Классификация сульфамидных препаратов

РефератПомощь в написанииУзнать стоимостьмоей работы

Белый кристаллический порошок, без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно в спирте, мало в — в хлороформе и эфире, хорошо в аце-тоне, растворим в растворах едких щелочей. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте, растворим в водном растворе карбоната натрия. Белый… Читать ещё >

Классификация сульфамидных препаратов (реферат, курсовая, диплом, контрольная)

Все сульфаниламидные препараты в зависимости от химического строения классифицируются:

1. Алифатические производные ь Сульфаниламид (стрептоцид);

ь Сульфацетамид натрия (сульфацил-натрий);

ь Уросульфан.

2. Гетероциклические производные ь Сульфадиметоксин;

ь Сульфален.

3. Ароматические и гетероциклические производные ь Фталазилсульфатиазол (Фталазол);

ь Салазодин (Салазопиридазин).

Структуры некоторых сульфаниламидных препаратов представлены в табл. № 1.

таблица 1. Сульфаниламидные лекарственные препараты.


наименование. препарата.	Структурная формула.	Физико-химические свойства.
	Сульфаниламид Sulfanilamide. (Стрептоцид). n-сульфамидо-бензоламинометилен-сульфат натрия.	Белый кристаллический порошок, без запаха. Т_пл = 164−167 ^оС. Мало растворим в воде, трудно в спирте, легко растворим в кипящей воде, раство-рим в растворах едких щелочей.
	Стрептоцид растворимый. Streptocidum solubile. n-аминобензол-сульфамид.	Белый кристалличесий порошок, без запаха. Хорошо растворим в воде. Практически нерастворим в органических растворителях.
	Сульфацил-натрий. Sulfacylum-natrium. (Альбуцид-натрий). n-аминобензол-сульфонилацетамид-натрий.	Белый кристаллический порошок, без запаха. Хорошо растворим в воде. Практически нерастворим в спирте.
	Уросульфан. Urosulfan. n-аминобензол-сульфонилмочевина.	Белый кристаллический порошок, без запаха. Мало растворим в воде, трудно в спирте, легко в разведённых кислотах и растворах едких щелочей.
	Сульгин. Sulginum. n-аминобензол-сульфонилгуанидин.	Белый мелкокристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и в растворах едких щелочей, мало в спирте.
	Норсульфазол. Norsulfazolum. (Сульфатиазол) 2-[n-аминобензол-сульфамидо]-тиазол	Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристалличес-кий порошок, без запаха. Очень мало рас-творим в воде, мало в спирте, растворим в разведённых минеальных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.
	Фталазол. Phthalazolum. 2-[n-фталиламино-бензолсульфамидо]-тиазол.	Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте, растворим в водном растворе карбоната натрия.
	Этазол. Aethazolum. (Cульфаэтидол) 2-[n-аминобензол-сульфамидо]-5-этил-1,3,4-тиадиазол	Белый или белый со слегка желтоватым от-тенком кристалличес-кий порошок. Практи-чески нерастворим в воде, трудно раство-рим в спирте, легко в растворах щелочей, мало — в разведённых кислотах.
	Сульфадимезин. Sulfadimizinum.	Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко в кислотах и щелочах.
Сульфаниламидные лекарственные препараты пролонгированного действия.
	сульфапиридазин. Sulfapyridazinum. 6-[n-аминобензол-сульфамидо]-3-етоксипиридазин.	Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха, горьковатый на вкус. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте, легко — в разведённых кислотах и щелочах.
	сульфамонометоксин. Sulfamono-methoxinum. 4-[n-аминобензол-сульфамидо]-6-метокси-пиримидин.	Белый или белый со слегка кремоватым от-тенком кристалличес-кий порошок. Очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте, легко — в разведённой хлористо-водородной кислоте.
	сулфадиметоксин. Sulfadimethoxinum. 4-[n-аминобензол-сульфамидо]-2,6-метоксипиримидин.	Белый или белый со слегка кремоватым от-тенком кристалличес-кий порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте, легко — в разбавленной хлорис-товодородной кислоте и растворах едких щелочей.
	сульфален. Sulfalenum. 2-[n-аминобензол-сульфамидо]-3-метоксипиразин.	Препарат сверхдлительного действия	Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко — в разведённых кислотах и щелочах.
	Саладозин. Saladozine. (Салазопиридазин). S-(n-[n-(3-метокси-пиридазин-6)-сульфамидо]-фенилазо)-салициловая кислота.	Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте, растворим в растворе едкого натра.
	Ко-тримоксазол. Co-Trimoxozole. (Бисептол). Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаметоксазол и триметоприм.	Белый кристаллический порошок, без запаха или почти без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно в спирте, мало в — в хлороформе и эфире, хорошо в аце-тоне, растворим в растворах едких щелочей.

Фармакологическая классификация.

1. Препараты для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта) А. Короткого действия (T½ <10 ч):

— Сульфанилаид (стрептоцид)
— Сульфадимедин (сульфадимезин)
— Сульфакарбамид (уросульфан)

Б. Средней длительности действия (T½ 10−24 ч):

ь Сульфадиазин (сульфазин).

ь Сульфаметоксазол В. Длительного действия (T½ 24−48 ч):

ь Сульфамонометоксин ь Сульфадиметоксин Г. Сверхдлительного действия (T½ > 48 ч):

ь Сульфаметоксипиридазин ь Сульфален ь Сульфадоксин.

2. Не абсорбируемые в ЖКТ ь Фталилсульфотиазол (фталазол).

ь Сульфагуанидин (сульгин).

3. Для местного применения ь Сульфадиазин серебра (дермазин).

4. Соединения с 5-аминосалициловой кислотой ь Сульфасалазин Механизм действия Спектр действия сульфаниламидов довольно широк. Он включает в основном следующие возбудители инфекций:

ь Бактерии (патогенные кокки, кишечная палочка) ь Хламидии (возбудители трахомы, орнитоза) ь Актиномицеты ь Простейшие (плазмодии малярии, возбудитель токсоплазмоза) Микроорганизмы в своем развитии синтезируют фолиевую кислоту. В процессе метаболизма фолиевая кислота превращается в дигидрофолиевую, из которой образуется тетрадигидрофолиевая кислота. Последняя контролирует биосинтез аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований.

Механизм противомикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с n-аминобензойной кислотой, которая включается в структуру фолиевой кислоты. Но в присутствии сульфаниламидов фермент, осуществляющий биосинтез фолиевой кислоты, вместо n-аминобензойной кислоты использует ее имитатор-антагонист (сульфамидный фрагмент). В результате микроорганизм вместо фолиевой кислоты (1) синтезирует псевдофолиевую кислоту (2).

Эти изменения в структуре блокируют образование нормальных метаболитов. В результате угнетается синтез нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляется (бактериостатический эффект).

Показать весь текст

Заполнить форму текущей работой

Другие работы

Контрольные вопросы. Алгебра и теория чисел. Группы, кольца и поля

Покажите, что в кольце Z + Zisjb числа 2,3,1±г/5 являются простыми, а числа 6 и 41 — составными. Представьте 41 в виде произведения простых в Z+Zijb чисел двумя способами и тем самым докажите, что это кольцо не факториально. Докажите, что множество Z + Zco = {а + Ьсо — а, b е Z} является евклидовым кольцом относительно нормы ft (а + Ьсо) = |а + Ьсо|2 (отсюда следует факториальность всех этих…

Реферат