ΠŸΠΎΠΌΠΎΡ‰ΡŒ Π² написании студСнчСских Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚
АнтистрСссовый сСрвис

АцСтилхолин

Π Π΅Ρ„Π΅Ρ€Π°Ρ‚ΠŸΠΎΠΌΠΎΡ‰ΡŒ Π² Π½Π°ΠΏΠΈΡΠ°Π½ΠΈΠΈΠ£Π·Π½Π°Ρ‚ΡŒ ΡΡ‚ΠΎΠΈΠΌΠΎΡΡ‚ΡŒΠΌΠΎΠ΅ΠΉ Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚Ρ‹

ДСпонированная фракция ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ ΠΌΠΎΠ±ΠΈΠ»ΠΈΠ·ΠΎΠ²Π°Ρ‚ΡŒΡΡ Ρ‚ΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΎ послС Π½Π΅ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΉ Π·Π°Π΄Π΅Ρ€ΠΆΠΊΠΈ. Π­Ρ‚ΠΎ подтвСрТдаСтся, Π²ΠΎ-ΠΏΠ΅Ρ€Π²Ρ‹Ρ…, Ρ‚Π΅ΠΌ, Ρ‡Ρ‚ΠΎ вновь синтСзированный Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ высвобоТдаСтся ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π½ΠΎ Π²Π΄Π²ΠΎΠ΅ быстрСС, Ρ‡Π΅ΠΌ Ρ€Π°Π½Π΅Π΅ ΠΏΡ€ΠΈΡΡƒΡ‚ΡΡ‚Π²ΠΎΠ²Π°Π²ΡˆΠΈΠΉ, Π²ΠΎ-Π²Ρ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ…, ΠΏΡ€ΠΈ нСфизиологичСски высоких частотах стимуляции количСство Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, высвобоТдаСмоС Π² ΠΎΡ‚Π²Π΅Ρ‚ Π½Π° ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ ΠΈΠΌΠΏΡƒΠ»ΡŒΡ, ΠΏΠ°Π΄Π°Π΅Ρ‚ Π΄ΠΎ Ρ‚Π°ΠΊΠΎΠ³ΠΎ уровня, ΠΏΡ€ΠΈ ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ количСство… Π§ΠΈΡ‚Π°Ρ‚ΡŒ Π΅Ρ‰Ρ‘ >

АцСтилхолин (Ρ€Π΅Ρ„Π΅Ρ€Π°Ρ‚, курсовая, Π΄ΠΈΠΏΠ»ΠΎΠΌ, ΠΊΠΎΠ½Ρ‚Ρ€ΠΎΠ»ΡŒΠ½Π°Ρ)

Π₯олинэргичСскиС Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ (Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹) — трансмСмбранныС Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹, Π»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄ΠΎΠΌ ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ… являСтся Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½.

АцСтилхолин слуТит нСйротрансмиттСром ΠΊΠ°ΠΊ Π² ΠΏΡ€Π΅-, Ρ‚Π°ΠΊ ΠΈ Π² ΠΏΠΎΡΡ‚Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ½Π°Ρ€Π½Ρ‹Ρ… синапсах парасимпатичСской систСмы ΠΈ Π² ΠΏΡ€Π΅Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ½Π°Ρ€Π½Ρ‹Ρ… симпатичСских синапсах, Π² Ρ€ΡΠ΄Π΅ постганглионарных симпатичСских синапсов, Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎ-ΠΌΡ‹ΡˆΠ΅Ρ‡Π½Ρ‹Ρ… синапсах (соматичСская нСрвная систСма), Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π² Π½Π΅ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ… участках ЦНБ. НСрвныС Π²ΠΎΠ»ΠΎΠΊΠ½Π°, Π²Ρ‹Π΄Π΅Π»ΡΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ ΠΈΠ· ΡΠ²ΠΎΠΈΡ… ΠΎΠΊΠΎΠ½Ρ‡Π°Π½ΠΈΠΉ, Π½Π°Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‚ΡΡ холинСргичСскими.

Π‘ΠΈΠ½Ρ‚Π΅Π· Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° происходит Π² Ρ†ΠΈΡ‚ΠΎΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅ Π½Π΅Ρ€Π²Π½Ρ‹Ρ… ΠΎΠΊΠΎΠ½Ρ‡Π°Π½ΠΈΠΉ; запасы Π΅Π³ΠΎ хранятся Π² Π²ΠΈΠ΄Π΅ ΠΏΡƒΠ·Ρ‹Ρ€ΡŒΠΊΠΎΠ² Π² ΠΏΡ€Π΅ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ичСских тСрминалях. Π’ΠΎΠ·Π½ΠΈΠΊΠ½ΠΎΠ²Π΅Π½ΠΈΠ΅ прСсинаптичСского ΠΏΠΎΡ‚Π΅Π½Ρ†ΠΈΠ°Π»Π° дСйствия Π²Π΅Π΄Π΅Ρ‚ ΠΊ Π²Ρ‹ΡΠ²ΠΎΠ±ΠΎΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΡŽ содСрТимого Π½Π΅ΡΠΊΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΈΡ… сотСн ΠΏΡƒΠ·Ρ‹Ρ€ΡŒΠΊΠΎΠ² Π² ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΡƒΡŽ Ρ‰Π΅Π»ΡŒ. АцСтилхолин, Π²Ρ‹Π΄Π΅Π»ΡΡŽΡ‰ΠΈΠΉΡΡ ΠΈΠ· ΡΡ‚ΠΈΡ… ΠΏΡƒΠ·Ρ‹Ρ€ΡŒΠΊΠΎΠ², связываСтся со ΡΠΏΠ΅Ρ†ΠΈΡ„ичСскими Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π°ΠΌΠΈ Π½Π° ΠΏΠΎΡΡ‚синаптичСской ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Π΅, Ρ‡Ρ‚ΠΎ ΠΏΠΎΠ²Ρ‹ΡˆΠ°Π΅Ρ‚ Π΅Π΅ ΠΏΡ€ΠΎΠ½ΠΈΡ†Π°Π΅ΠΌΠΎΡΡ‚ΡŒ для ΠΈΠΎΠ½ΠΎΠ² натрия, калия ΠΈ ΠΊΠ°Π»ΡŒΡ†ΠΈΡ ΠΈ ΠΏΡ€ΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚ ΠΊ ΠΏΠΎΡΠ²Π»Π΅Π½ΠΈΡŽ Π²ΠΎΠ·Π±ΡƒΠΆΠ΄Π°ΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎ постсинаптичСского ΠΏΠΎΡ‚Π΅Π½Ρ†ΠΈΠ°Π»Π°. ДСйствиС Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° ограничиваСтся ΠΏΡƒΡ‚Π΅ΠΌ Π΅Π³ΠΎ Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΠ»ΠΈΠ·Π° с ΠΏΠΎΠΌΠΎΡ‰ΡŒΡŽ Ρ„Π΅Ρ€ΠΌΠ΅Π½Ρ‚Π° ацСтилхолинэстСразы.

БпСцифичСскиС холинСргичСскиС Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ с Ρ„армакологичСсой Ρ‚ΠΎΡ‡ΠΊΠΈ зрСния Ρ€Π°Π·Π΄Π΅Π»ΡΡŽΡ‚ΡΡ Π½Π° Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ (Н-Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹) ΠΈ ΠΌΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ (М-Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹).

АцСтилхолиновый Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΉ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ являСтся ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ²Ρ€Π΅ΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎ ΠΈ ΠΈΠΎΠ½Π½Ρ‹ΠΌ ΠΊΠ°Π½Π°Π»ΠΎΠΌ, Ρ‚. Π΅. относится ΠΊ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π°ΠΌ-ΠΊΠ°Π½Π°Π»ΠΎΡ„ΠΎΡ€ΠΌΠ΅Ρ€ΠΎΠΌ, Ρ‚ΠΎΠ³Π΄Π° ΠΊΠ°ΠΊ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΉ мускариновый рСцСпторотносится ΠΊ ΠΊΠ»Π°ΡΡΡƒ сСрпСнтиновых Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ², ΠΎΡΡƒΡ‰Π΅ΡΡ‚Π²Π»ΡΡŽΡ‰ΠΈΡ… ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡Ρƒ сигнала Ρ‡Π΅Ρ€Π΅Π· Π³Π΅Ρ‚Π΅Ρ€ΠΎΡ‚Ρ€ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π½Ρ‹Π΅ G — Π±Π΅Π»ΠΊΠΈ.

Π₯ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Π²Π΅Π³Π΅Ρ‚Π°Ρ‚ΠΈΠ²Π½Ρ‹Ρ… Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠ΅Π² ΠΈ Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€Π΅Π½Π½ΠΈΡ… ΠΎΡ€Π³Π°Π½ΠΎΠ² Ρ€Π°Π·Π»ΠΈΡ‡Π°ΡŽΡ‚ΡΡ.

На ΠΏΠΎΡΡ‚Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ½Π°Ρ€Π½Ρ‹Ρ… Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Π°Ρ… ΠΈ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… ΠΌΠΎΠ·Π³ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ вСщСства Π½Π°Π΄ΠΏΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½ΠΈΠΊΠΎΠ² Ρ€Π°ΡΠΏΠΎΠ»Π°Π³Π°ΡŽΡ‚ΡΡ N-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ (Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ ΠΊ Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½Ρƒ), Π° Π½Π° Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€Π΅Π½Π½ΠΈΡ… ΠΎΡ€Π³Π°Π½Π°Ρ… — М-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ (Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ ΠΊ Π°Π»ΠΊΠ°Π»ΠΎΠΈΠ΄Ρƒ мускарину). ΠŸΠ΅Ρ€Π²Ρ‹Π΅ Π±Π»ΠΎΠΊΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‚ΡΡ Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ±Π»ΠΎΠΊΠ°Ρ‚ΠΎΡ€Π°ΠΌΠΈ, Π²Ρ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ — Π°Ρ‚Ρ€ΠΎΠΏΠΈΠ½ΠΎΠΌ.

М-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ ΠΏΠΎΠ΄Ρ€Π°Π·Π΄Π΅Π»ΡΡŽΡ‚ΡΡ Π½Π° Π½Π΅ΡΠΊΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΎ ΠΏΠΎΠ΄Ρ‚ΠΈΠΏΠΎΠ²:

— Πœ1-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Ρ€Π°ΡΠΏΠΎΠ»Π°Π³Π°ΡŽΡ‚ΡΡ Π² Π¦ΠΠ‘ ΠΈ, Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ, Π½Π° Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Π°Ρ… парасимпатичСскихганглиСв;

— Πœ2-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ — Π½Π° Π³Π»Π°Π΄ΠΊΠΈΡ… ΠΈ ΡΠ΅Ρ€Π΄Π΅Ρ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΌΡ‹ΡˆΡ†Π°Ρ… ΠΈ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… ТСлСзистого эпитСлия.

— Πœ3-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Ρ€Π°ΡΠΏΠΎΠ»Π°Π³Π°ΡŽΡ‚ΡΡ Π½Π° Π³Π»Π°Π΄ΠΊΠΈΡ… ΠΌΡ‹ΡˆΡ†Π°Ρ… ΠΈ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π°Ρ….

Π‘Π΅Π»Π΅ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½Ρ‹ΠΌ стимулятором М2-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² слуТит Π±Π΅Ρ‚Π°Π½Π΅Ρ…ΠΎΠ». ΠŸΡ€ΠΈΠΌΠ΅Ρ€ сСлСктивного Π±Π»ΠΎΠΊΠ°Ρ‚ΠΎΡ€Π° М1-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² — ΠΏΠΈΡ€Π΅Π½Π·Π΅ΠΏΠΈΠ½. Π­Ρ‚ΠΎΡ‚ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚ Ρ€Π΅Π·ΠΊΠΎ подавляСт Π²Ρ‹Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚ΠΊΡƒ HCl Π² ΠΆΠ΅Π»ΡƒΠ΄ΠΊΠ΅.

Бтимуляция М2-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Ρ‡Π΅Ρ€Π΅Π· Gi-Π±Π΅Π»ΠΎΠΊ ΠΏΡ€ΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚ ΠΊ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡŽ Π°Π΄Π΅Π½ΠΈΠ»Π°Ρ‚Ρ†ΠΈΠΊΠ»Π°Π·Ρ‹, Π° ΡΡ‚имуляция М2-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Ρ‡Π΅Ρ€Π΅Π· Gq-Π±eΠ»ΠΎΠΊ — ΠΊ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π°Ρ†ΠΈΠΈ фосфолипазы Π‘ ΠΈ ΠΎΠ±Ρ€Π°Π·ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΡŽ ИЀ3 ΠΈ Π”АГ (рис. 70.5).

Бтимуляция М3-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΏΡ€ΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚ ΠΊ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π°Ρ†ΠΈΠΈ фосфолипазы Π‘. Π‘Π»ΠΎΠΊΠ°Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ этих Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² слуТит Π°Ρ‚Ρ€ΠΎΠΏΠΈΠ½.

ΠœΠ΅Ρ‚ΠΎΠ΄Π°ΠΌΠΈ молСкулярной Π±ΠΈΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΠΈ Π±Ρ‹Π»ΠΈ выявлСны ΠΈ Π΄Ρ€ΡƒΠ³ΠΈΠ΅ ΠΏΠΎΠ΄Ρ‚ΠΈΠΏΡ‹ М-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ², ΠΎΠ΄Π½Π°ΠΊΠΎ ΠΎΠ½ΠΈ ΠΏΠΎΠΊΠ° нСдостаточно ΠΈΠ·ΡƒΡ‡Π΅Π½Ρ‹.

1. АцСтилхолин.

АцСтилхолин относится ΠΊ Ρ‡ΠΈΡΠ»Ρƒ самых Π²Π°ΠΆΠ½Ρ‹Ρ… Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠΌΠ΅Π΄ΠΈΠ°Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² ΠΌΠΎΠ·Π³Π°.

Бамая Π²Ρ‹Π΄Π°ΡŽΡ‰Π°ΡΡΡ Ρ€ΠΎΠ»ΡŒ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° рСализуСтся Π² Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠΌΡ‹ΡˆΠ΅Ρ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡Π΅, Π³Π΄Π΅ ΠΎΠ½ ΡΠ²Π»ΡΠ΅Ρ‚ся Π²ΠΎΠ·Π±ΡƒΠΆΠ΄Π°ΡŽΡ‰ΠΈΠΌ трансмиттСром. Π˜Π·Π²Π΅ΡΡ‚Π½ΠΎ, Ρ‡Ρ‚ΠΎ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ ΠΎΠΊΠ°Π·Ρ‹Π²Π°Ρ‚ΡŒ ΠΊΠ°ΠΊ Π²ΠΎΠ·Π±ΡƒΠΆΠ΄Π°ΡŽΡ‰Π΅Π΅, Ρ‚Π°ΠΊ ΠΈ ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π΅ дСйствиС. Π­Ρ‚ΠΎ зависит ΠΎΡ‚ ΠΏΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ΄Ρ‹ ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΊΠ°Π½Π°Π»Π°, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΉ ΠΎΠ½ Ρ€Π΅Π³ΡƒΠ»ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ ΠΏΡ€ΠΈ взаимодСйствии с ΡΠΎΠΎΡ‚Π²Π΅Ρ‚ΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠΌ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ.

НСйротрансмиттСр Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ высвобоТдаСтся ΠΈΠ· Π²Π΅Π·ΠΈΠΊΡƒΠ» Π² ΠΏΡ€Π΅ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ичСских Π½Π΅Ρ€Π²Π½Ρ‹Ρ… тСрминалях ΠΈ ΡΠ²ΡΠ·Ρ‹Π²Π°Π΅Ρ‚ся ΠΊΠ°ΠΊ с Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΌΠΈ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π°ΠΌΠΈ, Ρ‚Π°ΠΊ ΠΈ ΠΌΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΌΠΈ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π°ΠΌΠΈΠ½Π° повСрхности ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ. Π­Ρ‚ΠΈ Π΄Π²Π° Ρ‚ΠΈΠΏΠ° Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΡ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Π·Π½Π°Ρ‡ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎ отличаСтся ΠΊΠ°ΠΊ ΠΏΠΎ ΡΡ‚Ρ€ΡƒΠΊΡ‚ΡƒΡ€Π΅, Ρ‚Π°ΠΊ ΠΈ ΠΏΠΎ Ρ„ункциям.

АцСтилхолин — уксуснокислый эфир Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, являСтся ΠΌΠ΅Π΄ΠΈΠ°Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ Π² Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎ-ΠΌΡ‹ΡˆΠ΅Ρ‡Π½Ρ‹Ρ… соСдинСниях, Π² ΠΏΡ€Π΅ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ичСских окончаниях ΠΌΠΎΡ‚ΠΎΠ½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½ΠΎΠ² Π½Π° ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… Π Π΅Π½ΡˆΠΎΡƒ, всимпатичСском ΠΎΡ‚Π΄Π΅Π»Π΅ Π²Π΅Π³Π΅Ρ‚Π°Ρ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠΉ систСмы — Π²ΠΎ Π²ΡΠ΅Ρ… Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ½Π°Ρ€Π½Ρ‹Ρ… синапсах, Π² ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡΠ°Ρ… ΠΌΠΎΠ·Π³ΠΎΠ²ΠΎΠ³ΠΎ вСщСства Π½Π°Π΄ΠΏΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½ΠΈΠΊΠΎΠ² ΠΈ Π² ΠΏΠΎΡΡ‚Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ½Π°Ρ€Π½Ρ‹Ρ… синапсах ΠΏΠΎΡ‚ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·; впарасимпатичСском ΠΎΡ‚Π΄Π΅Π»Π΅ Π²Π΅Π³Π΅Ρ‚Π°Ρ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΠΉ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠΉ систСмы — Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π² ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡΠ°Ρ… всСх Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠ΅Π² ΠΈ Π² ΠΏΠΎΡΡ‚Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ½Π°Ρ€Π½Ρ‹Ρ… синапсах эффСкторных ΠΎΡ€Π³Π°Π½ΠΎΠ². Π’ Π¦ΠΠ‘ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ ΠΎΠ±Π½Π°Ρ€ΡƒΠΆΠ΅Π½ Π²ΠΎ Ρ„ракциях ΠΌΠ½ΠΎΠ³ΠΈΡ… ΠΎΡ‚Π΄Π΅Π»ΠΎΠ² ΠΌΠΎΠ·Π³Π°, ΠΈΠ½ΠΎΠ³Π΄Π° Π² Π·Π½Π°Ρ‡ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… количСствах, ΠΎΠ΄Π½Π°ΠΊΠΎ Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… холинэргичСских синапсов ΠΎΠ±Π½Π°Ρ€ΡƒΠΆΠΈΡ‚ΡŒ Π½Π΅ ΡƒΠ΄Π°Π»ΠΎΡΡŒ.

АцСтилхолин синтСзируСтся Π² Π½Π΅Ρ€Π²Π½Ρ‹Ρ… окончаниях ΠΈΠ· Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΉ поступаСт Ρ‚ΡƒΠ΄Π° с ΠΏΠΎΠΌΠΎΡ‰ΡŒΡŽ нСизвСстного ΠΏΠΎΠΊΠ° транспортного ΠΌΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌΠ°. Половина ΠΏΠΎΡΡ‚ΡƒΠΏΠΈΠ²ΡˆΠ΅Π³ΠΎ Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° образуСтся Π² Ρ€Π΅Π·ΡƒΠ»ΡŒΡ‚Π°Ρ‚Π΅ Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΠ»ΠΈΠ·Π° Ρ€Π°Π½Π΅Π΅ Π²Ρ‹ΡΠ²ΠΎΠ±ΠΎΠ΄ΠΈΠ²ΡˆΠ΅Π³ΠΎΡΡ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, Π° ΠΎΡΡ‚Π°Π»ΡŒΠ½Π°Ρ Ρ‡Π°ΡΡ‚ΡŒ, ΠΏΠΎ-Π²ΠΈΠ΄ΠΈΠΌΠΎΠΌΡƒ, поступаСт ΠΈΠ· ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΡ‹ ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΈ. Π€Π΅Ρ€ΠΌΠ΅Π½Ρ‚ Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½-ацСтилтрансфСраза образуСтся всомС Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Π° ΠΈ ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π½ΠΎ Π·Π° 10 Π΄Π½Π΅ΠΉ транспортируСтся ΠΏΠΎ Π°ΠΊΡΠΎΠ½Ρƒ ΠΊ ΠΏΡ€Π΅ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ичСским Π½Π΅Ρ€Π²Π½Ρ‹ΠΌ окончаниям. ΠœΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌ поступлСния синтСзированного Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° Π² ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ичСскиС ΠΏΡƒΠ·Ρ‹Ρ€ΡŒΠΊΠΈΠΏΠΎΠΊΠ° нСизвСстСн.

По-Π²ΠΈΠ΄ΠΈΠΌΠΎΠΌΡƒ, лишь нСбольшая Ρ‡Π°ΡΡ‚ΡŒ (15−20%) запаса Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΉ хранится Π² ΠΏΡƒΠ·Ρ‹Ρ€ΡŒΠΊΠ°Ρ…, составляСт Ρ„Ρ€Π°ΠΊΡ†ΠΈΡŽ Π½Π΅ΠΌΠ΅Π΄Π»Π΅Π½Π½ΠΎ доступного ΠΌΠ΅Π΄ΠΈΠ°Ρ‚ΠΎΡ€Π°, Π³ΠΎΡ‚ΠΎΠ²ΡƒΡŽ ΠΊ Π²Ρ‹ΡΠ²ΠΎΠ±ΠΎΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΡŽ — спонтанно ΠΈΠ»ΠΈ ΠΏΠΎΠ΄ влияниСм ΠΏΠΎΡ‚Π΅Π½Ρ†ΠΈΠ°Π»Π° дСйствия.

ДСпонированная фракция ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ ΠΌΠΎΠ±ΠΈΠ»ΠΈΠ·ΠΎΠ²Π°Ρ‚ΡŒΡΡ Ρ‚ΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΎ послС Π½Π΅ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΉ Π·Π°Π΄Π΅Ρ€ΠΆΠΊΠΈ. Π­Ρ‚ΠΎ подтвСрТдаСтся, Π²ΠΎ-ΠΏΠ΅Ρ€Π²Ρ‹Ρ…, Ρ‚Π΅ΠΌ, Ρ‡Ρ‚ΠΎ вновь синтСзированный Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ высвобоТдаСтся ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π½ΠΎ Π²Π΄Π²ΠΎΠ΅ быстрСС, Ρ‡Π΅ΠΌ Ρ€Π°Π½Π΅Π΅ ΠΏΡ€ΠΈΡΡƒΡ‚ΡΡ‚Π²ΠΎΠ²Π°Π²ΡˆΠΈΠΉ, Π²ΠΎ-Π²Ρ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ…, ΠΏΡ€ΠΈ нСфизиологичСски высоких частотах стимуляции количСство Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, высвобоТдаСмоС Π² ΠΎΡ‚Π²Π΅Ρ‚ Π½Π° ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ ΠΈΠΌΠΏΡƒΠ»ΡŒΡ, ΠΏΠ°Π΄Π°Π΅Ρ‚ Π΄ΠΎ Ρ‚Π°ΠΊΠΎΠ³ΠΎ уровня, ΠΏΡ€ΠΈ ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ количСство Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, высвобоТдаСмоС Π² Ρ‚Π΅Ρ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊΠ°ΠΆΠ΄ΠΎΠΉ ΠΌΠΈΠ½ΡƒΡ‚Ρ‹, остаСтся постоянным. ПослС Π±Π»ΠΎΠΊΠ°Π΄Ρ‹ поглощСния Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° Π³Π΅ΠΌΠΈΡ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΈΠ΅ΠΌΠΈΠ· Π½Π΅Ρ€Π²Π½Ρ‹Ρ… ΠΎΠΊΠΎΠ½Ρ‡Π°Π½ΠΈΠΉ высвобоТдаСтся Π½Π΅ Π²Π΅ΡΡŒ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½. Π‘Π»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎ, Π΄ΠΎΠ»ΠΆΠ½Π° Π±Ρ‹Ρ‚ΡŒ Ρ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒΡ, стационарная фракция, которая, Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎ, Π½Π΅ Π·Π°ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π΅Π½Π° Π² ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ичСскиС ΠΏΡƒΠ·Ρ‹Ρ€ΡŒΠΊΠΈ. Π’ΠΈΠ΄ΠΈΠΌΠΎ, ΠΌΠ΅ΠΆΠ΄Ρƒ этими трСмя фракциями ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ ΠΏΡ€ΠΎΠΈΡΡ…ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚ΡŒ ΠΎΠ±ΠΌΠ΅Π½. ГистологичСскиС коррСлянты этих Ρ„Ρ€Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΉ Π΅Ρ‰Π΅ Π½Π΅ Π²Ρ‹ΡΡΠ½Π΅Π½Ρ‹, Π½ΠΎ ΠΏΡ€Π΅Π΄ΠΏΠΎΠ»Π°Π³Π°ΡŽΡ‚, Ρ‡Ρ‚ΠΎ ΠΏΡƒΠ·Ρ‹Ρ€ΡŒΠΊΠΈ, располоТСнныС околосинаптичСской Ρ‰Π΅Π»ΠΈ, ΡΠΎΡΡ‚Π°Π²Π»ΡΡŽΡ‚ Ρ„Ρ€Π°ΠΊΡ†ΠΈΡŽ Π½Π΅ΠΌΠ΅Π΄Π»Π΅Π½Π½ΠΎ доступного ΠΌΠ΅Π΄ΠΈΠ°Ρ‚ΠΎΡ€Π°, Ρ‚ΠΎΠ³Π΄Π° ΠΊΠ°ΠΊ ΠΎΡΡ‚Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ ΠΏΡƒΠ·Ρ‹Ρ€ΡŒΠΊΠΈ ΡΠΎΠΎΡ‚Π²Π΅Ρ‚ΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‚ Π΄Π΅ΠΏΠΎΠ½ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½Π½ΠΎΠΉ Ρ„Ρ€Π°ΠΊΡ†ΠΈΠΈ ΠΈΠ»ΠΈ Π΅Π΅ Ρ‡Π°ΡΡ‚ΠΈ.

На ΠΏΠΎΡΡ‚синаптичСской ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Π΅ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ связываСтся со ΡΠΏΠ΅Ρ†ΠΈΡ„ичСскими ΠΌΠ°ΠΊΡ€ΠΎΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π°ΠΌΠΈ, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ Π½Π°Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‚ΡΡ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π°ΠΌΠΈ. Π­Ρ‚ΠΈ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹, вСроятно, ΠΏΡ€Π΅Π΄ΡΡ‚Π°Π²Π»ΡΡŽΡ‚ собой Π»ΠΈΠΏΠΎΠΏΡ€ΠΎΡ‚Π΅ΠΈΠ½ с ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»ΡΡ€Π½ΠΎΠΉ массой ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 300 000. АцСтилхолиновыС рСцСпторырасполоТСны Ρ‚ΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΎ Π½Π° Π½Π°Ρ€ΡƒΠΆΠ½ΠΎΠΉ повСрхности постсинаптичСской ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Ρ‹ ΠΈ ΠΎΡ‚ΡΡƒΡ‚ΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‚ Π² ΡΠΎΡΠ΅Π΄Π½ΠΈΡ… постсинаптичСских областях. ΠŸΠ»ΠΎΡ‚Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΈΡ… ΡΠΎΡΡ‚авляСт ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 10 000 Π½Π° 1 ΠΊΠ². ΠΌΠΊΠΌ.

АцСтилхолин слуТит ΠΌΠ΅Π΄ΠΈΠ°Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ всСх ΠΏΡ€Π΅Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ½Π°Ρ€Π½Ρ‹Ρ… Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½ΠΎΠ², постганглионарных парасимпатичСских Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½ΠΎΠ², постганглионарных симпатичСских Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½ΠΎΠ², ΠΈΠ½Π½Π΅Ρ€Π²ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΡ…ΠΌΠ΅Ρ€ΠΎΠΊΡ€ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ ΠΏΠΎΡ‚ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Ρ‹, ΠΈ ΡΠΎΠΌΠ°Ρ‚ичСских Π½Π΅Ρ€Π²ΠΎΠ². Он ΠΎΠ±Ρ€Π°Π·ΡƒΠ΅Ρ‚ся Π² Π½Π΅Ρ€Π²Π½Ρ‹Ρ… окончаниях ΠΈΠ· Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»-КоA ΠΈ Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° ΠΏΠΎΠ΄ дСйствиСм холинацСтилтрансфСразы. Π’ ΡΠ²ΠΎΡŽ ΠΎΡ‡Π΅Ρ€Π΅Π΄ΡŒ, Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎ захватываСтся прСсинаптичСскими окончаниями ΠΈΠ· Π²Π½Π΅ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ Тидкости. Π’ Π½Π΅Ρ€Π²Π½Ρ‹Ρ… окончаниях Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ хранится Π² ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ичСских ΠΏΡƒΠ·Ρ‹Ρ€ΡŒΠΊΠ°Ρ… ΠΈ Π²Ρ‹ΡΠ²ΠΎΠ±ΠΎΠΆΠ΄Π°Π΅Ρ‚ся Π² ΠΎΡ‚Π²Π΅Ρ‚ Π½Π° ΠΏΠΎΡΡ‚ΡƒΠΏΠ»Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΠΎΡ‚Π΅Π½Ρ†ΠΈΠ°Π»Π° дСйствия ΠΈ Π²Ρ…ΠΎΠ΄ Π΄Π²ΡƒΡ…Π²Π°Π»Π΅Π½Ρ‚Π½Ρ‹Ρ… ΠΈΠΎΠ½ΠΎΠ² ΠΊΠ°Π»ΡŒΡ†ΠΈΡ. АцСтилхолин относится ΠΊ Ρ‡ΠΈΡΠ»Ρƒ самых Π²Π°ΠΆΠ½Ρ‹Ρ… Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠΌΠ΅Π΄ΠΈΠ°Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² ΠΌΠΎΠ·Π³Π°.

Если концСвая пластинка подвСргаСтся Π΄Π΅ΠΉΡΡ‚Π²ΠΈΡŽ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° Π² Ρ‚Π΅Ρ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π½Π΅ΡΠΊΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΈΡ… сотСн миллисСкунд, Ρ‚ΠΎ ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Π°, дСполяризованная Π²Π½Π°Ρ‡Π°Π»Π΅, постСпСнно рСполяризуСтся, нСсмотря Π½Π° ΠΏΠΎΡΡ‚оянноС присутствиС Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, Ρ‚ΠΎ Π΅ΡΡ‚ΡŒ постсинаптичСскиС Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΈΠ½Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‚ΡΡ. ΠŸΡ€ΠΈΡ‡ΠΈΠ½Ρ‹ ΠΈ ΠΌΠ΅Ρ…Π°Π½ΠΈΠ·ΠΌ этого процСсса ΠΏΠΎΠΊΠ° Π½Π΅ ΠΈΠ·ΡƒΡ‡Π΅Π½Ρ‹.

ΠžΠ±Ρ‹Ρ‡Π½ΠΎ дСйствиС Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° Π½Π° ΠΏΠΎΡΡ‚ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΡƒΡŽ ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Ρƒ продолТаСтся всСго 1−2 мс, ΠΏΠΎΡ‚ΠΎΠΌΡƒ Ρ‡Ρ‚ΠΎ Ρ‡Π°ΡΡ‚ΡŒ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° Π΄ΠΈΡ„Ρ„ΡƒΠ½Π΄ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ ΠΈΠ· ΠΎΠ±Π»Π°ΡΡ‚ΠΈ ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π²ΠΎΠΉ пластинки, Π° Ρ‡Π°ΡΡ‚ΡŒ гидролизуСтся Ρ„Π΅Ρ€ΠΌΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠΌ ацСтилхолинэстСразой (Ρ‚.Π΅. расщСпляСтся Π½Π° Π½Π΅ΡΡ„Ρ„Π΅ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½Ρ‹Π΅ ΠΊΠΎΠΌΠΏΠΎΠ½Π΅Π½Ρ‚Ρ‹ Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ ΠΈ ΡƒΠΊΡΡƒΡΠ½ΡƒΡŽ кислоту). АцСтилхолинэстСраза Π² Π±ΠΎΠ»ΡŒΡˆΠΈΡ… количСствах имССтся Π² ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π²ΠΎΠΉ пластинкС (Ρ‚Π°ΠΊ называСмая спСцифичСская ΠΈΠ»ΠΈ истинная холинэстСраза), ΠΎΠ΄Π½Π°ΠΊΠΎ холинэстСразы ΠΈΠΌΠ΅ΡŽΡ‚ΡΡ Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π² ΡΡ€ΠΈΡ‚Ρ€ΠΎΡ†ΠΈΡ‚Π°Ρ… (Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ спСцифичСскиС) ΠΈ Π² ΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΠ΅ ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΈ (нСспСцифичСскиС, Ρ‚. Π΅. Ρ€Π°ΡΡ‰Π΅ΠΏΠ»ΡΡŽΡ‚ ΠΈ Π΄Ρ€ΡƒΠ³ΠΈΠ΅ эфиры Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°). ΠŸΠΎΡΡ‚ΠΎΠΌΡƒ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΉ Π΄ΠΈΡ„Ρ„ΡƒΠ½Π΄ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ ΠΈΠ· ΠΎΠ±Π»Π°ΡΡ‚ΠΈ ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π²ΠΎΠΉ пластинки Π² ΠΎΠΊΡ€ΡƒΠΆΠ°ΡŽΡ‰Π΅Π΅ ΠΌΠ΅ΠΆΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠ΅ пространство ΠΈ ΠΏΠΎΡΡ‚ΡƒΠΏΠ°Π΅Ρ‚ Π² ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΎΡ‚ΠΎΠΊ, Ρ‚ΠΎΠΆΠ΅ расщСпляСтся Π½Π° Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ ΠΈ ΡƒΠΊΡΡƒΡΠ½ΡƒΡŽ кислоту. Π‘ΠΎΠ»ΡŒΡˆΠ°Ρ Ρ‡Π°ΡΡ‚ΡŒ Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° ΠΈΠ· ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΈ снова поступаСт Π² ΠΏΡ€Π΅ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ичСскиС окончания.

ДСйствиС Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° Π½Π° ΠΏΠΎΡΡ‚ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΡƒΡŽ ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Ρƒ постганглионарных Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½ΠΎΠ² ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ Π±Ρ‹Ρ‚ΡŒ воспроизвСдСно Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΌ, Π° Π½Π° ΡΡ„Ρ„Π΅ΠΊΡ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹Π΅ ΠΎΡ€Π³Π°Π½Ρ‹ — мускарином (токсин ΠΌΡƒΡ…ΠΎΠΌΠΎΡ€Π°). Π’ ΡΠ²ΡΠ·ΠΈ с ΡΡ‚ΠΈΠΌ Π²ΠΎΠ·Π½ΠΈΠΊΠ»Π° Π³ΠΈΠΏΠΎΡ‚Π΅Π·Π° ΠΎ Π½Π°Π»ΠΈΡ‡ΠΈΠ΅ Π΄Π²ΡƒΡ… Ρ‚ΠΈΠΏΠΎΠ² макромолСкулярных Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, ΠΈ Π΅Π³ΠΎ дСйствиС Π½Π° ΡΡ‚ΠΈ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ называСтся Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΏΠΎΠ΄ΠΎΠ±Π½Ρ‹ΠΌ ΠΈΠ»ΠΈ мускариноподобным. НикотоноподобноС дСйствиС блокируСтся Ρ‡Π΅Ρ‚Π²Π΅Ρ€Ρ‚ΠΈΡ‡Π½Ρ‹ΠΌΠΈ Π°ΠΌΠΌΠΎΠ½ΠΈΠ΅Π²Ρ‹ΠΌΠΈ основаниями, Π° ΠΌΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠΏΠΎΠ΄ΠΎΠ±Π½ΠΎΠ΅ — Π°Ρ‚Ρ€ΠΎΠΏΠΈΠ½ΠΎΠΌ.

ВСщСства, Π΄Π΅ΠΉΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ Π½Π° ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ эффСкторных ΠΎΡ€Π³Π°Π½ΠΎΠ² Ρ‚Π°ΠΊ ΠΆΠ΅, ΠΊΠ°ΠΊ холинэргичСскиС постганглионарныС парасимпатичСскиС Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Ρ‹, Π½Π°Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‚ΡΡ парасимпатомимСтичСскими, Π° Π²Π΅Ρ‰Π΅ΡΡ‚Π²Π°, ΠΎΡΠ»Π°Π±Π»ΡΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ дСйствиС Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° — парасимпатолитичСскими.

2. Π’ΠΈΠ΄Ρ‹ Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ².

Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ мускариновый Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΉ Π₯ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Ρ€Π°Π·Π½ΠΎΠΉ Π»ΠΎΠΊΠ°Π»ΠΈΠ·Π°Ρ†ΠΈΠΈ ΠΎΠ±Π»Π°Π΄Π°ΡŽΡ‚ Π½Π΅ΠΎΠ΄ΠΈΠ½Π°ΠΊΠΎΠ²ΠΎΠΉ Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒΡŽ ΠΊ Ρ„армакологичСским вСщСствам. На ΡΡ‚ΠΎΠΌ основано Π²Ρ‹Π΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅ Ρ‚Π°ΠΊ Π½Π°Π·Ρ‹Π²Π°Π΅ΠΌΡ‹Ρ….

Β· ΠΌΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΡ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² — ΠΌ-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ (мускарин — Π°Π»ΠΊΠ°Π»ΠΎΠΈΠ΄ ΠΈΠ· Ρ€ΡΠ΄Π° ядовитых Π³Ρ€ΠΈΠ±ΠΎΠ², Π½Π°ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Ρ€ ΠΌΡƒΡ…ΠΎΠΌΠΎΡ€ΠΎΠ²) ΠΈ.

Β· Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΡ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² — Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ (Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ — Π°Π»ΠΊΠ°Π»ΠΎΠΈΠ΄ ΠΈΠ· Π»ΠΈΡΡ‚ΡŒΠ΅Π² Ρ‚Π°Π±Π°ΠΊΠ°).

М-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ располоТСны Π² ΠΏΠΎΡΡ‚синаптичСской ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Π΅ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΠΊ эффСкторных ΠΎΡ€Π³Π°Π½ΠΎΠ² Ρƒ ΠΎΠΊΠΎΠ½Ρ‡Π°Π½ΠΈΠΉ постганглионарных холинСргичСских (парасимпатичСских) Π²ΠΎΠ»ΠΎΠΊΠΎΠ½. ΠšΡ€ΠΎΠΌΠ΅ Ρ‚ΠΎΠ³ΠΎ, ΠΎΠ½ΠΈ ΠΈΠΌΠ΅ΡŽΡ‚ΡΡ Π½Π° Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Π°Ρ… Π²Π΅Π³Π΅Ρ‚Π°Ρ‚ΠΈΠ²Π½Ρ‹Ρ… Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠ΅Π² ΠΈ Π² Π¦ΠΠ‘ — Π² ΠΊΠΎΡ€Π΅ Π³ΠΎΠ»ΠΎΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠΎΠ·Π³Π°, рСтикулярной Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠ°Ρ†ΠΈΠΈ). УстановлСна Π³Π΅Ρ‚Π΅Ρ€ΠΎΠ³Π΅Π½Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΌ-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Ρ€Π°Π·Π½ΠΎΠΉ Π»ΠΎΠΊΠ°Π»ΠΈΠ·Π°Ρ†ΠΈΠΈ, Ρ‡Ρ‚ΠΎ проявляСтся Π² ΠΈΡ… Π½Π΅ΠΎΠ΄ΠΈΠ½Π°ΠΊΠΎΠ²ΠΎΠΉ Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΠΈ ΠΊ Ρ„армакологичСским вСщСствам.

Π’Ρ‹Π΄Π΅Π»ΡΡŽΡ‚ ΡΠ»Π΅Π΄ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ Π²ΠΈΠ΄Ρ‹ ΠΌ-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ²:

Β· ΠΌ1-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Π² Π¦ΠΠ‘ ΠΈ Π² Π²Π΅Π³Π΅Ρ‚Π°Ρ‚ΠΈΠ²Π½Ρ‹Ρ… ганглиях (ΠΎΠ΄Π½Π°ΠΊΠΎ послСдниС Π»ΠΎΠΊΠ°Π»ΠΈΠ·ΡƒΡŽΡ‚ΡΡ Π²Π½Π΅ синапсов);

Β· ΠΌ2-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ — основной ΠΏΠΎΠ΄Ρ‚ΠΈΠΏ ΠΌ-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Π² ΡΠ΅Ρ€Π΄Ρ†Π΅; Π½Π΅ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ прСсинаптичСскиС ΠΌ2-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ ΡΠ½ΠΈΠΆΠ°ΡŽΡ‚ высвобоТдСниС Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°;

Β· ΠΌ3-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅ΠΏΠ΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ — Π² Π³Π»Π°Π΄ΠΊΠΈΡ… ΠΌΡ‹ΡˆΡ†Π°Ρ…, Π² Π±ΠΎΠ»ΡŒΡˆΠΈΠ½ΡΡ‚Π²Π΅ экзокринных ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·;

Β· ΠΌ4-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ — Π² ΡΠ΅Ρ€Π΄Ρ†Π΅, стСнкС Π»Π΅Π³ΠΎΡ‡Π½Ρ‹Ρ… альвСол, ЦНБ;

Β· ΠΌ5-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ — Π² Π¦ΠΠ‘, Π² ΡΠ»ΡŽΠ½Π½Ρ‹Ρ… ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π°Ρ…, Ρ€Π°Π΄ΡƒΠΆΠ½ΠΎΠΉ ΠΎΠ±ΠΎΠ»ΠΎΡ‡ΠΊΠ΅, Π² ΠΌΠΎΠ½ΠΎΠ½ΡƒΠΊΠ»Π΅Π°Ρ€Π½Ρ‹Ρ… ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… ΠΊΡ€ΠΎΠ²ΠΈ.

3. ΠœΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹.

АцСтилхолиновый мускариновый Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ (ΠΌ-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€) относится ΠΊ ΠΊΠ»Π°ΡΡΡƒ сСрпСнтиновых Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ², ΠΎΡΡƒΡ‰Π΅ΡΡ‚Π²Π»ΡΡŽΡ‰ΠΈΡ… ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡Ρƒ сигнала Ρ‡Π΅Ρ€Π΅Π· Π³Π΅Ρ‚Π΅Ρ€ΠΎΡ‚Ρ€ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π½Ρ‹Π΅ G-Π±Π΅Π»ΠΊΠΈ.

БСмСйство мускариновых Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Π²ΠΏΠ΅Ρ€Π²Ρ‹Π΅ Π±Ρ‹Π»ΠΎ ΠΎΠ±Π½Π°Ρ€ΡƒΠΆΠ΅Π½ΠΎ благодаря ΠΈΡ… ΡΠΏΠΎΡΠΎΠ±Π½ΠΎΡΡ‚ΠΈ ΡΠ²ΡΠ·Ρ‹Π²Π°Ρ‚ΡŒ Π°Π»ΠΊΠ°Π»ΠΎΠΈΠ΄ мускарин. Они Π±Ρ‹Π»ΠΈ опосрСдованно описаны Π² Π½Π°Ρ‡Π°Π»Π΅ XX Π²Π΅ΠΊΠ° ΠΏΡ€ΠΈ исслСдовании эффСктов ΠΊΡƒΡ€Π°Ρ€Π΅. Π˜Ρ… Π½Π΅ΠΏΠΎΡΡ€Π΅Π΄ΡΡ‚Π²Π΅Π½Π½ΠΎΠ΅ исслСдованиС Π½Π°Ρ‡Π°Π»ΠΎΡΡŒ Π² 20−30 Π³ΠΎΠ΄Π°Ρ… Ρ‚ΠΎΠ³ΠΎ ΠΆΠ΅ столСтия, послС Ρ‚ΠΎΠ³ΠΎ, ΠΊΠ°ΠΊ соСдинСниС Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ (ACh) Π±Ρ‹Π»ΠΎ ΠΈΠ΄Π΅Π½Ρ‚ΠΈΡ„ΠΈΡ†ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½ΠΎ Π² ΠΊΠ°Ρ‡Π΅ΡΡ‚Π²Π΅ Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠΌΠ΅Π΄ΠΈΠ°Ρ‚ΠΎΡ€Π°, ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°ΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎ Π½Π΅Ρ€Π²Π½Ρ‹ΠΉ сигнал Π² Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎ-ΠΌΡ‹ΡˆΠ΅Ρ‡Π½Ρ‹Ρ… синапсах. Π‘Π°Π·ΠΈΡ€ΡƒΡΡΡŒ Π½Π° Ρ€ΠΎΠ΄ΡΡ‚вСнности эффСктов Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° ΠΈ ΠΏΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ΄Π½Ρ‹Ρ… Ρ€Π°ΡΡ‚ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… Π°Π»ΠΊΠ°Π»ΠΎΠΈΠ΄ΠΎΠ², Π±Ρ‹Π»ΠΎ Π²Ρ‹Π΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΎ Π΄Π²Π° ΠΎΠ±Ρ‰ΠΈΡ… класса Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ²: мускариновыС ΠΈ Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅. ΠœΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‚ΡΡ мускарином ΠΈ Π±Π»ΠΎΠΊΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‚ся Π°Ρ‚Ρ€ΠΎΠΏΠΈΠ½ΠΎΠΌ, Π² Ρ‚ΠΎ Π²Ρ€Π΅ΠΌΡ ΠΊΠ°ΠΊ Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‚ΡΡ Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΌ ΠΈ Π±Π»ΠΎΠΊΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‚ся ΠΊΡƒΡ€Π°Ρ€Π΅; со Π²Ρ€Π΅ΠΌΠ΅Π½Π΅ΠΌ Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΠΈ ΠΎΠ±ΠΎΠΈΡ… Ρ‚ΠΈΠΏΠΎΠ² Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Π±Ρ‹Π»ΠΎ ΠΎΡ‚ΠΊΡ€Ρ‹Ρ‚ΠΎ Π·Π½Π°Ρ‡ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠ΅ количСство ΠΏΠΎΠ΄Ρ‚ΠΈΠΏΠΎΠ². Π’ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎ-ΠΌΡ‹ΡˆΠ΅Ρ‡Π½Ρ‹Ρ… синапсах прСдставлСнныС Ρ‚ΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΎ Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹. ΠœΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Π½Π°ΠΉΠ΄Π΅Π½Ρ‹ Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… мускулатуры ΠΈ ΠΆΠ΅Π»Π΅Π· ΠΈ, вмСстС с Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΌΠΈ, Π² Π½Π΅Ρ€Π²Π½Ρ‹Ρ… ганглиях ΠΈ Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Π°Ρ… ЦНБ.

ΠœΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΉ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ любого Ρ‚ΠΈΠΏΠ° состоит ΠΈΠ· ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠΉ ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΏΠ΅ΠΏΡ‚ΠΈΠ΄Π½ΠΎΠΉ Ρ†Π΅ΠΏΠΈ Π΄Π»ΠΈΠ½ΠΎΠΉ 440−540 остатков аминокислот, с Π²Π½Π΅ΡˆΠ½Π΅ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½Ρ‹ΠΌ N-ΠΊΠΎΠ½Ρ†ΠΎΠΌ ΠΈ Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΠΈΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½Ρ‹ΠΌ Π‘-ΠΊΠΎΠ½Ρ†ΠΎΠΌ. ГидропатичСский Π°Π½Π°Π»ΠΈΠ· аминокислотной ΠΏΠΎΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΠΈ выявил сСмь ΠΎΡ‚Ρ€Π΅Π·ΠΊΠΎΠ² Π΄Π»ΠΈΠ½ΠΎΠΉ Π² 20−24 остатков, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‚ спиралСвидныС структуры, ΠΏΡ€ΠΎΠ½ΠΈΠ·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΡƒΡŽ ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Ρƒ Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Π°. Аминокислотная ΠΏΠΎΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ Π² ΡΡ‚ΠΈΡ… ΠΎΡ‚Ρ€Π΅Π·ΠΊΠ°Ρ… являСтся ΠΎΡ‡Π΅Π½ΡŒ консСрвативной (Π±ΠΎΠ»Π΅Π΅ Ρ‡Π΅ΠΌ 90% совпадСний) Π²ΠΎ Π²ΡΠ΅Ρ… пяти Ρ‚ΠΈΠΏΠ°Ρ… мускариновых Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ². ΠœΠ΅ΠΆΠ΄Ρƒ пятым ΠΈ ΡˆΠ΅ΡΡ‚Ρ‹ΠΌ Π΄ΠΎΠΌΠ΅Π½Π°ΠΌΠΈ, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ ΠΏΡ€ΠΎΠ½ΠΈΠ·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‚ ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Ρƒ, находится большая внутриклСточная пСтля, которая являСтся ΠΎΡ‡Π΅Π½ΡŒ Π²Π°Ρ€ΠΈΠ°Ρ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΠΉ ΠΎ ΡΠ²ΠΎΠ΅ΠΌΡƒ составу ΠΈ Ρ€Π°Π·ΠΌΠ΅Ρ€Π°ΠΌ Ρƒ Ρ€Π°Π·Π½Ρ‹Ρ… Ρ‚ΠΈΠΏΠΎΠ² Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ². На Ρ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒΠ΅ΠΉ Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΠΈΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΏΠ΅Ρ‚Π»Π΅, Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π° Π‘-ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½ΠΎΠΉ ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Ρ‹, располоТСно нСсколько ΠΏΠΎΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… ΠΎΡ‚Ρ€Π΅Π·ΠΊΠΎΠ², Π½Π° ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ… происходит фосфориляция ΠΏΡ€ΠΈ ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡Π΅ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΈΠΌΠΏΡƒΠ»ΡŒΡΠ°. ΠžΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΊΠΈ цистСина, ΠΎΠ΄ΠΈΠ½ ΠΈΠ· ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ… располоТСн Π±Π»ΠΈΠ· Ρ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒΠ΅Π³ΠΎ трансмСмбранного сСгмСнта, Π° Π΄Ρ€ΡƒΠ³ΠΎΠΉ — Π² ΡΠ΅Ρ€Π΅Π΄ΠΈΠ½Π΅ Π²Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΉ Π²Π½Π΅ΡˆΠ½Π΅ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΏΠ΅Ρ‚Π»ΠΈ, связаны Π΄ΠΈΡΡƒΠ»ΡŒΡ„ΠΈΠ΄Π½Ρ‹ΠΌ мостиком.

Благодаря ΠΌΡƒΡ‚Π°Ρ†ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠΌΡƒ Π°Π½Π°Π»ΠΈΠ·Ρƒ Π±Ρ‹Π»ΠΈ выявлСны участки Π½Π° Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½ΠΎΠΉ ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Π΅, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ Π²ΠΎΠ²Π»Π΅Ρ‡Π΅Π½Ρ‹ Π² ΠΏΡ€ΠΎΡ†Π΅ΡΡ связывания Π»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄Π° ΠΈ G-Π±Π΅Π»ΠΊΠΎΠ². АцСтилхолин связываСтся с ΡƒΡ‡Π°ΡΡ‚ΠΊΠΎΠΌ, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΉ находится Π² ΡΠΊΠ»Π°Π΄ΠΊΠ΅, сформированной ΡΠΏΠΈΡ€Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎ Π·Π°ΠΊΡ€ΡƒΡ‡Π΅Π½Π½Ρ‹ΠΌΠΈ трансмСмбранными Π΄ΠΎΠΌΠ΅Π½Π°ΠΌΠΈ. ΠžΡΡ‚Π°Ρ‚ΠΎΠΊ аспартата Π² Ρ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒΠ΅ΠΌ трансмСмбранном Π΄ΠΎΠΌΠ΅Π½Π΅ ΠΏΡ€ΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°Π΅Ρ‚ участиС Π² ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠΌ взаимодСйствии с Ρ‡Π΅Ρ‚Π²Π΅Ρ€Ρ‚ΠΈΡ‡Π½Ρ‹ΠΌ Π°Π·ΠΎΡ‚ΠΎΠΌΠ°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, Π² Ρ‚ΠΎ Π²Ρ€Π΅ΠΌΡ ΠΊΠ°ΠΊ ΠΏΠΎΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΠΈ остатков Ρ‚ΠΈΡ€ΠΎΠ·ΠΈΠ½Π° ΠΈ Ρ‚Ρ€Π΅ΠΎΠ½ΠΈΠ½Π°, располоТСнныС Π² Ρ‚рансмСмбранных сСгмСнтах ΠΏΡ€ΠΈΠ±Π»ΠΈΠ·ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎ Π½Π° Ρ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΠΈ расстояния ΠΎΡ‚ ΠΏΠΎΠ²Π΅Ρ€Ρ…ности ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Ρ‹, Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‚ Π²ΠΎΠ΄ΠΎΡ€ΠΎΠ΄Π½Ρ‹Π΅ связи с ΠΌΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠΌ ΠΈ Π΅Π³ΠΎ ΠΏΡ€ΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½Ρ‹ΠΌΠΈ. Богласно Ρ€Π΅Π·ΡƒΠ»ΡŒΡ‚Π°Ρ‚Π°ΠΌ фармакологичСских исслСдований, сайт связывания антагонистов ΠΏΠ΅Ρ€Π΅ΠΊΡ€Ρ‹Π²Π°Π΅Ρ‚ сайт, с ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΌ связываСтся Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½, Π½ΠΎ Π² Π΄ΠΎΠΏΠΎΠ»Π½Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΏΡ€ΠΈΠ²Π»Π΅ΠΊΠ°Π΅Ρ‚ ΠΊ ΡΠ²ΠΎΠ΅ΠΌΡƒ составу Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΡ„ΠΎΠ±Π½Ρ‹Π΅ участки Π±Π΅Π»ΠΊΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Ρ‹ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρƒ ΠΈ ΠΎΠΊΡ€ΡƒΠΆΠ°ΡŽΡ‰Π΅ΠΉ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Ρ‹. ΠœΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹, ΠΊΡ€ΠΎΠΌΠ΅ Ρ‚ΠΎΠ³ΠΎ, содСрТат сайт (ΠΈΠ»ΠΈ сайты), благодаря ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΌ происходит рСгуляция Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΎΡ‚Π²Π΅Ρ‚Π° большим количСством соСдинСний, Π² Ρ‡Π°ΡΡ‚ностигаламином, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΉ сниТаСт ΡΡ‚Π΅ΠΏΠ΅Π½ΡŒΠ΄ΠΈΡΡΠΎΡ†ΠΈΠ°Ρ†ΠΈΠΈ холинСргичСских Π»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄ΠΎΠ². Π‘Π°ΠΉΡ‚ связывания Π³Π°Π»Π°ΠΌΠΈΠ½Π° Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Π΅Ρ‚ ΡˆΠ΅ΡΡ‚ΠΎΠΉ трансмСмбранный Π΄ΠΎΠΌΠ΅Π½, Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Ρ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒΡŽ Π²Π½Π΅ΡˆΠ½Π΅ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΡƒΡŽ ΠΏΠ΅Ρ‚Π»ΡŽ.

Π‘ΠΎΠ»ΡŒΡˆΠΎΠ΅ количСство участков Π΄Π°Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π° ΠΏΡ€ΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°ΡŽΡ‚ участиС Π²ΠΎ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡ‚Π²ΠΈΠΈ с ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°ΡŽΡ‰ΠΈΠΌΠΈ G-Π±Π΅Π»ΠΊΠ°ΠΌΠΈ. Π­Ρ‚ΠΎ особСнно касаСтся структур Π²Ρ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΉ Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΠΈΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΏΠ΅Ρ‚Π»ΠΈ ΠΈ NΠΈ Π‘-Ρ‚Π΅Ρ€ΠΌΠΈΠ½Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… ΠΎΡ‚Ρ€Π΅Π·ΠΊΠΎΠ² Ρ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒΠ΅ΠΉ Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΠΈΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΏΠ΅Ρ‚Π»ΠΈ. ДСсСнситизация мускаринових Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ², достовСрно, Π²Ρ‹Π·Ρ‹Π²Π°Π΅Ρ‚ Ρ„ΠΎΡΡ„ΠΎΡ€ΠΈΠ»ΡΡ†ΠΈΡŽ Ρ‚Ρ€Π΅ΠΎΠ½ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… остатков Π½Π° Π‘-Ρ‚Π΅Ρ€ΠΌΠΈΠ½Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΌ ΠΎΡ‚Ρ€Π΅Π·ΠΊΠ΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½ΠΎΠΉ ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Ρ‹, Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π½Π° Π½Π΅ΡΠΊΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΈΡ… участках Ρ‚Ρ€Π΅Ρ‚ΡŒΠ΅ΠΉ Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΠΈΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΏΠ΅Ρ‚Π»ΠΈ.

ΠœΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ нСсут Ρ†Π΅Π»Ρ‹ΠΉ Π½Π°Π±ΠΎΡ€ Ρ€Π°Π·Π½ΠΎΠΎΠ±Ρ€Π°Π·Π½Ρ‹Ρ… физиологичСских Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΉ. Π’ Ρ‡Π°ΡΡ‚ности, ΠΎΠ½ΠΈ прСдставлСны Π² Π°Π²Ρ‚ΠΎΠ½ΠΎΠΌΠ½Ρ‹Ρ… ганглиях ΠΈ ΠΏΠΎΡΡ‚Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ·Π½Ρ‹Ρ… Π²ΠΎΠ»ΠΎΠΊΠ½Π°Ρ…, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ отходят ΠΎΡ‚ ΡΡ‚ΠΈΡ… Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠ΅Π² ΠΊ ΠΎΡ€Π³Π°Π½Π°ΠΌ-мишСням. Π’Π°ΠΊΠΈΠΌ ΠΎΠ±Ρ€Π°Π·ΠΎΠΌ, эти Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ ΠΏΡ€ΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°ΡŽΡ‚ участиС Π² ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡Π΅ ΠΈ ΠΌΠΎΠ΄ΡƒΠ»ΡΡ†ΠΈΠΈ Ρ‚Π°ΠΊΠΈΡ… парасимпатичних эффСктов, ΠΊΠ°ΠΊ сокращСниС Π³Π»Π°Π΄ΠΊΠΎΠΉ мускулатуры, Ρ€Π°ΡΡˆΠΈΡ€Π΅Π½ΠΈΠ΅ сосудов, сниТСниС частоты сСрдСчных сокращСний, ΠΈ ΠΏΠΎΠ²Ρ‹ΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ сСкрСции Π² ΠΆΠ΅Π»Π΅Π·Π°Ρ….

Π’ Π¦ΠΠ‘ холинСргичСскиС Π²ΠΎΠ»ΠΎΠΊΠ½Π°, Π² ΡΠΎΡΡ‚Π°Π² ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ… входят ΠΈΠ½Ρ‚Π΅Ρ€Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Ρ‹ с ΠΌΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΌΠΈ синапсами, Π»ΠΎΠΊΠ°Π»ΠΈΠ·ΠΎΠ²Π°Π½Ρ‹ Π² ΠΊΠΎΡ€Π΅ Π³ΠΎΠ»ΠΎΠ²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΌΠΎΠ·Π³Π°, ядрах ствола ΠΌΠΎΠ·Π³Π°, Π³ΠΈΠΏΠΏΠΎΠΊΠ°ΠΌΠΏΠ΅, стриатумС ΠΈ Π² ΠΌΠ΅Π½ΡŒΡˆΠ΅ΠΌ количСствС — Π²ΠΎ ΠΌΠ½ΠΎΠ³ΠΈΡ… Π΄Ρ€ΡƒΠ³ΠΈΡ… Ρ€Π΅Π³ΠΈΠΎΠ½Π°Ρ…. Π¦Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Π΅ мускариновыС Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ ΠΎΠΊΠ°Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‚ влияниС Π½Π° Ρ€Π΅Π³ΡƒΠ»ΡΡ†ΠΈΡŽ сна, внимания, ΠΎΠ±ΡƒΡ‡Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΈ ΠΏΠ°ΠΌΡΡ‚ΠΈ. МСнСС Π²Π°ΠΆΠ½Ρ‹ΠΌΠΈ Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΎΠ½Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΌΠΈ характСристиками Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² являСтся участиС Π² Ρ€Π΅Π³ΡƒΠ»ΡΡ†ΠΈΠΈ Π΄Π²ΠΈΠΆΠ΅Π½ΠΈΠΉ конСчностСй, анальгСзии ΠΈ Ρ€Π΅Π³ΡƒΠ»ΡΡ†ΠΈΠΈ Ρ‚Π΅ΠΌΠΏΠ΅Ρ€Π°Ρ‚ΡƒΡ€Ρ‹ Ρ‚Π΅Π»Π°.

Π Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° М2 ΠΈ Πœ4 ΠΌΠΎΠ³ΡƒΡ‚ Π²ΡΡ‚Ρ€Π΅Ρ‡Π°Ρ‚ΡŒΡΡ Π½Π° ΠΏΡ€Π΅ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ичСских ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Π°Ρ… ΠΈ Ρ€Π΅Π³ΡƒΠ»ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‚ высвобоТдСниС ΠΌΠ΅Π΄ΠΈΠ°Ρ‚ΠΎΡ€Π° Π² ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡΠ΅; Π½ΠΎ Π² ΠΎΡΠ½ΠΎΠ²Π½ΠΎΠΌ мускариновыС Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Ρ‚ΠΈΠΏΠΎΠ² М2 ΠΈ Πœ4 ΡΠ²Π»ΡΡŽΡ‚ΡΡ постсинаптичСскими.

Π Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° М1 ΠΏΡ€ΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°ΡŽΡ‚ участиС Π² Ρ€Π΅Π³ΡƒΠ»ΡΡ†ΠΈΠΈ провСдСния ΠΊΠ°Π»ΠΈΠ΅Π²Ρ‹Ρ… ΠΊΠ°Π½Π°Π»ΠΎΠ², ΠΈ Π² ΠΏΠΎΠ΄Π°Π²Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ ΠΌΠ΅Π΄Π»Π΅Π½Π½Ρ‹Ρ…, Π²ΠΎΠ»ΡŒΡ‚-нСзависимых ΠΊΠ°Π»ΡŒΡ†ΠΈΠ΅Π²Ρ‹Ρ… Ρ‚ΠΎΠΊΠΎΠ². Π Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° М2 ΠΏΡ€ΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°ΡŽΡ‚ участиС Π² Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½ΠΈΠΈ Π±Ρ€Π°Π΄ΠΈΠΊΠ°Ρ€Π΄ΠΈΠΈ, сокращСнии Π³Π»Π°Π΄ΠΊΠΎΠΉ мускулатуры ΠΆΠ΅Π»ΡƒΠ΄ΠΊΠ°, ΠΌΠΎΡ‡Π΅Π²ΠΎΠ³ΠΎ пузыря ΠΈ Ρ‚Ρ€Π°Ρ…Π΅Π΅. Π Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° М3 Π²Π»ΠΈΡΡŽΡ‚ Π½Π° ΡΠ΅ΠΊΡ€Π΅Ρ†ΠΈΡŽ ΡΠ»ΡŽΠ½Ρ‹, суТСниС Π·Ρ€Π°Ρ‡ΠΊΠΎΠ² ΠΈ ΡΠΎΠΊΡ€Π°Ρ‰Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΆΠ΅Π»Ρ‡Π½ΠΎΠ³ΠΎ пузыря. Π Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Ρ‚ΠΈΠΏΠ° М4 ΠΏΡ€ΠΈΠ²Π»Π΅Ρ‡Π΅Π½Ρ‹ Π² ΠΏΡ€ΠΎΡ†Π΅ΡΡΡ‹ рСгулирования Π½Π΅ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ… аспСктов Π»ΠΎΠΊΠΎΠΌΠΎΡ‚ΠΎΡ€Π½ΠΎΠΉ активности (Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Ρ ΠΌΠΎΠ΄ΡƒΠ»ΡΡ†ΠΈΡŽ эффСктов Π΄ΠΎΡ„Π°ΠΌΠΈΠ½Π°).

ΠœΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ способны ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½ΡΡ‚ΡŒ Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΠΊ, Π½Π° ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ… ΠΎΠ½ΠΈ располоТСны, с ΠΏΠΎΠΌΠΎΡ‰ΡŒΡŽ большого количСства ΠΏΡƒΡ‚Π΅ΠΉ ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡ΠΈ сигнала. Активация биохимичСских ΠΏΡƒΡ‚Π΅ΠΉ ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡ΠΈ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΈΠΌΠΏΡƒΠ»ΡŒΡΠ° происходит Π² Π·Π°Π²ΠΈΡΠΈΠΌΠΎΡΡ‚ΠΈ ΠΎΡ‚ ΠΏΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ΄Ρ‹ ΠΈ ΠΊΠΎΠ»ΠΈΡ‡Π΅ΡΡ‚Π²Π° Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΠΎΠ΄Ρ‚ΠΈΠΏΠ°, эффСкторных ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ», Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΏΡ€ΠΎΡ‚Π΅ΠΈΠ½ΠΊΠΈΠ½Π°Π·, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ ΡΠΊΡΠΏΡ€Π΅ΡΡΡƒΡŽΡ‚ΡΡ Π² Π΄Π°Π½Π½ΠΎΠΉ Ρ‚ΠΊΠ°Π½ΠΈ ΠΈ Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡ‚ΠΈ Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠ½ΠΎΠ³ΠΎ влияния ΠΌΠ΅ΠΆΠ΄Ρƒ Ρ€Π°Π·Π½Ρ‹ΠΌΠΈ цСпями ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡ΠΈ Π½Π΅Ρ€Π²Π½Ρ‹Ρ… сигналов. Ѐосфолипаза Π‘ Π²Ρ‹ΡΠ²ΠΎΠ±ΠΎΠΆΠ΄Π°Π΅Ρ‚ Π²Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ‡Π½Ρ‹ΠΉ мСссСндТСр, Π΄ΠΈΠ°Ρ†ΠΈΠ»Π³Π»ΠΈΡ†Π΅Ρ€ΠΎΠ» ΠΈ ΠΈΠ½ΠΎΠ·ΠΈΡ‚ΠΎΠ»-трифосфат, с Ρ„осфатидилинозитолом. Π”ΠΈΠ°Ρ†ΠΈΠ»Π³Π»ΠΈΡ†Π΅Ρ€ΠΎΠ» Π°ΠΊΡ‚ΠΈΠ²ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ ΠΏΡ€ΠΎΡ‚Π΅ΠΈΠ½ΠΊΠΈΠ½Π°Π·Ρƒ Π‘, Π² Ρ‚ΠΎ Π²Ρ€Π΅ΠΌΡ ΠΊΠ°ΠΊ инозитолтрифосфат высвобоТдаСт Π‘Π°2+ ΠΈΠ· Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΠΈΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Π·Π΅Ρ€Π²ΡƒΠ°Ρ€ΠΎΠ². ΠŸΠ°Ρ€Π½Ρ‹Π΅ Π½ΠΎΠΌΠ΅Ρ€Π° Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹Ρ… ΠΏΠΎΠ΄Ρ‚ΠΈΠΏΠΎΠ² ΠΈΠ½Π³ΠΈΠ±ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‚ Π°Π΄Π΅Π½ΠΈΠ·Π°Ρ‚-Ρ†ΠΈΠΊΠ»Π°Π·ΠΈ, вовлСкая Π² ΡΡ‚ΠΎΡ‚ процСсс G-Π±Π΅Π»ΠΊΠΈ ΠΏΠΎΠ΄Ρ‚ΠΈΠΏΠ° GΡ–.

4. НикотиновыС Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹.

Никотиновый Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΉ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ (Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€, nACh-receptor) — ΠΏΠΎΠ΄Π²ΠΈΠ΄ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ², ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΉ обСспСчиваСт ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡Ρƒ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΈΠΌΠΏΡƒΠ»ΡŒΡΠ° Ρ‡Π΅Ρ€Π΅Π· синапсы ΠΈ Π°ΠΊΡ‚ивируСтся Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠΌ (ΠΊΡ€ΠΎΠΌΠ΅ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°). Π­Ρ‚ΠΎΡ‚ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ Π²Ρ…ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚ Π² Π³Ρ€ΡƒΠΏΠΏΡƒ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€-ΠΈΠΎΠ½Π½Ρ‹Ρ… ΠΊΠ°Π½Π°Π»ΠΎΠ² вмСстС с Π“ΠΠœΠš-, Π³Π»ΠΈΡ†ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΌ ΠΈ ΡΠ΅Ρ€ΠΎΡ‚ΠΎΠ½ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΌ 5-HT3 Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π°ΠΌΠΈ.

Π”Π°Π½Π½Ρ‹ΠΉ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ Π½Π°ΠΉΠ΄Π΅Π½ Π² Ρ…имичСских синапсах ΠΊΠ°ΠΊ Π² Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ, Ρ‚Π°ΠΊ ΠΈ Π² ΠΏΠ΅Ρ€ΠΈΡ„СричСской Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠΉ систСмС, Π² Π½Π΅Ρ€Π²ΠΎΠ²ΠΎ-ΠΌΡ‹ΡˆΠ΅Ρ‡Π½Ρ‹Ρ… синапсах, Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π² ΡΠΏΠΈΡ‚Π΅Π»ΠΈΠ°Π»ΡŒΠ½Ρ‹Ρ… ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… ΠΌΠ½ΠΎΠ³ΠΈΡ… Π²ΠΈΠ΄ΠΎΠ² ΠΆΠΈΠ²ΠΎΡ‚Π½Ρ‹Ρ….

Никотиновый Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΉ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ Π±Ρ‹Π» ΠΎΡ‚ΠΊΡ€Ρ‹Ρ‚ Π² Π½Π°Ρ‡Π°Π»Π΅ XX Π²Π΅ΠΊΠ°, ΠΊΠ°ΠΊ «Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½ΡƒΡŽ структуру Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½Π°», ΠΏΡ€ΠΈΠ±Π»ΠΈΠ·ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎ Π·Π° 25−30 Π»Π΅Ρ‚ Π΄ΠΎ Ρ‚ΠΎΠ³ΠΎ, ΠΊΠ°ΠΊ Π±Ρ‹Π»Π° исслСдованная Π΅Π³ΠΎ Ρ€ΠΎΠ»ΡŒ Π² ΠΏΡ€ΠΎΠ²Π΅Π΄Π΅Π½ΠΈΠΈ Π½Π΅Ρ€Π²Π½Ρ‹Ρ… сигналов, Π³Π΅Π½Π΅Ρ€ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Π½Π½Ρ‹Ρ… с ΠΏΠΎΠΌΠΎΡ‰ΡŒΡŽ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°. ΠŸΡ€ΠΈ ΠΏΠΎΠΏΠ°Π΄Π°Π½ΠΈΠΈΠ°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° (ACh) Π½Π° ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Ρƒ Π΄Π°Π½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π° приоткрываСтся ΠΏΡ€ΠΎΠ½ΠΈΡ†Π°Π΅ΠΌΡ‹ΠΉ для ΠΊΠ°Ρ‚ΠΈΠΎΠ½ΠΎΠ² ΠΊΠ°Π½Π°Π», Ρ‡Ρ‚ΠΎ ΠΏΡ€ΠΈΠ²ΠΎΠ΄ΠΈΡ‚ ΠΊ Π΄Π΅ΠΏΠΎΠ»ΡΡ€ΠΈΠ·Π°Ρ†ΠΈΠΈ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Ρ‹ ΠΈ Π³Π΅Π½Π΅Ρ€Π°Ρ†ΠΈΠΈ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΈΠΌΠΏΡƒΠ»ΡŒΡΠ° Π² Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Π΅ ΠΈΠ»ΠΈ сокращСниС ΠΌΡ‹ΡˆΠ΅Ρ‡Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π²ΠΎΠ»ΠΎΠΊΠ½Π° (Π² ΡΠ»ΡƒΡ‡Π°Π΅ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎ-ΠΌΡ‹ΡˆΠ΅Ρ‡Π½ΠΎΠ³ΠΎ синапса).

Высокая концСнтрация Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Π² ΡΠ»Π΅ΠΊΡ‚ричСских ΠΎΡ€Π³Π°Π½Π°Ρ… Π½Π΅ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ… скатов, Π² Ρ‡Π°ΡΡ‚ности Ρƒ Torpedo californica ΠΈ Torpedo marmorata, вмСстС с Π²Ρ‹Π΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅ΠΌ Π±-бунгаротоксина (Π±BGT — ΠΏΠΎΠ»ΠΈΠΏΠ΅ΠΏΡ‚ΠΈΠ΄Π° ΠΈΠ· ΡΠ΄Π° Π·ΠΌΠ΅ΠΈ Bungarus multicinctus, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΉ являСтся Π½Π΅ΠΎΠ±Ρ€Π°Ρ‚ΠΈΠΌΡ‹ΠΌ Π»ΠΈΠ³Π°Π½Π΄ΠΎΠΌ ΠΈ ΡΠΏΠ΅Ρ†ΠΈΡ„ичСским антагонистом Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° для Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Π² Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎ-ΠΌΡ‹ΡˆΠ΅Ρ‡Π½Ρ‹Ρ… синапсах), ΠΏΠΎΠ·Π²ΠΎΠ»ΠΈΠ»Π° биохимичСски ΠΎΡ‡ΠΈΡΡ‚ΠΈΡ‚ΡŒ ΠΈ Π΄Π΅Ρ‚Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎ ΠΈΡΡΠ»Π΅Π΄ΠΎΠ²Π°Ρ‚ΡŒ Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹, Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ ΠΈΠ΄Π΅Π½Ρ‚ΠΈΡ„ΠΈΡ†ΠΈΡ€ΠΎΠ²Π°Ρ‚ΡŒ сайт связывания Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°. Π‘Ρ‹Π»ΠΎ Π΄ΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ, Ρ‡Ρ‚ΠΎ Π΄Π°Π½Π½Ρ‹ΠΉ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ являСтся Π³Π΅Ρ‚Π΅Ρ€ΠΎΠΎΠ»ΠΈΠ³ΠΎΠΌΠ΅Ρ€Π½Ρ‹ΠΌ комплСксом, состоящим ΠΈΠ· Ρ‡Π΅Ρ‚Ρ‹Ρ€Π΅Ρ… Ρ€Π°Π·Π½Ρ‹Ρ… Π±Π΅Π»ΠΊΠΎΠ²Ρ‹Ρ… ΡΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ†, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ Π±Ρ‹Π»ΠΈ Π½Π°Π·Π²Π°Π½Ρ‹ соотвСтствСнно ΠΈΡ… ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»ΡΡ€Π½ΠΎΠΉ массС (Π² ΠΊΠΈΠ»ΠΎΠ΄Π°Π»ΡŒΡ‚ΠΎΠ½Π°Ρ…): Π± (40), Π² (50), Π³ (60), Π΄ (65). ΠŸΡ€ΠΈ СстСствСнной экспрСссии Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ΅ сначала Π²ΠΎΠ·Π½ΠΈΠΊΠ°ΡŽΡ‚Π΄ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π½Ρ‹Π΅ комплСксы Π±-Π³ ΠΈ Π±-Π΄, ΠΏΠΎΡ‚ΠΎΠΌ формируСтся Ρ‚Ρ€ΠΈΠΌΠ΅Ρ€ Π±-Π²-Π΄, ΠΈ Π½Π°ΠΊΠΎΠ½Π΅Ρ†, послС объСдинСния Π΄ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π° ΠΈ Ρ‚Ρ€ΠΈΠΌΠ΅Ρ€Π°, Π² ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΡƒΡŽ ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Ρƒ встраиваСтся Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΎΠ½Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΉ ΠΏΠ΅Π½Ρ‚Π°ΠΌΠ΅Ρ€ состСхиомСтриСй Π±2Π²Π³Π΄.

Основной сайт связывания агониста Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° располоТСн Π½Π° Π²Π½Π΅ΡˆΠ½Π΅-ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½ΠΎΠΉ повСрхности ΠΊΠ°ΠΆΠ΄ΠΎΠΉ ΠΈΠ· Π±-ΡΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ†, рядом с ΡΠ΅Π³ΠΌΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠΌ М1, ΠΈ ΠΎΠΊΡ€ΡƒΠΆΠ΅Π½ двумя сосСдними остатками цистСина (Π½ΠΎΠΌΠ΅Ρ€Π° 192 ΠΈ 193 Π² ΠΏΠ΅Ρ€Π²ΠΈΡ‡Π½ΠΎΠΉ структурС); для формирования Ρ„ΡƒΠ½ΠΊΡ†ΠΈΠΎΠ½Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ сайта связывания, Π΄Π°Π½Π½Ρ‹Π΅ цистСиновыС остатки Π΄ΠΎΠ»ΠΆΠ½Ρ‹ Π±Ρ‹Ρ‚ΡŒ ΠΎΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½Π΅Π½Ρ‹ Π΄ΠΈΡΡƒΠ»ΡŒΡ„ΠΈΠ΄Π½Ρ‹ΠΌ мостиком ΠΌΠ΅ΠΆΠ΄Ρƒ входящими Π² ΠΈΡ… ΡΠΎΡΡ‚Π°Π² Π°Ρ‚ΠΎΠΌΠ°ΠΌΠΈ сСры. Π’Π°ΠΊΠΆΠ΅ для связывания Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° Π²Π°ΠΆΠ½Ρ‹ΠΌ (Π½ΠΎ Π½Π΅ Π²ΡΠ΅Π³Π΄Π° критичСским) Ρ„Π°ΠΊΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠΌ являСтся Π½Π°Π»ΠΈΡ‡ΠΈΠ΅ Π² Π΄Π°Π½Π½ΠΎΠΌ сайтС остатков Ρ‚ΠΈΡ€ΠΎΠ·ΠΈΠ½Π° ΠΈ Ρ‚Ρ€ΠΈΠΏΡ‚ΠΎΡ„Π°Π½Π°. Π‘Π°ΠΉΡ‚ связывания Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° сформирован трСмя ΠΏΠ°Ρ€Π°Π»Π»Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΌΠΈ Π±-спиралями Π±Π΅Π»ΠΊΠΎΠ²ΠΎΠΉ ΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Ρ‹, благодаря Ρ‡Π΅ΠΌΡƒ ΠΎΠ½ Π½Π°Ρ…одится Π² ΡƒΠ³Π»ΡƒΠ±Π»Π΅Π½ΠΈΠΈ ΠΌΠ΅ΠΆΠ΄Ρƒ Π½ΠΈΠΌΠΈ. Для открытия ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΊΠ°Π½Π°Π»Π° Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π° Π²Π½Π΅ΡˆΠ½Π΅ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΎΡ‡Π½Ρ‹ΠΉ Π΄ΠΎΠΌΠ΅Π½ Π½Π° Π½Π° Π±-ΡΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ†Π΅, располоТСнный Π² Ρ€Π°ΠΉΠΎΠ½Π΅ остатка Lys-125 Π½Π° Ρ€Π°ΡΡΡ‚оянии ΠΎΠΊΠΎΠ»ΠΎ 10 АнгстрСм ΠΎΡ‚ ΡΠ°ΠΉΡ‚Π° связывания Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, распознаСтся Π½Π΅ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠΌ, Π° ΡΠ½Π΄ΠΎΠ³Π΅Π½Π½Ρ‹ΠΌ соСдинСниСм 5-гидрокситриптамином, Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ особым классом агонистов — ΠΏΡ€ΠΎΠΈΠ·Π²ΠΎΠ΄Π½Ρ‹Ρ… физостигмина. Π Π΅Π³ΠΈΠΎΠ½ Π±Π»ΠΈΠ· остатка Lys-125 ΠΈ ΡΠΎΡΠ΅Π΄Π½ΠΈΠ΅ части Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π½ΠΎΠΉ ΠΌΠ°ΠΊΡ€ΠΎΠΌΠΎΠ»Π΅ΠΊΡƒΠ»Ρ‹, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°ΡŽΡ‚ Π΄ΠΈΡΡƒΠ»ΡŒΡ„ΠΈΠ΄Π½Ρ‹ΠΉ мостик (Cys128-Cys142), ΡΠ²Π»ΡΡŽΡ‚ΡΡ ΠΎΡ‡Π΅Π½ΡŒ ΠΏΠΎΡ…ΠΎΠΆΠΈΠΌΠΈ Π²ΠΎ Π²ΡΠ΅Ρ… ΡΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ†Π°Ρ… Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ². Учитывая Ρ‚ΠΎ, Ρ‡Ρ‚ΠΎ Π²-, Π³ΠΈ Π΄-ΡΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ†Ρ‹ Π»ΠΈΡˆΠ΅Π½Ρ‹ агонист-ΡΠ²ΡΠ·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎ сайта, ΠΎΠ½ΠΈ Π½Π°Π·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‚ΡΡ «ΡΡ‚Ρ€ΡƒΠΊΡ‚ΡƒΡ€Π½Ρ‹ΠΌΠΈ» ΡΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ†Π°ΠΌΠΈ.

ВрансмСмбранная Ρ‡Π°ΡΡ‚ΡŒ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π° ΠΎΠ±Ρ€Π°Π·ΠΎΠ²Ρ‹Π²Π°Π΅Ρ‚ ΠΈΠΎΠ½Π½Ρ‹ΠΉ ΠΊΠ°Π½Π°Π», стСнки ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ³ΠΎ сформированы сСгмСнтами М2 всСх пяти ΡΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ†. Π‘Ρ‹Π»ΠΎ Π΄ΠΎΠΊΠ°Π·Π°Π½ΠΎ, Ρ‡Ρ‚ΠΎ ΠΎΡ‚Π½ΠΎΡΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎ нСбольшиС ΠΏΠ΅Ρ€Ρ‚Ρ€ΡƒΠ±Π°Ρ†ΠΈΠΈ, Π° ΠΈΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎ ΠΏΠΎΠ²ΠΎΡ€ΠΎΡ‚ Π½Π° 4Β° Π΄Π²ΡƒΡ… агонист-ΡΠ²ΡΠ·Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‰ΠΈΡ… ΡΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ†, приводят ΠΊ Π·Π½Π°Ρ‡ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΌΡƒ ΡΠΌΠ΅Ρ‰Π΅Π½ΠΈΡŽ сСгмСнтов М2 ΠΈ ΠΎΡ‚ΠΊΡ€Ρ‹Ρ‚ΠΈΡŽ ΠΏΠΎΡ€Ρ‹ ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠ³ΠΎ ΠΊΠ°Π½Π°Π»Π°, Ρ‡Ρ‚ΠΎ являСтся условиСм возникновСния ΠΊΠ°Ρ‚ΠΈΠΎΠ½Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ‚ΠΎΠΊΠ° Ρ‡Π΅Ρ€Π΅Π· Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€.

НикотиновыС Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ дСлятся Π½Π° Ρ‚Π΅, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°ΡŽΡ‚ сигнал ΠΎΡ‚ Π½Π΅Ρ€Π²Π° ΠΊ ΠΌΡ‹ΡˆΡ†Π΅, ΠΈ Ρ‚Π΅, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°ΡŽΡ‚ сигналы ΠΎΡ‚ ΠΎΠ΄Π½ΠΎΠ³ΠΎ Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Π° ΠΊ Π΄Ρ€ΡƒΠ³ΠΎΠΌΡƒ.

Никотиновый Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ — это Π±Π΅Π»ΠΎΠΊ, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΉ ΠΈΠΌΠ΅Π΅Ρ‚ Ρ‡Π΅Ρ‚Π²Π΅Ρ€Ρ‚ΠΈΡ‡Π½ΡƒΡŽ структуру, ΠΊΠ°ΠΊ ΠΈ Π³Π΅ΠΌΠΎΠ³Π»ΠΎΠ±ΠΈΠ½. Π­Ρ‚ΠΎ ΠΎΠ·Π½Π°Ρ‡Π°Π΅Ρ‚, Ρ‡Ρ‚ΠΎ ΠΎΠ½ ΡΠΎΡΡ‚ΠΎΠΈΡ‚ ΠΈΠ· Π½Π΅ΡΠΊΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΈΡ… ΡΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ†, Ρ‚. Π΅. частСй (Π² Π΄Π°Π½Π½ΠΎΠΌ ΠΊΠΎΠ½ΠΊΡ€Π΅Ρ‚Π½ΠΎΠΌ случаС — пяти), ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ ΠΏΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ΄Π° ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΡƒΠ΅Ρ‚ ΠΊΠ°ΠΊ конструктор для сборки Π½ΡƒΠΆΠ½Ρ‹Ρ… Π΅ΠΉ ΡˆΡ‚ΡƒΠΊΠΎΠ²ΠΈΠ½. Π‘ΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ†Ρ‹ Π±Ρ‹Π²Π°ΡŽΡ‚ Π½Π΅ΡΠΊΠΎΠ»ΡŒΠΊΠΈΡ… Ρ‚ΠΈΠΏΠΎΠ², ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅, ΠΊΠ°ΠΊ принято Π² Ρ„Π°Ρ€ΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΠΈ, Ρ„ΠΈΠ·ΠΈΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΠΈ ΠΈ Π±ΠΈΠΎΡ…ΠΈΠΌΠΈΠΈ, ΠΎΠ±ΠΎΠ·Π½Π°Ρ‡Π°ΡŽΡ‚ΡΡ Π±ΡƒΠΊΠ²Π°ΠΌΠΈ грСчСского Π°Π»Ρ„Π°Π²ΠΈΡ‚Π°: Π±, Π², Π³, Π΄, Π΅. Π Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ ΡΠΎΡΡ‚ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΈΠ· ΠΏΡΡ‚ΠΈ Ρ€Π°Π·Π½Ρ‹Ρ… ΡΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ†, Π° ΠΌΠΎΠΆΠ΅Ρ‚ — ΠΈΠ· ΠΏΡΡ‚ΠΈ ΠΎΠ΄ΠΈΠ½Π°ΠΊΠΎΠ²Ρ‹Ρ…. Π’Π°ΠΊ ΠΈΠ»ΠΈ ΠΈΠ½Π°Ρ‡Π΅, ΠΎΠ½ Π² ΠΎΠ±ΡΠ·Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΌ порядкС Π΄ΠΎΠ»ΠΆΠ΅Π½ Π²ΠΊΠ»ΡŽΡ‡Π°Ρ‚ΡŒ Π±-ΡΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ†Ρƒ, Ρ‚Π°ΠΊ ΠΊΠ°ΠΊ ΠΈΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎ ΠΎΠ½Π° ΠΎΡ‚Π²Π΅Ρ‡Π°Π΅Ρ‚ Π·Π° ΡΠ²ΡΠ·Ρ‹Π²Π°Π½ΠΈΠ΅ Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π° с ΠΏΡ€ΠΈΡ€ΠΎΠ΄Π½Ρ‹ΠΌ агонистом, Ρ‚. Π΅. Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠΌ.

Π‘ΡƒΠ±ΡŠΠ΅Π΄ΠΈΠ½ΠΈΡ‡Π½Π°Ρ структура Ρ‚Π΅Ρ… Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ², ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ ΠΎΡ‚Π²Π΅Ρ‡Π°ΡŽΡ‚ Π·Π° ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡Ρƒ сигнала ΠΎΡ‚ Π½Π΅Ρ€Π²Π° ΠΊ ΠΌΡ‹ΡˆΡ†Π΅ (стык Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Π° ΠΈ ΠΌΠΈΠΎΡ†ΠΈΡ‚Π° называСтсяконцСвой пластинкой; ΠΊΠ°ΠΊΠΈΠ΅ страхи ΠΌΠΎΠ³ΡƒΡ‚ Π² ΡΡ‚ΠΎΠΌ мСстС ΡΠ»ΡƒΡ‡Π°Ρ‚ΡŒΡΡ, я Π² ΠΊΠΎΠΌΠΌΠ΅Π½Ρ‚ариях ΠΊΠ°ΠΊ-Ρ‚ΠΎ описывал), выраТаСтся ΡΠ»Π΅Π΄ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠΌΠΈ Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΡƒΠ»Π°ΠΌΠΈ: (Π±1)2Π²1Π΄Π΅ ΠΈ (Π±)1Π²2Π΄1Π³.

НикотиновыС Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ Π²ΡΡ‚Ρ€Π΅Ρ‡Π°ΡŽΡ‚ΡΡ Π² ΠΏΠ΅Ρ€ΠΈΡ„СричСской Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠΉ систСмС, ΠΎΠΏΠΈΡΡ‹Π²Π°ΡŽΡ‚ΡΡ Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΡƒΠ»ΠΎΠΉ Π±3Π²4.

А Π²ΠΎΡ‚ Π² Ρ†Π΅Π½Ρ‚Ρ€Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΉ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎΠΉ систСмС (Π³ΠΎΠ»ΠΎΠ²Π½ΠΎΠΌ ΠΈ ΡΠΏΠΈΠ½Π½ΠΎΠΌ ΠΌΠΎΠ·Π³Ρƒ) Π² ΠΊΠ°Ρ‡Π΅ΡΡ‚Π²Π΅ критСрия классификации Π½ΠΈΠΊΠΎΡ‚ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Ρ… Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Π²Ρ‹Π΄Π΅Π»ΡΡŽΡ‚ ΠΈΡ… Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΊ Π±-бунгаротоксину, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΉ содСрТится Π² ΡΠ΄Π΅ Π½Π΅ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Ρ… Π·ΠΌΠ΅ΠΉ. Как оказалось, такая физиологичСская классификация отчасти опрСдСляСтся структурой Ρ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ². Π’Π΅, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹ ΠΊ Π±-бунгаротоксину, относятся Ρ‡Π°Ρ‰Π΅ ΠΊ (Π±7)5-Ρ‚ΠΈΠΏΡƒ, Π° Ρ‚Π΅, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹Π΅ Π½Π΅ Ρ‡ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½Ρ‹, — ΠΊ Π±4Π²2.

5. ВоздСйствиС Π½Π° Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ ΠΈ Π²ΠΎΠ·Π΄Π΅ΠΉΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ вСщСства.

ΠžΡΠ½ΠΎΠ²Π½Ρ‹Π΅ эффСкты извСстных фармакологичСских вСщСств, Π²Π»ΠΈΡΡŽΡ‰ΠΈΡ… Π½Π° ΠΌ-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹, связаны с ΠΈΡ… Π²Π·Π°ΠΈΠΌΠΎΠ΄Π΅ΠΉΡΡ‚Π²ΠΈΠ΅ΠΌ с ΠΏΠΎΡΡ‚синаптичСскими ΠΌ2— ΠΈ ΠΌ3-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π°ΠΌΠΈ. Н-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ находятся Π² ΠΏΠΎΡΡ‚синаптичСской ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Π΅ Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ½Π°Ρ€Π½Ρ‹Ρ… Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½ΠΎΠ² Ρƒ ΠΎΠΊΠΎΠ½Ρ‡Π°Π½ΠΈΠΉ всСх ΠΏΡ€Π΅Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ½Π°Ρ€Π½Ρ‹Ρ… Π²ΠΎΠ»ΠΎΠΊΠΎΠ½ (Π² ΡΠΈΠΌΠΏΠ°Ρ‚ичСских ΠΈ ΠΏΠ°Ρ€Π°ΡΠΈΠΌΠΏΠ°Ρ‚ичСских ганглиях), ΠΌΠΎΠ·Π³ΠΎΠ²ΠΎΠΌ слоС Π½Π°Π΄ΠΏΠΎΡ‡Π΅Ρ‡Π½ΠΈΠΊΠΎΠ², синокаротидной Π·ΠΎΠ½Π΅, ΠΊΠΎΠ½Ρ†Π΅Π²Ρ‹Ρ… пластинках скСлСтных ΠΌΡ‹ΡˆΡ† ΠΈ Π¦ΠΠ‘ (Π² Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ³ΠΈΠΏΠΎΡ„ΠΈΠ·Π΅, ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠ°Ρ… Π Π΅Π½ΡˆΠΎΡƒ ΠΈ Π΄Ρ€.). Π§ΡƒΠ²ΡΡ‚Π²ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΊ Π²Π΅Ρ‰Π΅ΡΡ‚Π²Π°ΠΌ Ρ€Π°Π·Π½Ρ‹Ρ… Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Π½Π΅ΠΎΠ΄ΠΈΠ½Π°ΠΊΠΎΠ²Π°. Π’Π°ΠΊ, Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Π²Π΅Π³Π΅Ρ‚Π°Ρ‚ΠΈΠ²Π½Ρ‹Ρ… Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠ΅Π² (Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ‚ΠΈΠΏΠ°) сущСствСнно ΠΎΡ‚Π»ΠΈΡ‡Π°ΡŽΡ‚ΡΡ ΠΎΡ‚ Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² скСлСтных ΠΌΡ‹ΡˆΡ† (Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ ΠΌΡ‹ΡˆΠ΅Ρ‡Π½ΠΎΠ³ΠΎ Ρ‚ΠΈΠΏΠ°). Π­Ρ‚ΠΈΠΌ ΠΎΠ±ΡŠΡΡΠ½ΡΠ΅Ρ‚ΡΡ Π²ΠΎΠ·ΠΌΠΎΠΆΠ½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΈΠ·Π±ΠΈΡ€Π°Ρ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠ³ΠΎ Π±Π»ΠΎΠΊΠ° Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠ΅Π² (Π³Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ±Π»ΠΎΠΊΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠΌΠΈ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π°ΠΌΠΈ) ΠΈΠ»ΠΈ Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎ-ΠΌΡ‹ΡˆΠ΅Ρ‡Π½ΠΎΠΉ ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡ΠΈ (ΠΊΡƒΡ€Π°Ρ€Π΅ΠΏΠΎΠ΄ΠΎΠ±Π½Ρ‹ΠΌΠΈ ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Π°ΠΌΠΈ) Π’ Ρ€Π΅Π³ΡƒΠ»ΡΡ†ΠΈΠΈ высвобоТдСния Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° Π² Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΡΡ„Ρ„Π΅ΠΊΡ‚ΠΎΡ€Π½Ρ‹Ρ… синапсах ΠΏΡ€ΠΈΠ½ΠΈΠΌΠ°ΡŽΡ‚ участиС прСсинаптичСскиС Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠΈ Π°Π΄Ρ€Π΅Π½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹. Π˜Ρ… Π²ΠΎΠ·Π±ΡƒΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΠ΅ ΡƒΠ³Π½Π΅Ρ‚Π°Π΅Ρ‚ высвобоТдСниС Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°. ВзаимодСйствуя с Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π°ΠΌΠΈ ΠΈ ΠΈΠ·ΠΌΠ΅Π½ΡΡ ΠΈΡ… ΠΊΠΎΠ½Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΠ°Ρ†ΠΈΡŽ, Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ ΠΏΠΎΠ²Ρ‹ΡˆΠ°Π΅Ρ‚ ΠΏΡ€ΠΎΠ½ΠΈΡ†Π°Π΅ΠΌΠΎΡΡ‚ΡŒ постсинаптичСской ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Ρ‹. ΠŸΡ€ΠΈ Π²ΠΎΠ·Π±ΡƒΠΆΠ΄Π°ΡŽΡ‰Π΅ΠΌ эффСктС Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° ΠΈΠΎΠ½Ρ‹ натрия ΠΏΡ€ΠΎΠ½ΠΈΠΊΠ°ΡŽΡ‚ Π²Π½ΡƒΡ‚Ρ€ΡŒ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ, Ρ‡Ρ‚ΠΎ Π²Π΅Π΄Π΅Ρ‚ ΠΊ Π΄Π΅ΠΏΠΎΠ»ΡΡ€ΠΈΠ·Π°Ρ†ΠΈΠΈ постсинаптичСской ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Ρ‹. ΠŸΠ΅Ρ€Π²ΠΎΠ½Π°Ρ‡Π°Π»ΡŒΠ½ΠΎ это проявляСтся Π»ΠΎΠΊΠ°Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΌ синаптичСским ΠΏΠΎΡ‚Π΅Π½Ρ†ΠΈΠ°Π»ΠΎΠΌ, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΉ, достигнув ΠΎΠΏΡ€Π΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½Π½ΠΎΠΉ Π²Π΅Π»ΠΈΡ‡ΠΈΠ½Ρ‹, Π³Π΅Π½Π΅Ρ€ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ ΠΏΠΎΡ‚Π΅Π½Ρ†ΠΈΠ°Π» дСйствия. Π—Π°Ρ‚Π΅ΠΌ мСстноС Π²ΠΎΠ·Π±ΡƒΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΠ΅, ΠΎΠ³Ρ€Π°Π½ΠΈΡ‡Π΅Π½Π½ΠΎΠ΅ синаптичСской ΠΎΠ±Π»Π°ΡΡ‚ΡŒΡŽ, распространяСтся ΠΏΠΎ Π²ΡΠ΅ΠΉ ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Π΅ ΠΊΠ»Π΅Ρ‚ΠΊΠΈ. ΠŸΡ€ΠΈ стимуляции ΠΌ-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² Π² ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡Π΅ сигнала Π²Π°ΠΆΠ½ΡƒΡŽ Ρ€ΠΎΠ»ΡŒ ΠΈΠ³Ρ€Π°ΡŽΡ‚ G-Π±Π΅Π»ΠΊΠΈ ΠΈ Π²Ρ‚ΠΎΡ€ΠΈΡ‡Π½Ρ‹Π΅ мСссСндТСры (цикличСский адСнозинмонофосфат — Ρ†ΠΠœΠ€; 1,2 — Π΄ΠΈΠ°Ρ†ΠΈΠ»Π³Π»ΠΈΡ†Π΅Ρ€ΠΎΠ»; ΠΈΠ½ΠΎΠ·ΠΈΡ‚ΠΎΠ» (1,4,5) трифосфат). ДСйствиС Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° ΠΎΡ‡Π΅Π½ΡŒ ΠΊΡ€Π°Ρ‚ΠΊΠΎΠ²Ρ€Π΅ΠΌΠ΅Π½Π½ΠΎ, Ρ‚Π°ΠΊ ΠΊΠ°ΠΊ ΠΎΠ½ Π±Ρ‹ΡΡ‚Ρ€ΠΎ гидролизуСтся Ρ„Π΅Ρ€ΠΌΠ΅Π½Ρ‚ΠΎΠΌ ацСтилхолинэстСразой (Π½Π°ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Ρ€, Π² Π½Π΅Ρ€Π²Π½ΠΎ-ΠΌΡ‹ΡˆΠ΅Ρ‡Π½Ρ‹Ρ… синапсах ΠΈΠ»ΠΈ, ΠΊΠ°ΠΊ Π² Π²Π΅Π³Π΅Ρ‚Π°Ρ‚ΠΈΠ²Π½Ρ‹Ρ… ганглиях, Π΄ΠΈΡ„Ρ„ΡƒΠ½Π΄ΠΈΡ€ΡƒΠ΅Ρ‚ ΠΈΠ· ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ичСской Ρ‰Π΅Π»ΠΈ). Π₯ΠΎΠ»ΠΈΠ½, ΠΎΠ±Ρ€Π°Π·ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠΉΡΡ ΠΏΡ€ΠΈ Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΠ»ΠΈΠ·Π΅ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, Π² Π·Π½Π°Ρ‡ΠΈΡ‚Π΅Π»ΡŒΠ½ΠΎΠΌ количСствС (50%) захватываСтся прСсинаптичСскими окончаниями, транспортируСтся Π² Ρ†ΠΈΡ‚ΠΎΠΏΠ»Π°Π·ΠΌΡƒ, Π³Π΄Π΅ вновь ΠΈΡΠΏΠΎΠ»ΡŒΠ·ΡƒΠ΅Ρ‚ΡΡ для биосинтСза Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°.

Π₯имичСскиС (Π² Ρ‚ΠΎΠΌ числС фармакологичСскиС) вСщСства ΠΌΠΎΠ³ΡƒΡ‚ Π²ΠΎΠ·Π΄Π΅ΠΉΡΡ‚Π²ΠΎΠ²Π°Ρ‚ΡŒ Π½Π° Ρ€Π°Π·Π½Ρ‹Π΅ процСссы, ΠΈΠΌΠ΅ΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ ΠΎΡ‚Π½ΠΎΡˆΠ΅Π½ΠΈΠ΅ ΠΊ ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ичСской ΠΏΠ΅Ρ€Π΅Π΄Π°Ρ‡Π΅:

Β· синтСз Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°;

Β· высвобоТдСниС ΠΌΠ΅Π΄ΠΈΠ°Ρ‚ΠΎΡ€Π° (Π½Π°ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Ρ€, ΠΊΠ°Ρ€Π±Π°Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ усиливаСт Π²Ρ‹Π΄Π΅Π»Π΅Π½ΠΈΠ΅ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° Π½Π° ΡƒΡ€ΠΎΠ²Π½Π΅ прСсинаптичСских ΠΎΠΊΠΎΠ½Ρ‡Π°Π½ΠΈΠΉ, Π° Ρ‚Π°ΠΊΠΆΠ΅ Π±ΠΎΡ‚ΡƒΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹ΠΉ токсин, ΠΏΡ€Π΅ΠΏΡΡ‚ΡΡ‚Π²ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠΉ Π²Ρ‹ΡΠ²ΠΎΠ±ΠΎΠΆΠ΄Π΅Π½ΠΈΡŽ ΠΌΠ΅Π΄ΠΈΠ°Ρ‚ΠΎΡ€Π°);

Β· взаимодСйствиС Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° с Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Π°ΠΌΠΈ;

Β· энзиматичСский Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΠ»ΠΈΠ· Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°;

Β· Π·Π°Ρ…Π²Π°Ρ‚ прСсинаптичСскими окончаниями Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π°, ΠΎΠ±Ρ€Π°Π·ΡƒΡŽΡ‰Π΅Π³ΠΎΡΡ ΠΏΡ€ΠΈ Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΠ»ΠΈΠ·Π΅ Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° (Π½Π°ΠΏΡ€ΠΈΠΌΠ΅Ρ€, Π³Π΅ΠΌΠΈΡ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΈΠΉ, ΠΊΠΎΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹ΠΉ ΡƒΠ³Π½Π΅Ρ‚Π°Π΅Ρ‚ Π½Π΅ΠΉΡ€ΠΎΠ½Π°Π»ΡŒΠ½Ρ‹ΠΉ Π·Π°Ρ…Π²Π°Ρ‚ — транспорт Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½Π° Ρ‡Π΅Ρ€Π΅Π· ΠΏΡ€Π΅ΡΠΈΠ½Π°ΠΏΡ‚ΠΈΡ‡Π΅ΡΠΊΡƒΡŽ ΠΌΠ΅ΠΌΠ±Ρ€Π°Π½Ρƒ).

ВСщСства, Π²Π»ΠΈΡΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ Π½Π° Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹, ΠΌΠΎΠ³ΡƒΡ‚ ΠΎΠΊΠ°Π·Ρ‹Π²Π°Ρ‚ΡŒ ΡΡ‚ΠΈΠΌΡƒΠ»ΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠΉ (холиномимСтичСский) ΠΈΠ»ΠΈ ΡƒΠ³Π½Π΅Ρ‚Π°ΡŽΡ‰ΠΈΠΉ (Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ±Π»ΠΎΠΊΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠΉ) эффСкт. Основой классификации Ρ‚Π°ΠΊΠΈΡ… срСдств являСтся Π½Π°ΠΏΡ€Π°Π²Π»Π΅Π½Π½ΠΎΡΡ‚ΡŒ ΠΈΡ… Π΄Π΅ΠΉΡΡ‚вия Π½Π° ΠΎΠΏΡ€Π΅Π΄Π΅Π»Π΅Π½Π½Ρ‹Π΅ Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹. Π˜ΡΡ…ΠΎΠ΄Ρ ΠΈΠ· ΡΡ‚ΠΎΠ³ΠΎ ΠΏΡ€ΠΈΠ½Ρ†ΠΈΠΏΠ°, ΠΏΡ€Π΅ΠΏΠ°Ρ€Π°Ρ‚Ρ‹, Π²Π»ΠΈΡΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ Π½Π° Ρ…олинСргичСскиС синапсы, ΠΌΠΎΠ³ΡƒΡ‚ Π±Ρ‹Ρ‚ΡŒ систСматизированы ΡΠ»Π΅Π΄ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠΌ ΠΎΠ±Ρ€Π°Π·ΠΎΠΌ:

Β· БрСдства, Π²Π»ΠΈΡΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ Π½Π° ΠΌΠΈ Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹.

Β· М, Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΠΌΠ΅Ρ‚ΠΈΠΊΠΈ.

Β· Π°Ρ†Π΅Ρ‚ΠΈΠ»Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½.

Β· ΠΊΠ°Ρ€Π±Π°Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½.

Β· М, Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ±Π»ΠΎΠΊΠ°Ρ‚ΠΎΡ€Ρ‹.

Β· Ρ†ΠΈΠΊΠ»ΠΎΠ΄ΠΎΠ».

Β· АнтихолинэстСразныС срСдства.

Β· физостигмина салицилат.

Β· ΠΏΡ€ΠΎΠ·Π΅Ρ€ΠΈΠ½.

Β· Π³Π°Π»Π°Π½Ρ‚Π°ΠΌΠΈΠ½Π° Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΠ±Ρ€ΠΎΠΌΠΈΠ΄.

Β· Π°Ρ€ΠΌΠΈΠ½.

Β· БрСдства, Π²Π»ΠΈΡΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ Π½Π° ΠΌ-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹.

Β· М-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΠΌΠ΅Ρ‚ΠΈΠΊΠΈ (мускариномимСтичСскиС срСдства).

Β· ΠΏΠΈΠ»ΠΎΠΊΠ°Ρ€ΠΏΠΈΠ½Π° Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΡ…Π»ΠΎΡ€ΠΈΠ΄.

Β· Π°Ρ†Π΅ΠΊΠ»ΠΈΠ΄ΠΈΠ½.

Β· М-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠ±Π»ΠΎΠΊΠ°Ρ‚ΠΎΡ€Ρ‹ (антихолинСргичСскиС, Π°Ρ‚Ρ€ΠΎΠΏΠΈΠ½ΠΎΠΏΠΎΠ΄ΠΎΠ±Π½Ρ‹Π΅ срСдства).

Β· Π°Ρ‚Ρ€ΠΎΠΏΠΈΠ½Π° ΡΡƒΠ»ΡŒΡ„Π°Ρ‚.

Β· ΠΌΠ΅Ρ‚Π°Ρ†ΠΈΠ½.

Β· ΠΏΠ»Π°Ρ‚ΠΈΡ„ΠΈΠ»Π»ΠΈΠ½Π° Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΡ‚Π°Ρ€Ρ‚Ρ€Π°Ρ‚.

Β· ипратропия Π±Ρ€ΠΎΠΌΠΈΠ΄.

Β· скополамина Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΠ±Ρ€ΠΎΠΌΠΈΠ΄.

Β· БрСдства, Π²Π»ΠΈΡΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ Π½Π° Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹.

Β· Н-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΠΌΠΈΠΌΠ΅Ρ‚ΠΈΠΊΠΈ (никотиномимСтичСскиС срСдства).

Β· Ρ†ΠΈΡ‚ΠΈΡ‚ΠΎΠ½.

Β· Π»ΠΎΠ±Π΅Π»ΠΈΠ½Π° Π³ΠΈΠ΄Ρ€ΠΎΡ…Π»ΠΎΡ€ΠΈΠ΄.

Β· Π‘Π»ΠΎΠΊΠ°Ρ‚ΠΎΡ€Ρ‹ Π½-Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€ΠΎΠ² ΠΈΠ»ΠΈ связанных с Π½ΠΈΠΌΠΈ ΠΈΠΎΠ½Π½Ρ‹Ρ… ΠΊΠ°Π½Π°Π»ΠΎΠ².

Β· Π“Π°Π½Π³Π»ΠΈΠΎΠ±Π»ΠΎΠΊΠΈΡ€ΡƒΡŽΡ‰ΠΈΠ΅ срСдства.

· бСнзогСксоний.

Β· ΠΏΠ΅Π½Ρ‚Π°ΠΌΠΈΠ½.

Β· Π³ΠΈΠ³Ρ€ΠΎΠ½ΠΈΠΉ.

Β· ΠΏΠΈΡ€ΠΈΠ»Π΅Π½.

Β· Π°Ρ€Ρ„ΠΎΠ½Π°Π΄.

Β· ΠšΡƒΡ€Π°Ρ€Π΅ΠΏΠΎΠ΄ΠΎΠ±Π½Ρ‹Π΅ срСдства (миорСлаксанты пСрифСричСского дСйствия).

Β· Ρ‚ΡƒΠ±ΠΎΠΊΡƒΡ€Π°Ρ€ΠΈΠ½Π° Ρ…Π»ΠΎΡ€ΠΈΠ΄.

Β· панкурония Π±Ρ€ΠΎΠΌΠΈΠ΄.

Β· пипСкурония Π±Ρ€ΠΎΠΌΠΈΠ΄.

Β· вСкурония Π±Ρ€ΠΎΠΌΠΈΠ΄.

1. Π₯Π°Ρ€ΠΊΠ΅Π²ΠΈΡ‡ Π”. А. Ѐармакология. М.: Π“Π­ΠžΠ’ΠΠ -ΠœΠ•Π”, 2004.

2. Π—Π΅ΠΉΠΌΠ°Π»ΡŒ Π­. Π’., Π¨Π΅Π»ΠΊΠΎΠ²Π½ΠΈΠΊΠΎΠ² Π‘. А. — ΠœΡƒΡΠΊΠ°Ρ€ΠΈΠ½ΠΎΠ²Ρ‹Π΅ Ρ…ΠΎΠ»ΠΈΠ½ΠΎΡ€Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹.

3. Π‘Π΅Ρ€Π³Π΅Π΅Π² П. Π’., Π“Π°Π»Π΅Π½ΠΊΠΎ-Π―Ρ€ΠΎΡˆΠ΅Π²ΡΠΊΠΈΠΉ П.А., Шимановский Н. Π›., ΠžΡ‡Π΅Ρ€ΠΊΠΈ биохимичСской Ρ„Π°Ρ€ΠΌΠ°ΠΊΠΎΠ»ΠΎΠ³ΠΈΠΈ, М., 1996.

4. Π₯ΡƒΠ³ΠΎ Π€. НСйрохимия, М, «ΠœΠΈΡ€», 1990 Π³.

5. Π‘Π΅Ρ€Π³Π΅Π΅Π² П. Π’., Шимановский Н. Π›., Π’. И. ΠŸΠ΅Ρ‚Ρ€ΠΎΠ², Π Π΅Ρ†Π΅ΠΏΡ‚ΠΎΡ€Ρ‹, Москва — Π’ΠΎΠ»Π³ΠΎΠ³Ρ€Π°Π΄, 1999 Π³.

ΠŸΠΎΠΊΠ°Π·Π°Ρ‚ΡŒ вСсь тСкст
Π—Π°ΠΏΠΎΠ»Π½ΠΈΡ‚ΡŒ Ρ„ΠΎΡ€ΠΌΡƒ Ρ‚Π΅ΠΊΡƒΡ‰Π΅ΠΉ Ρ€Π°Π±ΠΎΡ‚ΠΎΠΉ