Показания к применению пропранолола

• 1. Стенокардия напряжения; в связи с ослаблением и урежением сокращений сердца пропранолол снижает потребление сердцем кислорода.
• 2. Инфаркт миокарда. После острой фазы инфаркта миокарда, при стабильном состоянии больного применение пропранолола предупреждает повторные инфаркты и снижает смертность больных (механизм неясен; по-видимому имеет значение снижение потребности сердца в кислороде, перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированного участка миокарда, антиаритмическое действие).
• 3. Сердечные аритмии. Пропранолол снижает автоматизм синусного узла, автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла, автоматизм волокон Пуркинье. Эффективен при наджелудочковых тахиаритмиях: синусовой тахикардии, пароксизмальной предсердной тахикардии, мерцании и трепетании предсердий (для нормализации ритма сокращений желудочков). Может быть применен при желудочковых экстрасистолах, связанных с повышением автоматизма.
• 4. Артериальная гипертензия. Пропранолол уменьшает сердечный выброс (ослабляет и урежает сокращения сердца) и при изолированной систолической гипертензии может снизить артериальное давление при первом же применении. Однако обычно при однократном применении пропранолола артериальное давление снижается незначительно, так как, блокируя в ₂-адренорецепторы кровеносных сосудов, пропранолол вызывает сужение сосудов и повышение общего периферического сопротивления.

При систематическом назначении пропранолола в течение 1−2 нед сужение сосудов сменяется их расширением и артериальное давление существенно снижается. Расширение сосудов объясняют:

• 1) восстановлением барорецепторного депрессорного рефлекса (ослаблен у больных гипертонической болезнью),
• 2) угнетением центральных симпатических влияний на сердце и сосуды,
• 3) угнетающим влиянием пропранолола на секрецию ренина (блок в _1 — адренорецепторов),
• 4) блокадой пресинаптических в ₂-адренорецепторов (уменьшается выделение норадреналина симпатическими волокнами).

Пропранолол применяют также при:

гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе (симптоматическая терапия),.

эссенциальном (семейном) треморе (блок в ₂-адренорецепто-ров скелетных мышц),.

для профилактики мигрени (предупреждает расширение и пульсацию сосудов головного мозга),.

для ослабления абстиненции после приема алкоголя.

При лечении феохромоцитомы а-адреноблокаторами пропранолол применяют после снижения артериального давления для устранения тахикардии, которую вызывают а-адреноблокаторы. Нельзя применять пропранолол до а-адреноблокаторов, так как при феохромоцитоме пропранолол повышает артериальное давление (блокируя в _2 — адренорецепторы сосудов, устраняет сосудорасширяющее действие адреналина).

Побочные эффекты пропранолола:

слабость при физическом напряжении, чрезмерное ослабление сокращений сердца (возможна сердечная недостаточность),.

брадикардия, затруднение атриовентрикулярной проводимости, сухость глаз, ощущение похолодания конечностей (сужение периферических сосудов),.

повышение тонуса бронхов (у больных бронхиальной астмой может развиться бронхоспазм),.

повышение тонуса миометрия, гипогликемия (устранение гипергликемического действия адреналина, связанного с активацией в ₂-адренорецепторов); пропра-нолол усиливает действие гипогликемических средств.

Кроме того, возможны тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, сонливость, депрессия, приступы дезориентации, галлюцинации, импотенция, алопеция, кожные высыпания. Пропрано-лол снижает в плазме крови уровень ЛПВП.

Пропранололу свойствен выраженный синдром отмены: при резком прекращении приема препарата возможно обострение коронарной недостаточности, артериальной гипертензии.

Пропранолол противопоказан при сердечной недостаточности, нарушении атриовентрикулярной проводимости, спазмах периферических сосудов, бронхиальной астме, беременности. Пропранолол усиливает действие гипогликемических средств, применяемых при сахарном диабете.

Надолол (коргард) отличается от пропранолола длительным действием — до 24 ч. Назначают внутрь 1 раз в день для систематического лечения гипертонической болезни, стенокардии напряжения.

Тимолол можно применять при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения, для профилактики мигрени. Препарат назначают внутрь 2 раза в сутки.

Однако чаще всего тимолол применяют при открытоугольной глаукоме в виде глазных капель (тимолол в отличие от пропранолола не оказывает местноанестезирующего действия).

Снижение внутриглазного давления при действии тимолола связывают с уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Внутриглазная жидкость образуется за счет секреции клетками эпителия ресничного (цилиарного) тела и фильтрации плазмы крови через эндотелий кровеносных сосудов. Тимолол 1) блокирует в _2 — адренорецепторы эпителия ресничного тела и уменьшает секрецию внутриглазной жидкости;

2) в связи с блокадой в ₂-адренорецепторов кровеносных сосудов вызывает их сужение и уменьшает фильтрацию (табл.4).

в _1 — Адреноблокаторы (кардиоселективные в-адреноблокаторы) блокируют преимущественно в _1 — адренорецепторы и в меньшей степени в ₂-адренорецепторы. В связи с блокадой в _1 — адренорецепторов эти вещества угнетают деятельность сердца, снижают секрецию ренина.

в _1 — Адреноблокаторы применяют при стенокардии напряжения, сердечных аритмиях, артериальной гипертензии.

Для кратковременного лечения можно использовать метопролол (беталок), талинолол (корданум), которые действуют 6−8 ч и назначаются 3 раза в сутки (выпускают таблетки метопролола с замедленным высвобождением препарата — таблетки-ретард, которые назначают 1 раз в сутки).

Для систематического длительного лечения рекомендуют применять атенолол, бисопролол (действуют 24 ч), бетаксолол (действует около 36 ч). Эти препараты назначают 1 раз в сутки.

адренергический синапс лекарственное средство.

Атенолол (тенормин), в отличие от пропранолола, — гидрофильное соединение, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, меньше влияет на ЦНС. Атенолол применяют при артериальной гипертензии, в остром периоде инфаркта миокарда, при стабильной стенокардии (стенокардии напряжения), тахиаритмиях, а также для профилактики мигрени.

Атенолол противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии Принцметала, выраженной брадикардии, атриовентрикулярном блоке.

II-III степени, спастических заболеваниях периферических сосудов.

Бетаксолол (локрен) применяют при артериальной гипертензии, а также в виде глазных капель (бетоптик) при открытоугольной глаукоме.

Эсмолол (бревиблок) — в ₁-адреноблокатор кратковременного действия (t_½ — 9 мин). Кратковременность действия связана с быстрым гидролизом эсмолола эстеразами цитозоля эритроцитов. Раствор эсмолола вводят внутривенно болюсно или капельно во время или после хирургических операций при возникновении мерцания (фибрилляции) или трепетания предсердий (для нормализации ритма сокращений желудочков).

Так как в ₁-адреноблокаторы не обладают абсолютной специфичностью в отношении в _1-адренорецепторов, их побочные эффекты в целом сходны с побочными эффектами пропранолола. Однако по сравнению с неселективными (неизбирательными) в — адреноблока-торами препараты этой группы:

• 1) в меньшей степени повышают тонус бронхов (при бронхиальной астме они все же противопоказаны),
• 2) меньше повышают тонус периферических сосудов,
• 3) в меньшей степени влияют на уровень сахара в крови.

в — Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью — пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор) и др. не относятся по сути к в — адреноблокаторам. Эти вещества слабо стимулируют в ₁ и в₂ — адренорецепторы, т. е. являются частичными агонистами этих рецепторов. Так как частичные агонисты препятствуют действию полных агонистов, эти вещества ослабляют действие норадреналина и адреналина на в — адренорецепторы. При этом возникают те же эффекты, что и при действии истинных р-адреноблокаторов. Чем сильнее влияние симпатической иннервации, тем более выражено блокирующее действие этих препаратов. Наоборот, при низком тонусе симпатической иннервации эти вещества мало эффективны. Практическое значение имеет то, что в — адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью не вызывают чрезмерной брадикардии, в меньшей степени, чем неселективные в — адреноблокаторы, повышают тонус бронхов, тонус периферических сосудов и действие гипогликемических средств.

а, в — Адреноблокаторы

К веществам этой группы относятся лабеталол и карведилол, которые блокируют в ₁ в₂ — адренорецепторы и в меньшей степени б₁-адренорецепторы.

В связи с блокадой б₁-адренорецепторов эти препараты быстро снижают артериальное давление, а в связи с блокадой в ₁-адренорецепторов не вызывают тахикардии.

Лабеталол (трандат) применяют при артериальной гипертензии как для быстрого снижения артериального давления при гипертен-зивных кризах (вводят внутривенно медленно), так и для систематического лечения (назначают внутрь).

Побочные эффекты лабеталола: ортостатическая гипотензия, головокружение, повышение тонуса бронхов, тошнота, диарея, импотенция.

Карведилол (дилатренд) по свойствам и применению сходен с: лабеталолом. Обладает антиоксидантными свойствами.

Препарат назначают внутрь 2 раза в день при артериальной гипертензии, а также при умеренной хронической сердечной недостаточности.

Побочные эффекты карведилола: брадикардия, ортостатическая гипотензия, диарея.