Применение дигидрокверцетина в медицине

Действие ДКВ при лечении различных заболеваний.

1) Противоопухолевое действие ДКВ

Было проведено много исследований на предмет противоопухолевой активности препарата. За основу брали базовые известные звенья канцерогенеза — перекисное окисление, накопление канцерогенных субстанций, мутации ДНК и потеря клетками способности контролировать свое деление и запрограммированную гибель при накоплении мутаций в генетическом аппарате.

Было доказано, что дигидрокверцетин способен активировать апоптоз клеток, блокируя тем самым развитие в организме патологических клеточных популяций. Свободнорадикальное перекисное окисление липидов клетки, в том числе при контакте органов с канцерогенными веществами. Так же было показано, что дигидрокверцетин способен сам участвовать в обезвреживании канцерогенов, активируя естественные ферментные системы детоксикации. Т-лимфоциты наряду с моноцитами, макрофагами, клетками-киллерами в присутствии ДКВ осуществляют значительно более эффективное действие, чем без введения препарата.

Кроме того, было показано, что ДКВ, в отличие от многих других препаратов, не снижает образование белков теплового шока, которые участвуют в защите белков клетки от воздействия повреждающих факторов, в том числе химических агентов и высокой температуры.

2) ДКВ — иммуномодулятор Иммуномодуляторы, созданные природой и человеком — это вещества, способные наладить работу сложного механизма иммунитета, стимулировать ослабленные звенья защиты и нормализовать чрезмерно активированные процессы иммунной реакции.

Т-лимфоциты циркулируют в крови человека, им отводится главная роль в уничтожении чужеродных объектов. Но, несмотря на главенствующую роль в иммунитете, они не способны распознать инородные клетки. Данную функцию выполняют макрофаги и дендритные клетки. Если в действии макрофагов произойдет сбой, Т-клетки не смогут уничтожить чужеродные вещества.

Следующими важнейшими звеньями цепи иммунитета являются интерлейкины и интерферон, производные Т-лимфоцитов. Без сложного взаимодействия клеток через интерлейкины, вызывающие, в случае опасности, быстрое размножение Т и В-лимфоцитов, в том числе и клетоккиллеров (противоопухолевых клеток) — возникнет иммунодефицит и включится патологический процесс.

Флавоноиды, в том числе и ДКВ, повышают активацию Т-лимфоцитов путем стимулирования выработки интерферонов.

Дигидрокверцетин активирует макрофаги — клетки тревоги иммунного аппарата, при этом ограничивая агрессию кислородного взрыва свободных радикалов, что позволяет активно бороться с чужеродными агентами, не переходя на разрушение собственных тканей.

3) ДКВ и сердечнососудистые заболевания Недостаток растительной пищи, кислородное голодание, никотин, алкоголь приводят к быстрому изнашиванию органов человеческого тела. В результате свободные радикалы разрушают клетки сосудов, печени, кожи, сердца. Внутренние антирадикальные резервы не справляются с натиском токсических веществ. Поэтому необходимо, помогать организму, освобождаться от недоокисленных продуктов и блокировать образование цепочки свободно-радикальных реакций.

Клетки сердца и сосудов особенно подвержены действию радикалов. В длительном процессе развития атеросклероза отводится важная роль воспалению сосудистой стенки и повреждение выстилки сосудов — эндотелия, так как липопротеины крови, несущие холестерин, прикрепляются к ломким, поврежденным стенкам, а далее холестерин откладывается в виде бляшек, сужая просвет сосудов, что в свою очередь, увеличивает риск развития инфарктов, инсультов. Ученые доказали что флавоноиды (дигидрокверцетин) блокирует фермент, ответственный за синтез холестерина, тем самым снижает его выработку в организме.

4) ДКВ и язвенная болезнь В комплексе факторов, вызывающих образование эрозий и язв слизистой оболочки верхних отделов пищеварительного тракта — желудка и двенадцатиперстной кишки, важную роль отводят психо-эмоциональному стрессу и нервным перегрузкам.

Как известно, эпителий желудочно-кишечного тракта у человека полностью обновляется за 24 часа. Старый эпителий переваривается, разрушается, новый вырастает.

Гормоны стресса сужают сосуды желудочно-кишечного тракта, при этом подача кислорода к тканям резко уменьшается, усиливается секреция желез, повышается концентрация кислоты, а скорость возобновления эпителия уменьшается. Тем самым создается благоприятная почва для развития язвенной болезни.

По мнению зарубежных исследователей, ДКВ снимает спазм сосудов, органы ЖКТ насыщаются кислородом, нормализуется скорость обновления эпителия и выработка желудочного сока.

5) ДКВ и аллергические заболевания Аллергия представляет собой чрезмерную иммунную реакцию на определенные агенты живого и неживого происхождения. Уже в 1930;х годах был известен флавоноид, успешно применявшийся в виде назального аэрозоля как противоаллергический препарат.

Давно известно, что флавоноиды снимают отек полости носа, гортани, облегчают дыхание. В данной ситуации флавоноиды работают, как антигены, связываясь с антителами в крови человека.

Рядом исследователей был обнаружен яркий противоаллергический эффект при употреблении флавоноидов внутрь, причем лечебный эффект сравним с таковым при назначении препарата, препятствующего выделению биологически активных веществ, запускающих механизмы аллергических реакций.

6) ДКВ и бактериальные инфекции Использование флавоноидов против бактерий и грибковых заболеваний имеет две цели: убить бактериальные и грибковые клетки и нейтрализовать бактериальные токсины.

Механизм бактерицидного действия ДКВ пока до конца не изучен, но бактерицидный эффект безусловно присутствует. Микробиологи доказали, что большинство патогенных штаммов бактерий прекращали или замедляли рост в присутствии биофлавоноидов. Несомненным доказательством антибактериального действия ДКВ являются исследования по заживлению гнойных ран в Институте хирургии имени Вишневского РАМН.

Российские ученые разработали перевязочные средства, насыщенные дигидрокверцетином для обеззараживания гнойных раневых поверхностей. Эффект от использования данного материала превзошел все ожидания. Заживление ран, снятие воспаления и нагноения происходило в несколько раз быстрее, чем с обычным перевязочным материалом. Следовательно, ДКВ обладает сильными антибактериальными свойствами, тормозящими гнилостные процессы.

Из выше сказанного, можно сделать выводы о характерных свойствах дигидрокверцетина, которые позволяют использовать данное вещество в лечебных целях:

• 1. Продлевает жизнь здоровым клеткам организма, нейтрализуя и удаляя из него недоокисленные вещества — свободные радикалы.
• 2. Снимает воспаление в капиллярах, улучшает циркуляцию крови.
• 3. Нормализует уровень холестерина, лечит сердечнососудистые заболевания.
• 4. Способствует апоптозу (естественной запрограммированной гибели) клеток, несущих мутации, блокирует образование новых канцерогенов в организме и нейтрализует уже сформировавшиеся.
• 5. Природный антибиотик с выраженными бактерицидными и противогрибковыми свойствами.
• 6. Естественный гастропротектор, защищает печень, способствует скорейшему заживлению эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта.
• 7. Противоаллергическое вещество, препятствующее выбросу компонентов аллергических реакций.
• 8. Природный анальгетик, снимающий умеренные боли, уменьшающий выраженность воспаления.
• 9. Уникальный радиопротектор.
• 10. Иммуномодулирующий эффект ДКВ делает его незаменимым как профилактическое средство.

Особенности производства медицинских препаратов на основе ДКВ, Но почему же до сих пор, несмотря на то, что с момента, как был открыт путь к промышленному получению ДКВ, прошло немало лет, это уникальное вещество еще не получило повсеместного распространения?

Дело в том, что работа не с синтетическими, а с природными веществами поставила перед учеными и технологами новую и очень трудноразрешимую задачу. У синтетических веществ, с которыми фармацевты имели дело раньше, молекула была прочной и устойчивой. У природных веществ молекулы более лабильные. С одной стороны, это приводит к тому, что природные вещества, и дигидрокверцетин в том числе, способны воздействовать не на один процесс, протекающий в организме, а сразу на несколько, что является их важным преимуществом перед синтетическими препаратами. С другой стороны — это делает природные вещества менее устойчивыми.

Свою биологическую активность дигидрокверцетин проявляет лишь тогда, когда он находится в R, R — конфигурации — так называемый «монокристаллический» ДКВ. Но возможны и другие его конформации (оптические изомеры) — S, S; R, S; S, R — в которые он может переходить за счет вальденовского обращения под воздействием температуры, растворителя, рН среды. Смесь всех четырех оптических изомеров называют «поликристаллическим» ДКВ.

Возможные конфигурации дигидрокверцетина — R, R, R, S, S, S, S, R.

Так как практически все экстракционные процессы связаны с воздействием на растительное сырье температуры или агрессивных растворителей, либо рН, то извлечь ДКВ с сохранением его природной структуры (монокристаллической) долгое время не удавалось. Под воздействием условий выделения извлекалось вещество, имеющее лишь ј от активности чистого дигидрокверцетина (поликристаллический ДКВ). Фактически получался лишь более дорогой аналог бензоата натрия — неплохой консервант, безвредный, но практически лишенный уникальных биологически активных свойств настоящего природного ДКВ — противовоспалительных, противораковых, иммуномодулирующих.

В настоящее время, российские учёные, по результатам проведенных исследований подобрали такие условия процесса выделения дигидрокверцетина из природного сырья (лиственницы даурской), при которых не происходит разрушения природной молекулы. Удалось получить ДКВ в его естественной кристаллической форме — монокристалл, то есть кристалл, построенный из молекул только одной конформации.