Химические соединения, вызывающие эйфорические и токсические состояния

Псилоцибин и псилоцин.

Основное биологически активное вещество в первой группе грибов — псилоцибин (4-окись фосфора N, N-диметил триптамин) и псилоцин (4-гидроокись-N, N-диметил триптамин), два различных производных триптамина из большой группы соединений индола.

Псилоцибин — единственный встречающийся в естественных источниках известный дериват индола, содержащий фосфорную кислоту. Если внешняя частьН2РО4 молекулы псилоцибина, заменяетсяОН, возникает молекула псилоцина, которая, соответственно, имеет меньшую молекулярную массу. Поэтому 10 мг псилоцина имеют такое же действие, как 14 мг псилоцибина. Большая часть имеющегося в грибах псилоцибина перестраивается в человеческом организме в псилоцин, около четверти снова выделяется. Остаток фосфорной кислоты у псилоцибина хотя и не содействует влиянию, как сказано, однако дает молекуле более высокую стабильность и более высокий вес молекулы, в то время как псилоцин из-за окисления кислородом воздуха разрушается очень быстро.

Механизм, при помощи которого эти вещества вызывают галлюцинации, до сих пор не известен науке. Эти вещества сходны по строению с серотонином, веществом, которое участвует в передаче нервных импульсов. Псилоцибин и псилоцин подавляет действие серотонина, однако этого явления не достаточно для полного объяснения их галлюциногенного действия.

Псилоцибин и псилоцин частично разрушаются в желудочно-кишечном тракте ферментом моноаминооксидазой, поэтому многие наркоманы употребляют эти вещества натощак и/или вместе с препаратами, подавляющими активность МАО, усиливая таким образом психоделический эффект, или рассасывая их во рту. Не случайно многие народы мира имеют практику воздержания от пищи перед употреблением галлюциногенов.

Псилоцибин и псилоцин — относительно неядовитые вещества. Индекс LD50 — летальная доза, после которой погибает 50% подопытных животных — составляет для псилоцибина 28.5 миллиграмм на килограмм веса для мышей и 12.5 мг/кг для кроликов. Если интерполировать летальную дозу для человека с обычной дозой, то их соотношение составляет 641, то есть средняя летальная доза в 641 раз больше средней употребляемой. (Например, для аспирина это соотношение составляет 199, для никотина — 21, для ЛСД — 4816) Минимальная действенная доза 3 — 6 мг, здесь можно установить первые изменения в восприятии. Это соответствует 0,05 — 0,1 мг/кг веса тела взрослого человека весом 60 кг. Средняя обычно употребляемая доза для взрослого — около 10 мг. Летальная доза — 100 мг/кг веса тела, это означает 6000 — 7000 мг для взрослого человека, что соответстветствует около 40 кг свежих грибов вида Psilocybe semilanceata.

В грибах группы 1, наряду с псилоцибином и псилоцином, содержатся в очень различных концентрациях также психоактивные вещества Baeocystin и Norbaeocystin. Чаще всего они присутствуют в грибах в незначительных количествах и проявляют очень слабую галлюциногенную активность. Интересен также и тот факт, что в грибах содержится и другой знаменитый галлюциноген: диметилтриптамин, основной компонент некоторых южноамериканских нюхательных снадобий. Однако содержание его составляет единицы микрограмм, кроме того, ДМТ неактивен при пероральном приеме, поскольку полностью разрушается моноаминооксидазой.

Псилоцибин и псилоцин встречаются в концентрации 0,1 — 0,4%, иногда даже гораздо реже, в сухой субстанции грибов. Так как грибы на 90% состоят из воды, это соответствует 0,01 — 0,05% части веса свежих грибов. В грибнице содержится 0,3% биологически активных веществ сухой субстанции, соответственно, 0,04% от веса свежих грибов. Чтобы получить действующую дозу — 10 г псилоцибина и псилоцина, принимают 30 — 40 г свежих или 5 — 6 г сухих грибов (сухие тоже еще содержат около 20% воды). Примерно 30 грибов, произростающих в средней полосе, могут содержать от 3 до 12 мг псилоцибина и псилоцина. Как и все остальные наркотики, псилоцин и псилоцибин могут во многом изменять свое воздействие в сочетании с алкоголем и другими препаратами.

2. Виды Amanita muscarina и A. pantherina содержат, кроме вышеназванных, как действенные компоненты иботеновую кислоту и ее дериваты мескалин, мускимол и мусказон. Они действуют как на центральную, так и на вегетативную нервную систему, поэтому считаются одновременно и седитативными веществами, и галлюциногенами и дают как психический, так и физический эффект.

Принятый орально мускимол имеет потенцию в 10 раз больше, чем иботеновая кислота, летальная доза (LD50 = 50% испытуемых мышей умирают) для людей составляет, вероятно, при 40 мг/кг веса тела — 2,7 г для взрослого в случае иботеновой кислоты и для мускимола 45 мг/кг — 3 г для взрослого. Аманитотоксины термостабильны, не разрушаются соляной кислотой и ферментами кишечника.

Действенная доза для иботеновой кислоты: 70 мг для взрослого (1 мг/кг) и для мускимола 7,5 мг для взрослого (1 мг/кг) (см. таблицу).

Концентрация биологически активных веществ в видах Amanita может очень сильно варьироваться от одного гриба к другому, от почти ничего до 1,2% сухой субстанции, что соответствует разнице в 1200%. 1 г высушенного A. muscarina содержит, в среднем, 1 мг иботеновой кислоты и 3 мг мускимола, но может быть также 5 мг иботеновой кислоты и 10 мг мускимола.

Опасность видов Amanita прежде всего в том, что нельзя сразу определить содержание биологически активных веществ и ядов. Поэтому причиной большинства отравлений при употреблении этих грибов является неумышленная передозировка.