Антиадренергические средства. 
Физиология вегетативной системы

Если адренорецепторы, напротив, будут заблокированы, тогда вызываемые норадреналином эффекты тоже заблокируются: кровяное давление снизится, потребность сердечной мышцы в кислороде и проявления аритмии уменьшатся, внутриглазное давление понизится и так далее. Такое ослабление действия называется антагонизмом. Лекарства, препятствующие действию норадреналина, оказались чрезвычайно эффективными, в первую очередь, при лечении сердечно сосудистых заболеваний. Следует заметить, что блокада бета-адренорецепторов, в основном, препятствует действию норадреналина на сердце и бронхи, тогда как блокада альфа-рецепторов — на сосуды. Эти средства, блокирующие рецепторы норадреналина (адренорецепторы), называют антиадренергическими или адреноблокаторами. Таким образом, антиадренергические средства, «занимают» адренорецепторы и препятствуют их активации норадреналином. Наибольшее применение в медицине нашли лекарства, блокирующие один из видов адренорецепторов — бета-адренорецепторы. Такие средства известны более как бета-адреноблокаторы. При этом большое практическое значение имеет избирательность (селективность) их действия в отношении двух подклассов бета-адренорецепторов — бета1 и бета2 в связи с различной локализацией этих рецепторов в организме. Так, бета1-адренорецепторы преимущественно обнаруживаются в сердце, а бета2-адренорецепторы — в сосудах, бронхах и других тканях. Одним из первых в медицине стал применяться пропранолол, который зарекомендовал себя как эффективное и безопасное средство при многих заболеваниях. Позже были найдены другие представители бета-адреноблокаторов — атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, бопиндолол, метопролол, небиволол, пиндолол, соталол, талинолол, тимолол. Ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол и метопролол являются кардиоселективными, то есть блокирующими преимущественно бета1-адренорецепторы сердца. Они мало влияют на бронхи и не ухудшают кровоснабжение органов, в том числе сердца. Основными фармакологическими эффектами бета-адреноблокаторов являются снижение кровяного и внутриглазного давления, уменьшение потребности сердечной мышцы (миокарда) в кислороде, антиаритмическое действие. Еще одним важным свойством некоторых бета-адреноблокаторов является местная обезболивающая или мембраностабилизирующая активность. Она значительно повышает антиаритмическое влияние бета-адреноблокаторов. Эти эффекты и определяют основной круг показаний к применению бета-адреноблокаторов. В первую очередь это гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сердечные аритмии, глаукома, а также гипертиреоидизм, некоторые неврологические заболевания — мигренеподобные головные боли, тремор (непроизвольное дрожание головы, конечностей или всего тела), тревога, алкогольная абстиненция и другие. При лечении гипертензии (повышенное кровяное давление) бета-адреноблокаторы часто комбинируют с мочегонными средствами (диуретиками), а для повышения эффективности лечения глаукомы их сочетают с холиномиметиками, имитирующими действие другого медиатора — ацетилхолина, также увеличивающего отток внутриглазной жидкости. Основные побочные действия бета-адреноблокаторов обусловлены последствиями блокады адренорецепторов. Могут наблюдаться заторможенность, нарушение сна, депрессия. Снижается сократимость и возбудимость сердечной мышцы, что может привести к сердечной недостаточности. Возможно понижение содержания глюкозы в крови. Неселективные бета-адреноблокаторы часто ухудшают течение бронхиальной астмы и других форм закупорки дыхательных путей. Основным эффектом средств, блокирующих альфа-адренорецепторы, является расширение сосудов, снижение периферического сосудистого сопротивления и кровяного давления. Так же как и бета-адреноблокаторы, они могут отличаться избирательностью действия в отношении определенного подвида альфа-адренорецепторов. Например, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин блокируют преимущественно альфа1-адренорецепторы. Другие альфа-адреноблокаторы (фентоламин, алкалоиды спорыньи эрготамин и дигидроэрготамин) обладают примерно одинаковой активностью в отношении альфа1 — и альфа2-адренорецепторов. Показаниями к применению альфа-адреноблокаторов являются гипертензия, заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (опухоль надпочечника, сопровождающаяся выделением в кровь большого количества адреналина и норадреналина). Кроме того, они могут использоваться при закупорке мочевыводящих путей и при некоторых нарушениях половых функций у мужчин. Наряду с веществами, блокирующими либо альфа-, либо бета-адренорецепторы, практическое значение имеют вещества, которые одновременно блокируют оба типа адренорецепторов (лабеталол, карведилол). Эти средства расширяют периферические сосуды и действуют как типичные бета-адреноблокаторы, снижая сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. Применяют их при гипертензии, застойной сердечной недостаточности и стенокардии. К числу препаратов, прерывающих прохождение возбуждения по симпатическим нервам (адренергическим), относятся также вещества, которые препятствуют высвобождению норадреналина в синаптическую щель или вызывают истощение запасов различных нейромедиаторов, в том числе норадреналина, дофамина и серотонина. Эти препараты, помимо снижения кровяного давления, тормозят функции центральной нервной системы. Типичным представителем таких лекарств является резерпин — алкалоид. Препараты резерпина считаются эффективными и относительно безопасными лекарствами для лечения гипертензии легкой и средней тяжести. Они вызывают постепенное снижение давления в течение 1−2 дней. При этом резерпин может использоваться и в сочетании с другими средствами, снижающими артериальное давление, например, с альфа-адреноблокатором дигидроэргокристином или мочегонным средством клопамид.