Описание лекарственных средств

Фторурацил

МНН: Фторурацил (Fluorouracil).

Формы выпуска: раствор для инъекций, концентрат для приготовления инфузионного раствора, 5%-ный крем.

Торговые названия: 5-фторурацил-ЭБЕВЕ, Фторурацил-Дарница, Фторурацил-ЛЭНС, Фторурацил-ТЕВА, Эфудикс.

Состав: В 1 мл раствора для инъекций содержится фторурацила 50 мг в качестве активного вещества, и вспомогательные компоненты (вода для инъекций, гидроксид натрия). Раствор выпускается в ампулах с дозировкой 250 мг и 500 мг, по 5 ампул в упаковке, и в темных стеклянных флаконах с дозировкой 250 мг, 500 мг, 1000 мг и 5000 мг. 5% крем 5-фторурацила выпускается в тубе 20 г.

Показания к применению: монотерапия или в комбинации с другими антинеопластическими средствами при раке толстой и прямой кишки, раке молочной железы, раке пищевода, раке желудка, раке поджелудочной железы, первичном раке печени, раке яичников, раке шейки матки, раке мочевого пузыря, злокачественных опухолях головы и шеи, раке предстательной железы, раке надпочечников, раке полового члена, раке вульвы, карциноидных опухолях.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: кальция фолинат усиливает терапевтический и токсический эффекты фторурацила. Выраженная диарея, иногда с летальным исходом может возникнуть, как клиническое проявление данного взаимодействия. Наиболее часто такое осложнение с летальным исходом возникало при применении 600 мг/м2 фторурацила внутривенно болюсно один раз в неделю, в комбинации с кальция фолинатом.

Применение в комбинации с другими цитостатиками и интерфероном-альфа также может наблюдаться усиление, как противоопухолевого эффекта, так и токсичности фторурацила.

При применении в комбинации с лучевой терапией фторурацил может потенцировать кожную токсичность первой.

При длительном совместном применении с митомицином наблюдалось появление гемолитического уремического синдрома.

При комбинированной терапии в сочетании с другими препаратами, угнетающими функцию костного мозга, требуется коррекция дозы фторурацила.

При одновременном применении фторурацила и антрациклинов может усиливаться кардиотоксический эффект последних. При одновременном применении с ингибиторами фермента дигидропиримидин дегидрогиназы, ответственного за катаболизм эндогенных и фторированных пиримидинов (бривудин, соривудин), значительно увеличивается токсичность фторурацила.

Поэтому интервал между применением фторурацила и бривудина, соривудина или их аналогов должен составлять не менее 4 недель. При необходимости, перед началом терапии рекомендуется определение активности фермента дигидропиримидин дегидрогеназы.

При одновременном применении фенитоина и фторурацила, повышается плазменная концентрация фенитоина, что может привести к появлению симптомов интоксикации.

Фторурацил не следует применять после и совместно с терапией аминофеназоном, фенилбутазоном и сульфонамидом.

Хлордиазепоксид, дисулъфирам, гризеофульвин и изониазид могут усиливать активность фторурацила.

Фторурацил может снижать иммунологический ответ на вакцинацию. Применение живых вакцин в период лечения фторурацилом может привести к усиленной репликации вируса.

Левамизол может усиливать гепатстоксичность фторурацила.

Имеются сообщения о снижении времени свертывания крови по Квику при одновременном применении варфарина и фторурацила, а также в комбинации с левамизолом.

Метронидазол, циметидин и аллопуринол могут повышать концентрацию фторурацила в плазме крови, тем самым повышая его токсические эффекты.

Тиазидные диуретики могут усиливать миелотоксичность фторурацила.

При одновременном применении фторурацила, кальция фолината и винорельбина возможно развитие серьезного воспаления слизистых оболочек полости рта и желудочно-кишечного тракта, в том числе с летальным исходом.

У пациентов с раком молочной железы, получающих комбинированную терапию с циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацил и тамоксифен увеличивают риск развития тромбоэмболических осложнений.

При применении фторурацила возможны ложно-положительные результаты при определении билирубина и 5-гидроксииндол уксусной кислоты в моче. [3, 5, 6, 12−19].