Лекарственные растения и ЛРС, содержащие сердечные гликозиды подгруппы наперстянки

Вследствие этого peкомендуется чередовать наперстянку с другими, менее опасными, но медленнее действующими сердечными средствами. Наличие в наперстянке сапонинов способствует повышению растворимости и всасыванию гликозидов.

Препараты наперстянки ржавой применяются в тех же случаях сердечной недостаточности и с такими же показаниями и противопоказаниями, как и наперстянки пурпуровой. Препараты наперстянки ржавой обладают более выраженными кумулятивными свойствами, чем наперстянка пурпуровая.

У наперстянки реснитчатой более высокая биологическая активность, чем у наперстянки пурпуровой и ржавой; применяется при острой сердечной Heдостаточности с тяжелым нарушением кровообращения.

Препараты наперстянки шерстистой применяют в тех же случаях, что и Haперстянки пурпуровой, но отличительными особенностями являются их более быстрое действие на сердце, лучшая переносимость и менее выраженные кумулятивныe свойства. Особенно интересно действие гликозида дигиланида С. он действует и выделяется из организма быстрее других гликозидов Haперстянки шерстистой, менее токсичен и по своему действию занимает промежуточное положение между дигитоксином и строфантином. [3, с.69].

Лист олеандра (Folium Oleandri).

Растение. Олеандр обыкновенный Nerium oleander L.; семейство куртовые — Аросуnасеае.

Высокий вечнозеленый кустарник или небольшое дерево высотой до 3 м с прутьевидными ветвями и гладкой светло-серой корой, содержащей млечный сок. Листья ланцетовидные, острые, коротко черешковые, кожистые, расположены мутовками по 3 штуки. Цветки крупные на коротких цветоножках, собраны в щитковидные полузонтики. Окраска цветов в зависимости от формы и сорта варьирует от белой до темно-красной, реже от светлокремовой до оранжевой. Некоторые культурные формы имеют махровые цветки.

Плод состоит из двух удлиненных листовок. Семена густоопушенные, снабжены летучкой из шелковистых рыжеватых волосков. Цветет с июня до ceнтября, октября. Все растение ядовито.

Олеандр обыкновенный издавна культивируется в качестве декоративного растения в Крыму, на Черноморском побережье Кавказа и в Азербайджане.

В настоящее время в Закавказье имеются промышленные плантации олеандра для получения необходимого количества лекарственного сырья. Олеандр размножают семенами, отводками и черешками; он предпочитает легкие, богатые гумусом почвы, сохраняющие влажность в летний период.

Химический состав. Листья олеандра содержат сердечные гликозиды. Главные из них: олеандрин (0,08−0,15%), при гидролизе расцепляющийся на агликон олеандригенин и сахар олеандрозу; дезацетилолеандрин, гидролитически расщепляюшийся на гитоксигенин и олеандрозу, и адинерин, при гидролизе расщепляющийся на дигинозу и на агликон адинеригенин. Кроме того, в листьях содержатся урсоловая кислота, сапонины, рутин и 3-paминоглюкозид кемпферола.

Лекарственное сырье — листья. Их заготавливают осенью или ранней весной до появления новых побегов. Они толстые, кожистые, темно-зеленые, ланцетовидные, длиной 914 см, шириной 1,52,5 см, цельнокрайние, короткочерешковые с выступающей средней жилкой, боковые жилки многочисленные, параллельно расположенные. Вкус горький, запаха нет. Листья ядовиты. Лист изолатерального строения. На нижней стороне имеются углубления, в которые погружены устьица; имеются млечники. Содержание олеандрина в листьях, определяемое по химической методике ФС 42−24−72, должно быть не менее 0,2%. 1 г листьев должен содержать не менее 80 ЛЕД.

Применение. Гликозиды олеандра эффективны при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при пороках митрального клапана с мерцательной аритмией. Они быстро всасываются в организм и не обладают выраженными кумулятивными свойствами. Промышленностью выпускается препарат нериолин (А). Формы выпуска таблетки (по 0,1 мг) и 0,022% раствор для приема в виде капель. [6, с.85].

Кора обвойника (Cortеx Pcriplocac graecaе) Растение. Обвойник греческий Periploca graeca L.; семейство ластовневые Asclepiadaceae.

Вьющийся кустарник лиана длиной до 15−30 м, взбирающаяся на дeревья. Листья супротивные, короткочерешковые, голые, от яйцевидно-ланцетных до эллиптических, тупые или заостренные, длиной 10 см, с выступающей средней жилкой. Цветки на длинных цветоножках, зеленоватофиолетовые, в двух шестицветковых полузонтиках; чашечка пятираздельная, венчик колесовидный с 5 отгибами, по краям мохнатый. Плод — парная, гладкая, буро-коричневая листовка длиной 9−11 см, семена с хохолком, веретеновидные, красновато-коричневые, длиной около 1 см. Все части растения содержат ядовитый млечный сок.

В диком состоянии встречается только на Кавказе; чаше в Абхазии и Аджарии, в долинных лесах среди зарослей кустарников и в приморских ольшанниках. Изредка попадается вблизи Каспийского моря. Иногда разводят в качестве декоративной лианы на Украине, в Молдавии и Средней Азии.

Химический состав. В коре содержатся сердечные гликозиды, в том числе периплоцин, который является биозидом и представляет собой соединение периплогенина с цимарозой и глюкозой. При ферментном расщеплении периплоцина образуется периплоцимарин, состоящий из агликона периплогенина и цимарозы. О близости к гликозидам строфанта свидетельствует наличие сахара цимарозы, но в отличие от строфантина агликон периплогенин в положении C 10 содержит не альдегидную группу, а метильную. Из коры также выделен 4-метоксисалициловый альдегид.

Лекарственное сырье. Заготавливают кору рано весной в период сокодвижения. Это желобоватые или трубчатые одиночные куски длиной 3020 см, толщиной до 3 мм. Снаружи светлобурые или красноватобурые, продольно морщинистые, густо покрыты желтовато-коричневыми чечевичками. Внутренняя вогнутая поверхность желтоватая, гладкая с продольными полосками выступающих пучков волокон. Излом коры неровный. Запах слабый. Вкус горький.

1 г воздушно сухой коры должен содержать не менее 60 ЛЕД. Кора хранится по списку Б.

Применение. Гликозид периплоцин (список А) применяется в 0,025% paстворе (в ампулах) наравне со строфантином в случаях сердечной недостаточности с тяжелым расстройством кровообращения. Периплоцин и настойка имеют слабовыраженные кумулятивные свойства. В отличие от строфантина действие периплоцина более кратковременное. [5, с.79].

Трава, листья и цветы ландыша (Herba, folium et flores Convallariae).

Растение. Ландыш майский Convallaria majalis L., ландыш Какавказский Соnvаllаriа tгallscaucasica Utk., ландыш Кейскея (японский) Соnvallaria Keiskei Miqu.: семейство лилейные — Liliaceae.

Все три разновидности представляют собой один линневский вид Convallaria majalis, разбитый на обособленные виды по их географическому ареалу.

Ландыш — многолетнее травянистое растение высотой 15−20 см; кopнeвище горизонтальное, ползучее, ветвистое, в узлах с многочисленными коpнями. Надземная часть растения голая. Развиваются два прикорневых листа и цветочная стрелка между ними с односторонней кистью душистых цветков.

Листья с дугонервным жилкованием, продолговатоэллиптические, заостренные, влагалищные, длиной 10−20 см, шириной 4−8 см, ярко-зеленые, с вepxней стороны с сизоватым налетом. Цветочная кисть рыхлая, околоцветник простой, спайнолепестный, белый, шаровидноколокольчатый, гладкий с отогнутыми зубцами. Тычинок с короткими толстыми нитями. Пестик один с верхней треxгранной завязью. Плод красно-оранжевая шаровидная ягода. Цветет в апреле, июне. Встречается в лесной зоне Европейской части России вплоть до Башкирской АССР. Растет в лесах.

чаще в смешанных и широколиственных, а также среди кустарников. Реже встречается в степной зоне и по речным долинам. В лесах Северного Кавказа, Закавказья и Крыма произрастает Convallaria tгanscaucasica Utk. На Дальнем Востоке, в Приуралье, на Сахалине, а также в Забайкалье встречается ландыш Кеискея (японский) (Convallaria keiskei Miqu).

Основные районы заготовок Куйбышевская, Воронежская, Пензенская и Оренбургская область, а также Чувашская АССР. Северный Кавказ и Дальний Восток. В последние годы ставятся опыты по вводу ландыша в культуру.

Химический состав. По качественному составу карденолидов все разновидности ландыша одинаковы; различия наблюдаются только в количественном отношении.

В ландыше содержится до 20 дигиталисо-строфантодействующих гликозидов. В основе их лежат агликон типа Кстрофантидина с разными заместителями при C19 И C11 и с разной сложности сахаристыми остатками при С3. Главнейшими гликозидами являются конваллотоксин, конваллотоксол, конваллозид, локундьозид, глюкоконваллозид, дезглюкохеиротоксин.

Кроме сердечных гликозидов, из цветков ландыша выделены фарнезол и ликопин. Обнаружены также флавоноиды и кумарины.

Лекарственное сырье. Сырьем является вся надземная часть растения — листья с соцветиями и отдельные листья. Сырье немедленно сушат в сушилках или на чердаках без доступа солнечных лучей. Кардиотоническая активность листьев зависит от фазы сбора их. ГФХ требует 120 ЛЕД для травы и 200 ЛЕД для цветов.

Как примесь попадаются соцветия грушанки круглолистной (Pyrola rotundifolia L.). Это растение двудольное цветы также поникшие, душистые, состоят из чашечки и венчика. Листья oкpyглые в прикорневой розетке. Примесью может быть и купена лекарственная (Polygonatum оffiсinаlе L.), растущая совместно с ландышем. Листья по форме и величине похожи, но сидят на стеблях по нескольку в очередном порядке. В сырье листья отличаются сизым цветом, а микроскопически наличием сосочков на нижнем эпидермисе; кристаллы только рафиды.

Под микроскопом эпидермис у листа ландыша состоит из продолговатых клеток, вытянутых по оси листа, устьица на обеих поверхностях. Кристаллы двух типов пучки тонких и мелких рафид и более длинные крупные иглы, одиночные или по две.

Применение. Препараты ландыша являются широко известными сердечными средствами. Применяются при острой и хронической сердечной недостаточности, компенсированных и субкомпенсированных пороках сердца, кapдиосклерозе и неврозах сердца. Препараты: конваллятоксин раствор чистoгo гликозида в ампулах; новогаленовый препарат коргликон также в ампулах. Из травы готовят настойку, из листьев сухой экстрактконцентрат. Препараты ландыша входят в состав ряда комплексных сердечных средств.

Сырье ландыша и препараты из нeгo хранят по списку Б. Новый гликозид дезглюкохейротоксин, помимо кардиотонической активности, оказывает еще успокаивающее действие на центральную нервную систему. [9, с.127].

Заключение

В крови гликозиды вступают в связь с белками. Инактивация гликозидов происходит главным образом в печени, а выводятся они из организма почками. Продолжительность действия гликозидов и их способность к кумуляции обусловлены прочностью фиксации тканями и скоростью инактивации. В зависимости от продолжительности действия и кумулятивных свойств гликозиды можно разделить на три группы:

1) гликозиды длительного действия с выраженными кумулятивными свойствами (препараты наперстянки, особенно дигитоксин);

2) гликозиды средней продолжительности действия с умеренными кумулятивными свойствами (дигоксин, целанид, гликозиды горицвета);

3) гликозиды быстрого, непродолжительного действия со слабо выраженными кумулятивными свойствами (строфантин, конваллятоксин, коргликон и др.).

Все сердечные гликозиды вызывают сходные изменения сердечной деятельности.

Наиболее ценным свойством гликозидов является усиление сокращений сердца при его недостаточности (кардиотоническое действие).В основе кардиотонического действия гликозидов лежат сложные биохимические изменения в сердечной мышце, направленные на нормализацию нарушенного энергетического и электролитного обмена. В частности, гликозиды способствуют накоплению гликогена в миокарде, а также усвоению АТФ и креатинфос-фата, которые являются главными источниками энергии мышечных сокращений. Кроме того, гликозиды способствуют уменьшению содержания ионов калия и увеличению содержания ионов кальция в мышечных клетках сердца, что приводит к усилению сокращения мышечных волокон.

Характерное влияние гликозидов на сердце связано главным образом с наличием в молекуле агликона. Сахаристая часть молекулы (гликон) влияет на степень растворимости, проницаемости через клеточные мембраны, способность связываться с белками крови.

Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов объясняют их ингибирующим влиянием на транспортную Na+, К±, АТФ-азу мембран мышечных клеток. Это приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению ионов калия. При этом возрастает поступление в клетку ионов кальция и освобождение ионов кальция из саркоплазматической сети. Свободные ионы кальция взаимодействуют с тропонино-вым комплексом и устраняют его тормозящее влияние на сократительные белки кардиомиоцитов.

Таким образом, создаются оптимальные условия для взаимодействия актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда.

Список литературы

1) Ботанико-фармацевтический словарь/ Под ред. К. Ф. Блиновой и Г. П. Яковлева — М.: Высшая школа, 1990. — 272 с.

Вавилова Н. М. Гомеопатическая фармакодинамика в 2-х частях. Смоленск, Гомеопатический центр. — М.: Эверест, 1994.

Гаммерман А. Ф., Кадаев Г. Н., Яценко-Хмелевский А. А. Лекарственные растения. — М.: Высшая школа, 1990.

Задорожный А.М., Соколов С. Я. Справочник по лекарственным растениям. — М.: Лесная промышленность, 1988. — 415 с.

Кверцитин: Фармакогнозия и фармакотерапия (обзор литературы). Савченкова А. В., Фармакология и токсикология, 1991, № 26.

Ковалева Н. Г. Лечение растениями. — М.: Медицина, 1971.

Корсун В.Ф., Ситкевич А. Е., Ефимов В. В. Лечение препаратами растительного происхождения. — Минск, 1995. — 383 с.

Михайлов В. Современные фитотерапевтические препараты, (справочник). — М.: Стар Ко, 1997 — 144 с.

Муравьев Д. А. Фармакогнозия. — М.: Медицина, 1991 — 560 с.