует о достаточном товарном запасе этого препарата. В это же время среднее количество реализованных упаковок упомянутого лекарственного средства ТТ с аналогичным выторгом составило 56. Очевидно, что минимальное количество обусловлено ограниченным товарным запасом НИФУРОКСАЗИДА РИХТЕР. Отметим, что в период сезонного увеличения объема аптечных продаж этого препарата при определении оптимального количества товарного запаса специалистам отдела закупок необходимо учитывать территориальные и финансовые особенности той или иной ТТ. Таким образом, НИФУРОКСАЗИД РИХТЕР — это не только эффективный помощник в щепетильных вопросах острых кишечных инфекций и диареи, но и успешный участник рынка аптечных продаж. Доверие и признание со стороны широкой потребительской аудитории он уже завоевал, впрочем как и среди врачей, которые назначают его пациентам. нифуроксазид инфекция кишечный Расчет материального баланса Кр=1,025.

Нифуроксазид= 0,1*1000*1,025=102,5.

Крохмал=0,6*1000*1,025=615,0.

Желатин=0,1*1000*1,025=102,5.

Тальк= 0,3*1000*1,025=307,5.

Стеарат Mg= 0,2*1000*1,025=205,0.

1332,5−1300=32,5.

N= (1330/1332,5)*100= 97,6% - Выход.

E=(32,5/1330)*100=2,4%- Трата.

Выводы

Острые кишечные инфекции (ОКИ) относятся к одним из наиболее распространенных в мире заболеваний, частота развития которых, по данным ВОЗ, составляет 1−1,2 млрд случаев в год. Эта проблема особенно актуальна для детского возраста. Так, по уровню заболеваемости среди детей младших возрастных групп ОКИ находятся на втором месте, уступая только острым респираторным вирусным инфекциям, а по уровню смертности от инфекционных причин эта патология занимает лидирующую позицию. Ежегодно во всем мире от кишечных инфекций и их осложнений умирает около 5 млн детей.

Избежать осложнений и летального исхода этого заболевания позволяет своевременно назначенная адекватная регидратационная терапия.

При ОКИ бактериальной этиологии большое значение имеет выбор антибактериального препарата, поскольку он должен эффективно воздействовать на патогенных микроорганизмов и не влиять на чувствительную и неустойчивую естественную кишечную микрофлору. Кроме того, антибиотик не должен всасываться в кровь и оказывать системное действие, проявляя свою активность только в кишечнике. Этим требованиям отвечает нифуроксазид — антибактериальный препарат нитрофуранового ряда, который показан для лечения острой диареи инфекционного генеза. Исследование эффективности и безопасности нифуроксазида было проведено и в Украине. Так, в исследовании, которое проводилось по программе Государственного фармакологического центра МЗ в 2004 г. в рамках изучения безопасности нитрофуранов, принимали участие 400 пациентов в возрасте от 2 мес до 14 лет с ОКИ легкой и средней степени тяжести. В их лечении использовался антибактериальный препарат нифуроксазид. В результате у 93% пациентов отмечена высокая эффективность такого лечения и у 7% - умеренная. Не выявлено ни одного случая низкой эффективности или отсутствия таковой. При этом лишь у 3% пациентов наблюдались незначительные побочные реакции, которые не вызывали серьезных проблем и не требовали отмены препарата (тошнота и незначительные высыпания на коже, которые исчезали после назначения антигистаминных препаратов).

Нифуроксазид внесен в Национальный перечень основных лекарственных средств (Постановление Кабинета Министров Украины от 29.03.2006 г. № 400), а также внесен в Перечень лекарственных средств, которые могут закупать учреждения здравоохранения за бюджетные средства (Приказ МЗ Украины от 27.02.2006 г. № 86).

В заключение следует отметить, что заболеваемость ОКИ имеет сезонный характер, существенно увеличиваясь в летнее время года, что обусловлено благоприятным для размножения бактерий температурным режимом. Поэтому в каждой аптечке должен присутствовать антибиотик из группы кишечных антисептиков, который обладает максимально широким спектром антибактериальной активности, минимальным влиянием на нормальную микрофлору кишечника, локальным действием и доступностью.

• 1. Грицианская А. Н. Нифуроксазид в лечении кишечных инфекций // Фарматека. — 2004. — № 13. — С. 53−56.
• 2. Компендиум 2006 — лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова. — К.: МОРИОН, 2006. — 1388 с.
• 3. Копанев Ю. А., Соколов А. Л. Дисбактериоз кишечника: микробиологические, иммунологические и клинические аспекты микроэкологических нарушений у детей. — М., 2002. — 148 с.
• 4. Падейская Е. Н. Фурамаг в ряду антимикробных препаратов, производных 5-нитрофурана: значение для клинической практики // Consilium Medicum. — 2004. — Т. 6, № 1.
• 5. Коровина Н. А., Захарова И. Н., Страчунский Л. С. и др. Практические рекомендации по антибактериальной терапии инфекций мочевой системы внебольничного происхождения у детей // Клин. микробиол. и антимикроб. химиотер. — 2002. — № 4. — С. 337−346.
• 6. Урсова Н. И. Тактика комплексной коррекции дисбактериоза кишечника у детей: оптимальное место энтерофурила // Фарматека. — 2008. — № 1 (151).
• 7. Урсова Н. И. Нарушения микрофлоры и дисфункции билиарного тракта у детей. Руководство для практикующих врачей / Под ред. Г. В. Римарчук. — М., 2005. — 218 с.
• 8. Bryan G.T. Nitrofurans: chemistry, metabolism, mutagenesis and carcinogenesis // Carcinogenesis, A Comprehensive Survey / Bryan G.T. (Ed.). — New York: Raven Press, 1978. — Vol. 4. — P. 1−11.
• 9. Buisson Y., Larribaud J. Effect of nifuroxazide on fecal flora in healthy volunteers // Therapie. — 1989. — Vol. 44. — P. 123−126.
• 10. Bulbuloviс-Telalbasiс S. Effects of nifuroxazide (Ercefuryl), trimethoprim-sulfamethoxazole and bactisubtil in acute diarrhea // Med. Arh. — 1991. — Vol. 45, № 3−4. — P. 105−107.
• 11. Burke A., Cunha M.D. Nitrofurantoin — a review // Adv. Therap. — 1989. — Vol. 6. — P. 213−236.12. Chamberlain R.E. Chemotherapeutic properties of prominent nitrofurans // J. Antimicrob. Chem. — 1976. — Vol. 2. — P. 325−336.
• 13. Chevrel B. Treatment of acute gastroenteritis of infants with nifuroxazide // Med. Chir. Dig. — 1982. — Vol. 11, № 5. — P. 377−379.
• 14. Dodd M.C., Stillman W.B. The in vitro bacteriostatic action of some simple furan derivatives // J. Pharmacol. Exp. Therap. — 1944. — Vol. 82. — P. 11−18.
• 15. Gounot A.M., Brevet C., Videz S. Nitrofurans: mode of action // Ann. Pharm. Fr. — 1979. — Vol. 37, № 9−10. — P. 421−428.
• 16. Herrlich P., Schweiger M. Nitrofurans, a group of synthetic antibiotics, with a new mode of action: discrimination of specific messenger RNA classes // Proc. Natl. Acad. Sci. USA. — 1976. — Vol. 73, № 10. — P. 3386−3390.
• 17. Hofnung M. La defense du patrimoine hereditaire // La Recherche. — 1986. — Vol. 17. — P. 637−648.
• 18. Hofnung M., Quillardet P., Michel V., Touati E. Genotoxicity of 2-nitro-7-methoxy-naphtho[2,1-b]furan (R7000): a case study with some considerations on nitrofurantoin and nifuroxazide // Res. Microbiol. — 2002. — Vol. 153, № 7. — P. 427−434.
• 19. Lambert-Zechovsky N., Dupont-Quentin E., Bingen E. Clinical and bacteriological study of nifuroxazide in children // Ann. Pediatr. (Paris). — 1980. — Vol. 27, № 5. — P. 331−335.
• 20. Sean C. Sweetman. Martindale, The Complete Drug Reference. — 34th ed. — London: The Pharmaceutical Press, 2005. — Part 1. — P. 237, 1683.
• 21. Masunari A., Tavares L.C. A new class of nifuroxazide analogues: synthesis of 5-nitrothiophene derivatives with antimicrobial activity against multidrug-resistant Staphylococcus aureus // Bioorg. Med. Chem. — 2007. — Vol. 15, № 12. — P. 4229−4236.
• 22. McCalla D.R. Mutagenicity of nitrofurans derivatives // Environ. Mutagen. — 1983. — Vol. 5. — P. 745−765.
• 23. McCalla D.R. Biological effects of nitrofurans // J. Antimicrob. Chemother. — 1977. — Vol. 3. — P. 517−520.
• 24. McCalla D.R. Metabolic activation of nitroheterocyclic compounds in bacterial and mammalian cells // Short-Term Tests for Chemical Carcinogens / Norpoth K. and Garner G. (Eds.). — Berlin: Springer-Verlag, 1981. — P. 36−47.
• 25. Nifuroxazide: licence modification. New restrictions in children // Prescrire Int. — 2004. — Vol. 13, № 70. — P. 53.
• 26. Paul H.E., Paul M.F. The Nitrofurans — Chemotherapeutic properties. — Experimental Chemotherapy // Chemotherapy of bacterial infections / Ed. Schnitzer R.J., Hawking F. — Part I. — New-York; London: Academic Press, 1964. — Vol. II. — P. 307−370.
• 27. Quillardet P., Arrault X., Michel V., Touati E. Organ-targeted mutagenicity of nitrofurantoin in Big Blue transgenic mice // Mutagenesis. — 2006. — Vol. 21, № 5. — P. 305−311.
• 28. Shindano A., Marot L., Geubel A. P. Nifuroxazide-induced acute pancreatitis: a new side-effect for an old drug? // Acta. Gastroenterol. Belg. — 2007. — Vol. 70, № 1. — P. 32−33.
• 29. Trukhacheva L.A., Grigor’ev N.B., Arzamastsev A.P., Granik V.G. Hydrolytic and Reductive Transformations of Nifuroxazide // Pharm. Chem. J. — 2005. — Vol. 39, № 7. — P. 43−46.